H1受体：1966年Ash等首先命名。 H2受体：1972年Black等实验证实。 H3受体：调节组胺生物合成与释放。组
织胺受体存在于机体多种细胞表面，如 血管、平滑肌等。其中H1与H2分布比例 不同。
四、组织胺受体拮抗剂（抗组胺药）
1937年Stanb和Bovet发现了组胺拮抗 剂：1942年第一个抗组胺药（Antergan） 进入市场，1945年化学合成苯海拉明，从 1942-1981年间共有超过40种第一代抗组胺 药问世，治疗过敏性疾病具有“安全、灵 验、方便、价廉”特点，同时又存在“困 倦、耐受、短效、干渴”的缺点，为了克 服第一代的缺点，80年代开始，第二代无 嗜睡作用的抗组胺药先后问世，以后又有 H2受体拮抗剂应用于临床。
二、组织胺及其作用
1910年Dalie等首先证实了组织胺的存在， 由组氨酸脱羧基而成。贮存于肥大细胞、嗜碱性 细胞的分泌颗粒内，I型变态反应或非免疫因素可 引起释放。阿托品、吗啡、阿司匹林、可待因、 蚊毒、细菌毒素、龙虾、磨菇、热、压力、磨擦 及神经精神因素）。
20年代组胺被认识为某些过敏性疾病（鼻炎、 荨麻疹）的主要致病介质。组胺与效应细胞H1、 H2受体结合，产生以下作用
及对抗中和组胺；尚有抗五羟色胺及抗乙酰胆碱作用。对组 胺H2受体无作用。
口服吸收良好，30分钟（注射15分钟）发挥作用，1-2 小时达峰值，维持3-6小时。分布全身（含血脑屏障、胎盘、 乳汁）、70-90%在肝内代谢、灭活，24小时内从尿排出，不 影响肾功能。作用与受体部位药浓度成正比。
（二）特点 分子量小；亲脂性，易透过血脑屏障；中枢
丙酰马嗪 作用及止吐 4、可致光敏感
作用较非那根强，镇静作用亦强，可 出现粒细胞减少症。
其
*苯噻啶 它
1、抗组胺作用 与乙醇胺相当
2、抗5-羟色胺 作用较强
3、抗胆碱作用 轻微
治偏头痛，血管性水肿、红斑肢痛症 等，嗜睡、乏力、偶面红、肌痛、头 晕。注意血象变化。忌用于前列腺肥 大，尿闭及闭角型青光眼患者。
传统抗组胺药作用比较
抗组胺 活性
抗组织胺药物在皮肤科的临 床应用
[几个有关的概念]
一、介质 贮存于细胞内或体液内的非活性物质
或属于酶的前驱物。免疫反应～介质激活 （释放）～效应细胞受体～生理反应或组 织损伤。
[几个有关的概念]
类症反应介质分为六类 （一）生物胺：组胺、五羟色胺等。 （二）蛋白酶类、多肽：激肽。 （三）补体系统：包括多种血浆蛋白成分。 （四）类脂质介质：前列腺素、白三烯等。 （五）溶酶体酶 （六）淋巴因子
[组织胺H1受体拮抗剂]
按有无镇静作用分为两类 一、传统抗组胺药 二、非镇静抗组胺药（第二代）
一、传统抗组胺药
（一）药理作用及体内代谢
均具有乙胺基结构（R1 X-CH2-CH2-N R）
R2
R
与组织胺侧链相似，两者可竞争组胺H1受体，使组胺 无法与H1受体结合，从而对抗组胺多种反应，但不能阻断组 织胺全部生物学效应，不能阻止或减少组胺释放；不能破坏
抑制作用与药物品种、剂量、机体敏感性有关； 副作用、嗜睡、口干、厌食、头晕、尿潴留，可 降低儿童学习能力。 （三）适应症
1、变态反应性皮肤病（主要是第一型） 2、过敏，非过敏性搔痒性皮肤病 （四）临床常用种类 依取代基化学结构不同大体上分为六类：
类别 药名
药理学特点
氨烃醚类（乙醇胺类）
*苯海拉明 1、抗组胺作用 （可太敏） 强
*安其敏（氯 3、具镇吐作 可治疗晕船、晕车，有致畸作用
苯丁嗪）
用
嗪 *克敏嗪
4、可致畸 抗5-羟色胺作用较强；有平喘作用。
抗敏哌嗪
西替利嗪
类 桂利嗪
氯桂嗪
去氯羟嗪
奥沙米特
类 药名 别
药理学特点 用途、应用注意事项
*去敏灵(朴敏 1、抗组胺作 作用较苯海拉明略强而持久。可有
宁)
用与乙醇胺 口干恶心。偶见粒细胞减少。局部
类大致相同 外用可致皮炎
*赛更定（安 替根）
乙 烯 二 *安他诺林 胺 （安替心） 类 新安替根
2、有中等强 度镇静作用
3、可致胃部 不适
4、有局部麻 作用
有较强抗5-羟色胺作用及相当程度 抗胆碱作用。对寒冷性荨麻疹效果 显著。思睡作用比扑尔敏强。青光 眼禁忌。
作用较弱。有抗胆碱作用。
安他唑啉
美沙吡啉
2、中枢镇静作 用显著
3、较强抗胆碱 *乘晕宁（茶 作用 苯海明）
美芬铵 卡巴沙明 多西那敏 苯托沙敏 恩布那敏 曲美苄胺 溴苯海拉明
用途、应用注意事项
抗过敏；抗震颤麻痹及心 律不齐止呕抗晕动。青光 眼慎用，偶致皮疹及粒细 胞 。用6个月以上可致贫 血。
苯海拉明+氨茶碱。主用 于止呕防晕车、晕船。
类 药名 别
二、组织胺及其作用
（一）皮肤、粘膜毛细血管扩张，通透性增高，血浆渗出 （红斑．、风团、水肿、休克）
（二）支气管平滑肌痉挛（哮喘、呼吸困难） （三）胃肠道平滑肌痉挛（腹痛、腹泻） （四）胃酸分泌增多（H2受体） （五）刺激神经末梢（搔痒、疼痛） （六）心率加快（H2受体）
三、组织胺受体
药理学特点 用途、应用注意事项
*扑尔敏 1、抗组胺 抗胆碱作用轻微。宜于儿童
(氯屈米通) 作用强
及白天应用。可预防输血反
2、中枢抑 应。
烃 胺 类
*苯茚胺 制适作用用 于轻白微天，抗组胺作用持久，缓和。略 （抗敏胺）3、有些药 有兴奋作用，有失眠、口干、
物有中枢兴 纳减、胃肠不适。
*溴屈米 奋作用 作用及副作用同扑尔敏
西尼二胺类 药名 别Fra bibliotek药理学特点
用途、应用注意事项
*非那根 1、抗组胺作用 嗜睡明显，伴口干及胃肠刺激，忌与
(异丙嗪) 较乙醇胺类强而 碱性及生物碱类药物配伍。光敏者禁
吩 *异丁嗪 持久
忌，青光眼慎用，肝肾功能减退者慎
噻 二甲替嗪 2、镇静作用显 用。可用于人工冬眠。
嗪 阿利马嗪 著 类 美奎他嗪 3、明显抗胆碱
通
*抗感明 （屈米通）
常有思睡及胃肠道刺激副作 用。
*安静太
作用强而快。有局麻作用。
类别 药 名 药理学特点 用途、应用注意事项
*安它乐(盐 1、抗组胺作 主用于皮肤划痕症，寒冷性荨麻疹
酸羟嗪)
用强
及止痒。6岁以下慎用，婴儿忌用
*敏克嗪（氯 2、有中枢镇 对迷走及前庭神经有抑制作用，可
哌 苯甲嗪） 静，安定作用 防止晕船、晕车。