• 在氨基的α位引入甲基，可使β2受体效应增强。也 使该药物因空间位阻增加对单胺氧化酶的稳定性， 而使时效延长。
• 苯乙胺类药物氮原子上的取代基影响药物对受体的 选择性，随取代基的体积增大，α受体效应减弱， β受体效应增强。去甲肾上腺素氮原子上无取代基， 选择性作用于α受体；异丙基肾上腺素氮原子上有 异丙基取代，选择性作用于β受体。
胺基
R1
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
C* HCH2NHR4
R2
R3
属于胺类而作用又与交感神经兴奋的效应相似 亦称拟交感胺类。
分类
按化学结构分类：
儿茶酚胺类
①苯乙胺类：Adr、Iso、NA、DA
非儿茶酚胺类
②苯异丙胺类：间羟胺、麻黄碱（Eph） 按作用的受体不同 α、β受体激动药
拟肾上腺素药 α受体激动药
β受体激动药
苯乙胺类肾上腺素能受体激动剂
二、α、β受体激动药--盐酸肾上腺素
Adrenaline Hydrochloride
OH
HO
CH
H CH2 N
OH
CH3
【化 学 名】
HO HO
H C CH2 NHCH3 HCl OH
（R）-4-[2-(甲氨基)-1-羟基乙基]-1,2-苯 二酚盐酸盐，又名副肾碱。
【性 状】
白色结晶性粉末，易溶于水，游离体极 微溶于水；药用其盐酸盐。 含有一个手性碳，有旋光性，药用品为R构型，具左旋性。 分子中具有儿茶酚胺结构，酸碱性、稳定 性等均同本类药物的理化通性。
• 升压作用比NA缓慢、温和、
持久;
HO
• 性质稳定,可i·m、i·v·gtt；
• 可产生快速耐受性；
• 主要用于各种休克早期， 是NA良好代用品。
CH CH NH2 OH CH3
去氧肾上腺素（新福林）
• 为a1受体激动药 • 本药尚能激动瞳孔开大肌的a1受体，使之收
缩，产生扩瞳作用，主要在眼底检查时用作 快速短效的扩瞳药。
收缩程度:
皮肤粘膜血管>肾血管>其它血管（脑、肝、肠系膜、骨 骼肌血管等）
兴奋心脏，腺苷↑——冠脉舒张，冠脉流量 增加
2、心脏
激动β1受体
心肌收缩力↑传导↑ 心输出量↑，心肌耗 氧量↑ HR ↑
整体情况：血管收缩Bp↑ 反射性心率↓
外周阻力 心率减慢
心输出量
过量
心律失常（弱于AD）
3、血压
较强的升压作用 小剂量 兴奋心脏，心输出量↑，收缩压↑，舒
模块二 作用于传出神经系统的药物
拟肾上腺素药与抗肾上腺素药
拟肾上腺素药
• 拟肾上腺素药的构效关系和分类 • 肾上腺素受体激动剂
α受体激动剂 α,β受体激动剂 β受体激动剂
定义
拟肾上腺素药（adrenomimenic drugs）是一
类选择性与肾上腺素受体结合，产生与去甲肾上
腺素能神经兴奋时相似效应的药物。
1 、心 脏 作 用
兴奋心肌、窦房结、 传导系统
β1受体 β2受体
冠脉血流量
心肌收缩力 心率 传导 心肌兴奋性 耗氧量
2、血管作用
受体类型 取决于密度
用药剂量 小剂量（1-2ug/min-1）
-----扩张周围血管的β2受体
大剂量（10-20ug/min-1） -----兴奋α、β受体,兴奋α为主
与酸成盐
防氧化
注射剂
不与碱性注射剂配伍应用
课堂活动
根据儿茶酚胺类肾上腺素能受体激动剂的理化 性质，在注射剂制备时，应采取哪些增加稳定性 的措施？
儿茶酚胺类肾上腺素能受体激动剂分子中多数都有 酚羟基，易被空气中的氧氧化及其它因素加速氧化， 故在制备其注射剂时要采取一定的措施防止其氧化， 主要有①调节溶液的pH值②加抗氧剂③金属离子螯 合剂④在灌封安瓿时充惰性气体⑤控制灭菌温度， 避光、密闭、阴凉处保存等。
基本结构与结构特点（儿茶酚胺类）
R1
C* HCH2NHR4
R1=R2= -OH，且在3,4位时，为儿茶酚胺 类
R2
R3
R3多为-OH, R4多为烷烃基取代
主要药物有肾上腺素、异丙基肾上腺素、去甲 肾上腺素、多巴胺、沙丁胺醇、多巴酚丁胺等。
显酸性
HO
CH CH NHR
R1 R2 OH
显碱性
易被氧化 显色反应
1、局部组织坏死： 药液外漏，强烈的缩血管 组织坏死 酚妥拉明5-10mg溶于10-15ml生理盐水局 部浸润
2、肾衰：少尿、无尿、肾实质损害
【禁 忌 症】
• 高血压 • 器质性心脏病 • 少尿无尿严重微循环障碍疾病
【制剂及规格】
间羟胺（阿拉明 Aramine)
• 通过置换作用,促进囊泡释
放NA间接发挥作用;
过量
Adrenaline
肺水肿
Adrenaline 小剂量冠脉血量
心肌收缩力 激动β2受体
3、血 压
治疗 剂量
心肌收缩力
心排量 BP
骨骼肌血管扩张 DBP不变 或下降
脉压增加
血流重新分布-----更适合应激下的供需要求
大 剂 量 血管强烈收缩
一、α受体激动药--去甲肾上腺素
OH
HO
CH CH2NH2
OH
【性质】（同前）
【体内过程】
去甲肾上腺素能神经末梢释放的化学递质
NE
只适宜静脉注射
作用时间短,不易透过雪-脑脊液屏障
【药 理 作 用】
主要激动α受体，对β1受体作用较弱 1.收缩血管 2.兴奋心脏 3.升高血压
1、血管
兴奋血管α受体，除冠脉扩张 外，所有小动脉、静脉均收缩, 总外周阻力
课堂活动
盐酸肾上腺素注射液能否用亚硫酸氢钠作抗氧剂？
盐酸肾上腺素水溶液同其他苯乙胺类肾上腺素能 受体激动剂一样，在室温放置或加热后，易发生消 旋化反应，使活性降低，pH4以下消旋化反应速度 较快。当盐酸肾上腺素注射液中加亚硫酸氢钠作抗 氧剂时，HSO3-可以同样方式进行亲核进攻，而使 效价降低，故不可以用亚硫酸氢钠做抗氧剂。
张压不变，脉压差变大 较大剂量 血管强烈收缩 外周阻力↑↑
收缩压↑ ，舒张压↑，脉压差变小
【临床应用】
• 抗休克 由于收缩血管，可加重微循环障
碍，故目前NA抗休克已不占重要地位，仅 限于某些休克的治疗，如早期神经原性休克 及药物中毒引起的低血压等。
• 上消化道出血 用于食道、胃和十二指
肠出血。
【不 良 反 应】
实例分析
下列处方是否合理?
分析：不合理，因为肾上腺素类药物除麻黄碱外， 均遇碱易氧化变质而失效，致肾上腺素不能发挥应有 的效用。
【鉴 别】
本品水溶液与FeCl3试液反应显翠绿色，加氨 试液变紫红色；本品遇H2O2试液呈酒红色。
【药 理 作 用】
Epinephrine 激动α、β受体
小剂量以兴奋β受体为主 大剂量α受体作用占优势