PGE１衍生物，可抑制胃酸和抑制胃蛋白酶 的分泌。具有增强胃粘膜屏障作用；同时 还能增加胃粘膜血流发挥抗溃疡作用。
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硫糖铝（sucralfate）
作用特点
在胃的酸性环境中，聚合成胶冻，牢固地粘附 于上皮细胞和溃疡基底膜上，形成一层保护膜， 阻止胃酸、消化酶的侵蚀，并有促进胃粘液、 碳酸氢盐分泌的作用。
目前消化性溃疡的药物分类★
增强胃粘膜屏障功能的药物
前列腺素衍生物，如米索前列醇。 硫糖铝、麦滋林等；
抗幽门螺杆菌药
阿莫西林、四环素、庆大霉素等。
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11
抗酸药
呈弱碱性，能中和胃酸，减轻胃酸对胃、 十二指肠粘膜的侵蚀和对溃疡面的刺激， 并降低胃蛋白酶的活性，减少对溃疡面的 自体消化，从而可缓解疼痛，促进溃疡愈 合。
利胆药。
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3
胃的组织结构
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4
胃贲门黏膜表面扫描电镜图
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5
胃的微细结构
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6
胃底腺超微结构立体图
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7
黏液-碳酸氢盐屏障
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8
治疗消化性溃疡的药物
概述
消化性溃疡包括胃、十二指肠溃疡。
发病原因
胃肠道攻击因子
胃酸、胃蛋白酶的分泌，幽门螺杆菌感染。
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13
抑制胃酸分泌的药物
分类
抗胆碱药
如哌仑西平等。
H2受体阻断药
如西咪替丁等。
H+-K+-ATP酶抑制药
如奥美拉唑等。
胃泌素受体阻断药
如丙谷胺。
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组胺受体类型、分布及效应
受体类型
分布组织
H1受体
支气管、胃肠道平滑肌 血管平滑肌 心房（豚鼠）
生理效应
收缩 舒张 收缩减弱
3 50-60%
1.3 90%
抗雄激素作用 有
较弱
无
无
抑制药酶
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H2受体阻断药
临床应用
消化性溃疡。 无并发症反流性食管炎。 应激性溃疡的预防。
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H+-K+-ATP酶抑制药
又称质子泵抑制药，是目前发现的最强的 胃酸分泌抑制剂。
药理作用及作用机制
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常用H+-K+-ATP酶抑制药
奥美拉唑（omeprazole，洛塞克） 药理作用及用途
本品抑制胃酸作用强，且作用持久。 对药物（阿斯匹林等）、应激所致胃粘膜损伤
有预防保护作用。 能对抗幽门螺杆菌。
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常用H+-K+-ATP酶抑制药
奥美拉唑（omeprazole，洛塞克） 不良反应
能选择性阻断胃粘膜壁细胞上的M3受体，抑制 胃酸分泌，对唾液腺、平滑肌、心房的M受体的 亲合力低。
治疗胃、十二指肠溃疡。
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胃泌素受体阻断药
丙谷胺（proglumile） 作用特点
能阻断胃壁细胞膜上的胃泌素受体，抑制胃酸 分泌。
促进胃粘液合成，增强胃粘膜的粘液HCO3-盐屏 障，发挥抗溃疡作用。
胃肠道防御因子
胃粘液、HCO3-的分泌、胃粘膜等损伤。
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目前消化性溃疡的药物分类★
抗酸药
如氢氧化铝、氧化镁等。
抑制胃酸分泌药
抗胆碱药，如哌仑西平等。 H2受体阻断药，如西咪替丁等。 H+-K+-ATP酶抑制药，如奥美拉唑等。 胃泌素受体阻断药，如丙谷胺。
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10
有些抗酸药（如氢氧化铝等）形成胶状膜， 覆盖溃疡面和粘膜，起保护溃疡面和胃粘 膜作用。
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抗酸药
单一的抗酸药很难达到作用迅速、持久、 不吸收、不产气、不引起腹泻或便秘，对 粘膜及溃疡面有保护、收敛作用，故常用 复方制剂，如：复方氢氧化铝（胃舒平）。
本类药物经济、不良反应少，但由于其他 药物的开发应用，其在治疗溃疡病中的地 位明显下降。
临床用于治疗消化性溃疡、慢性糜烂性胃炎、 反流性食道炎。
不宜与抗酸药、抑制胃酸分泌药合用。
H2受体
胃壁细胞 血管平滑肌 心室
分泌增加 舒张 收缩加强
中枢及外周神经末梢突触前膜 负反馈调节组胺
H3受体
合成和释放
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H2受体阻断药
药理作用及作用机制
通过阻断胃壁细胞膜上H2受体，抑制基础胃酸 及夜间胃酸的分泌。
对胃泌素、M受体激动剂所致的胃酸分泌亦有抑 制作用。
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少，主要为头痛、头昏、失眠、外周Ｎ炎;口干、 恶心、腹胀、消化系统反应;男性乳房发育、皮 疹、溶血性贫血。
与华法林、地西泮等合用，使其代谢减慢。 肝功能不良者，用量酌减。 长期服用者，定期检查胃粘膜有无肿瘤样增生。
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M胆碱受体组断药
哌仑西平（pirenzepine） 作用特点
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主要H2受体阻断药比较
药名
西咪替丁 cimetidine
雷尼替丁 ranitidine
法莫替丁 famotidine
尼扎替丁 nizatidine
作用强度
中等1
较强10
最强50
较强10
剂量（mg） 800
300
40
300
维持时间
中等
较长
较长
中等
T1/2 （h） 生物利用度
2 50-80%
2-2.5 50-60%
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1
学习目标
掌握★
胃酸分泌的机理以及治疗消化性溃疡的药物分 类及各类药物作用特点。
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2
教学目的
熟悉▲
胃酸分泌的调节机理和消化性溃疡的发生；消 化性溃疡的治疗原则；消化功能调节药止吐药 的种类及其作用机理；增强胃肠动力药西沙比 利和5-HT4受体激动剂；止泻药和泻药。
了解√
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增强胃粘膜屏障功能的药物
胃粘膜屏障
细胞屏障 粘液—HCO3-盐屏障
HCO3-与胃粘膜表面的粘液相混合，形成粘 液不动层，构成粘液盐屏障，其内存在pH
梯度（腔面约1-2，而近粘膜细胞面为7）， 故能防止胃酸、胃蛋白酶损伤胃粘膜细胞。
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前列腺素衍生物
胃粘膜能合成前列腺素E2（PGE2）和前列环 素（PGI2），具有促进胃粘液、碳酸氢盐分 泌及抑制胃酸分泌的作用，对胃粘膜有保 护作用。 米索前列醇(misoprostol)
本药进入壁细胞分泌小管的酸性环境中转化为 环化次磺酸，亚磺酰胺化合物，与H+-K+-ATP酶 结合，使酶失去活性，抑制H+的分泌，最终抑 制胃酸分泌。作用强而持久。
体内、外实验证明,本药对幽门螺杆菌（Hp）有 抑制作用。
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H+-K+-ATP酶抑制药
临床应用
消化性溃疡。 上消化道出血。 反流性食管炎。 幽门螺杆菌感染。