川乌[基原1本品为毛其科植物卡氏乌头Afonj2Mmfarm：fA“汕Debx的干燥主根(母根)或较小的刨根(子根)。

[化学成分]一、双露型二藏类生物耀约o．4％一o．8％，如乌头碱、中乌头碱、下乌头碱、杰斯乌头碱(jasacon比ne)、异翟雀碱(isodelphinlne)等。

这类化台物的分子结构中，CB—OH乙酰化，C矿MOK芳酰化(苯中酰化、茵香酰化或肉桂酰化)，因而呈现强烈的毒性，是鸟头中的主要毒性成分。

二、单露型二藏类生物碱分子结构中仅Ct q宅OH芳香化，如苯甲酰乌头胺(ben20ylaconine)、苯甲酰中乌头脑(benzoyLmesacontne)和苯甲酞下乌头胺(ben加ythyPaconine)G这类化合物的毒件明温减小，仅为双酯型乌头生物碱的1／1000一1／100，若进一步水解为相应的醇胺：乌头胺、中乌头脑和下乌头胺，则几无毒性，且作用件质也与母体化合物不同．如不会引起心律失常。

将川乌或附子加工炮制或加水长时间煮沸的目的，就是使双配型生物碱的酯墓水解生成毒性小很多的单56型生物碱或醇胺：乌头碱i乌头次碱(苯甲酞乌头胺)*乌头原碱(乌头胺．几无毒，不溶于醚)三、其他生物碱去甲乌药碱(hi8enamine，d1—dem碘hylcoclaurine)、去甲猪菜碱(sal s01m01，SAL)均为川乌和附子中的水溶性强心有效成分，前者的强心有效浓度为10”，后者还兼有届的升压、镇痛等作用。

棍攀碱(coryneine)具有明显的升压作用。

[炮制研究3吕法则’’用TLc—scan法和HPLc法对川乌、草乌、附于及其炮制品的毒性成分进行了研究*发现未经炮制的药材、双酯型生物碱含量普遍高，醋碱含量低，而炮制品双酯型生物碱含量低，56碱、苯甲酰单茁型生物碱含量增高。

这说明在炮制过程中除了将剧毒性双酯型生物碱c8值上的乙酰基水解，失去一分子醋孩，得到相应的苯甲酞单配型生物碱外，另一可能是由于脂肪酰基取代了c8—oH上的乙酰基，生成酯碱(加011ka 3。

N)。

从而减少毒性的缘故。

蔡宝5L“对川乌(I)新炮制法进行了探讨：原药材除去杂质，洗净，置容器内，上盖湿布，每日洒水4次，以底部不积水为宜，浸润36h后取出，切成2cm厚的饮片，置容器内1h，然后再润36h，取出后连续蒸6h，或煮4h(煮液吸于)。

经蒸法或煮法炮制的I，其物碱含量比按药典法炮制煮分别高2．56倍和2．88倍。

经高效液相色谱法测定，其主要毒性成分双酯型生物碱含量几乎同样大幅度下降。

小鼠急性毒性实验初步证明是安全的。

吕法纲对毒性半夏、川鸟、草乌等饮片进行动态循环浸泡和蒸煮试验，从洗i浸泡一蒸煮一切的连续生产摸索条件，与传统炮制工艺比缩短了生产周期，减少工序，节省劳动量，节约用水，降低损耗，提高生产效率3—5倍，改善环境，提高了饮片质量。

本法也适用于其他中药材。

比较研究了川乌润后加压蒸新法炮制品和药典炮制品、生品的急性毒性及对心律和呼吸的影响。

结果证明，新法炮制品(润48h，68．65kPa，115℃蒸2h)具有毒性低．对心律影响小，抑制呼吸作用弱等优分‘‘j。

黄良珍‘对乌头炮制历史沿革及发展进行系统性的探讨。

据史载，乌头炮制以加捕科复制较早见于汉代《金匝耍赂方论》中，至清代止，其炮制方法计有70余种之多。

今仍习用有蒸、煮、甘草黑豆煮、生姜豆腐复制等方法。

笔者并对药典“常压煮法”中的用水的选择提出了自己的见解，U乌头改用gb水浸泡，既可缩短其浸泡时间，加快进心，义达到炮制目的，也能最大限度地保存药物的疗效。

李飞等以乌头饱制品收率、含水量、总生物碱和酷型生物碱含量变化为指标，探讨乌头炮制工艺。

实验数据采用多指标实验公式评分法处理，兼顾总碱和56型碱的综合效应；优选出乌头的员佳炮制工艺为：水浸润至内无干心，切厚片(2—4mm)，清水煮沸120min。

天津的传统炮制方法是用冷水浸泡10天(每天换水)，再加甘草水煮4h，既费时间，且药物成分乌头碱也因镕于水而流失。

作者改用加压甘草水蒸法(新法一)，将乌头置白饯罐内加10％甘草水，再放人加压服内，以1．5k8／cm2(122℃)热压，50min或90min 取出。

新法二为加压常水蒸法：操作同新法一，将甘草水换为常水。

澜定生物减含量：未炮制乌头含o．8808％，传统者含o．3065％，新法一蒸50min者含o．7921％，蒸90mEn(乌头赂有便心)者含o．7441％，用新法二蒸90min含o．7206％。

改进的方法，既减少毒性(目前以口尝无麻辣感为检验指标)，又保留有效成分，节省药源，缩短生产周期。

[药理研究]师海波等“’对川乌浸膏灌胃给药，对抗炎作用进行了研究，结果表明川乌浸裔荣胶、蛋清、二甲苯、组胺、五轻色肤等致炎剂的致炎作用，巴豆油气囊肿渗出、肉芽组织增生、白细胞游走、PGE合成均有明显抑制作用；对可逆性被动ArIhus反应、大民迟发型超敏反应、佐剂关节炎等免疫性炎症也有显著抑制作用。

还有明显的镇痛作用。

畅营对川乌不同炮制品进行急毒、药放学实验比较，结果表明：生川乌毒性最大，炮制后毒性降低。

新法一镇痛作用明显，抗炎作用最强。

新法二、药典法药放松弱。

挪痛宁是由当归、党参、Jll4等中药组成的复方制剂，对大民血液流变学指标的实验结果表明：神痛宁o．28／k8和1．08／k8每天灌胃2次，连续给药6天，可使角叉菜胶致炎大鼠升高的全血高切霸度与低切霸度明显降低(尸＜o．01)，接近正常水平；使升高的血栓指数明显降低(尸＜o．o 5)至正常水平。

对红细胞压积、血沉及血小板粘附率无明显影响。

挪痛宁对血液流变性的改善有利于其镇痛、抗炎作用。

这些药理作用与该复方具有补血益气、扶风止痛和舒筋活络等功效相符，为临床应用提供了实验及理论依据”J。

对川乌中毒犬脊髓及脊神经病检时采用两种染色方法，发现其对脊髓腰段、胸段灰质内运动神经元有明显的损害，表现为神经元肿大、胞浆谈染、9泡变及神经细胞坏死崩解，可见卫星现象及噬神经细胞现象，Nissl小体崩解成微细颗粒。

说明脊髓运动神经元是其毒性的又一重要靶器官”。

[毒性成分研究1双酯型二花生物碱是川乌中的主要毒性成分．如乌头碱、中乌头碱、下乌头碱、杰斯乌头碱(jnsacon比ne)、异思雀碱(is。

delph加ne)等，单酝型二花生物碱秦副作用较前者小。

[配伍研究]乌头反贝母、括楼、半夏、白鼓、白及，是中药“十八反”的内容之一L％h J。

张作AL’s』用制乌头(从onttumcarmicha山)、姜半夏(尸：n‘州a 2‘rnd抛)的单煎、单煎混合、混合煎剂分别对小鼠酒胃，观察72h，对死亡宰进行统计处理。

结果表明100％制乌头和100％姜半夏航剂，均使小鼠呈管尾竖毛、呼吸急促、活动迟缓等急性中毒反应，姜半夏毒性大于制乌头，但大部分均可于24h后缓解，中毒死亡率lL 25％以下；制乌头及姜半夏三药单煎后混合或混合煎剂，虽浓度各均为50％，死亡率却都较100％单味煎剂显著提高(P＜o．01)，其毒力甚至超过两倍量的制乌头煎剂毒力[P＜o．05)。

故认为《神农本草经》提出相反配伍的理论对以上两药是有一定根据的。

经多次重复实验，达两药的饮片煎剂，按成人常用量的1uoo倍，其毒性尚难显示半数致死量，认为这可初步解释临床以数倍之常用量也未显示中毒的原因。

杨秀英争’。

’对川乌、浙贝母配伍对脾虚动物的影响进行了研究，实验观察了川乌与浙贝母配伍前后对脾虚证小鼠的影响。

结果表明PJll4、浙贝母合用组较I组小鼠的脾虚证有降低趋势，对血中红细胞数的恢复明显高于浙贝母组(与川乌组相似)，对小鼠肝脏脂肪变贿有加重。

秦林争”‘采用正常、升高和低下3种不同的小鼠耳廓皮肤迟发型超敏反应(DTH)模型，系统地观察了川乌与防己配伍前后，其水提涪对小鼠细胞免疫功能的影响。

结果表明，在208／(ke·d)、连续酒胃给药5天的实验剂量条件下，川乌、防己配伍对3种DTH模型均有明显的抑制作用(尸＜o．o 5，P＜o．01)，而且表现为二药配伍的增效结果。

观察川乌与防己配伍前后镇痛作用的变化。

方法：将家兔、小民随机分为生理盐水组、g5I垛美辛(消炎痛)组、川乌组、防己组、川乌—防己(1，1)配伍组、川乌—防己(1，2＞配伍组，利用化学刺激、热刺激、Q刺激3种刺激方法，加上扭体实验造成4种实验性疼痛模型，观察川乌、防己配伍前后对家免、小鼠痛闭的影响。

结果：在3h之内各给药均显示有明显的镇痛作用(P＜o．01)，其中川乌—防己配伍组和川鸟组作用较强‘在3h以后，消炎痈组和防己组、川乌组镇痛作用逐渐减弱，至24h消炎痈组和防己组己无镇痛作用，而川乌—防己配伍组镇痛作用继续增强，并持续较高水平，与消炎痛组和各单味药组比较有显著性差异(尸＜o．01)。

结论：川乌、防己配伍镇痛作用优于单味川乌、肪己。

王可斜”“通过考证认为：十八反中的鸟头应是草乌；其川乌、附子、天雄不在相反之列。

张少华争”’观察了川乌与白芍及川乌与防己两组药配伍前后对小民热板疼痛和家兔K’皮下致痛、齿髓致痈3种疼痛实验模型的影响。

发现两组药物在配伍后均可使镇痛作用明显增强，并且镇痛持续时间显著延长，其中多数测定结果均优于消炎痛和各药单独使用，有统计学意义。

秦林。

”制备川鸟与白芍配伍前后水煎液，采用小鼠热板、扭体疼痛和家兔K’致齿髓致痛等疼痛实验模型进行测定。

结果表明：两药配伍可使各单味药的镇痛作用明显增强，镇痛持续时间显著延长。

增效的持续强度与配伍剂量、比例有关。

尤其是配伍组减少川乌用药量后镇痛效果仍强于或等于单味川鸟组、从而证实了此药对增效减毒的意义。

白苞与附片、川鸟、草乌配伍后部分药理实验研究。

通过急性毒性实验、镇痛实验，离体蛙心实验，小民心电图测定、小鼠部分组织切片观察．结果泅小鼠蹬用白妓煎剂及白药与附片、炙川乌、炙草乌合剂后，与相应之同剂量的鸟头类煎剂组比较，死亡数及毒性反应未见加重。

②炙川乌、奥草乌及大剂量黑附片煎剂对小鼠有镇痛作用，白药煎剂无镇痛作用，白苞与黑附片，炙川乌，炙草乌之合刑均有镇痛作用，白范能明显地增强黑附片及奥川乌的作用。

③白苞可拮抗黑附片、炙川乌，灸草乌对离体蛙心作用。

④白莎与黑附片、灸川乌，炙草乌合剂对小民药后心电图变化的影响与相应之单味煎剂组比较，为有不同程度加重。

⑤观察比较了分别服用三种乌头类煎剂及其与白苞台用之相应煎剂的小鼠的心肝肾之组织切片均未见明显差异。

[复方及制刑31．小活络丹川乌、草乌、天南星、乳香、没药、蛤阅(《和剂局方》)2．外敷麻药方川乌尖、草乌头、生南星、生半夏、崎酥、胡核，研成末，烧酒调敷。

敷于思处，作为外科局部麻醉剂。

(《医宗金鉴》)3．少林风湿跌打膏生川乌，生草乌，乌药，白及，白茫，白鼓，土整虫，木瓜，三棱，葫术，当归，赤芍，肉挂，大黄，连翘，血竭，乳香(炒)，设药(炒)，三七，儿茶，薄荷脑，水杨酸甲5B，冰片。