甲氧明（methoxamine） 作用机制与间羟胺相同，直接兴奋α1受体，但高浓度 时可阻断β 受体，收缩血管、升高血压，通过迷走神 经反射使心率减慢，临床可用于阵发性室上性心动过速。
可乐定（clonidine） 可兴奋外周交感神经突触前膜的α2 受体，反馈性引起 神经递质释放的减少，产生降压作用。
2．药物中毒性低血压 中枢抑制药中毒可引起低血压，用NA 静脉 滴注，可使血压回升，维持于正常水平。 特别是氯丙嗪中毒时应选用NA，不宜选用 肾上腺素。（为什么？？？）
3．上消化道出血 取该药1～3mg，适当稀释后口服，在食管 或胃内利用其局部收缩黏膜血管，对食管 静脉曲张破裂出血或胃出血可产生止血效 果。
第一节 构效关系及分类
第二节 α 受体激动药 α1、α2 受体激动药（去甲肾上腺素） α1 受体激动药（去氧肾上腺素） α2 受体激动药（可乐宁） 去甲肾上腺素（noradrenaline，NA，NE） 【体内过程】 ☻口服无效：NA易被碱性肠液氧化破坏，剩 余又被肠黏膜及肝脏代谢； ☻皮下或肌内注射禁用：因局部血管强烈收 缩，易发生局部组织坏死； ☻静脉注射后，由于很快被组织摄取，作用 仅能维持几分钟； ☻采用静脉滴注法给药，维持有效血药浓度
【不良反应】 1．局部组织坏死
i.v时浓度过大、时间过长或泄漏出血管外。如发现 外漏或注射部位苍白，立即进行热敷，用0.25%普鲁 卡因10～20ml 局部封闭及用α 受体阻断药酚妥拉
明 血管5m【作g 禁用溶。于忌生症理】盐水中皮下浸润注射，以对抗其缩 2．急高性血肾压功、能动衰脉竭硬化症、器质性心脏病、严 时间重过微长或循剂环量障过碍大及，少肾尿脏血、管无强尿烈的收患缩者，及产生孕少妇 尿 立即、禁减无用量尿或和。停肾用实质，损必伤要时。应用用药甘期露间醇尿等量<利2尿5m脱l/水h，药应 3．停药后的血压下降
2．心脏
由于对心脏β1-R作用较弱， 在整体情况下，
阿托品可对抗
血压↑↑→反射性兴奋迷走神经→心率↓
血管收缩→外周阻力↑
心输出量一般不变或稍降
另外大剂量使用去甲肾上腺素还可诱发心 律失常，但较肾上腺素少见。
3．血压 升压作用强。 ☻小剂量i.v，因对血管收缩作用不剧烈，舒 张压升高也不明显，故脉压差变化不大 ☻较大剂量时，因血管剧烈收缩使外周阻力明 显增高，脉压差可变小。
去氧肾上腺素（苯肾上腺素，phenylephrine，新福林， neosynephrine）
直接和间接兴奋α1 受体，作用强度较NA弱，因不被 MAO破坏，维持时间较NA长。由于血压↑，可反射性引 起心率减慢。明显减少肾血流量，故一般不用于抗休克。 可用于防治脊椎麻醉或全身麻醉引起的低血压。 因兴奋瞳孔开大肌上的α1受体，可用于眼底检查、轻 度变态反应性结膜充血等。
（优选）药理学第十 章拟肾上腺素药
教学基本要求
掌握 ：肾上腺素受体激动药的分类、各 类药物的药理作用，临床应用和不良应。
熟悉：肾上腺素受体激动药的作用机制、 体内过程。
۩拟肾上腺素药（肾上腺素或去甲
肾上腺素相似的胺类药物，故又称拟交感胺
类药（sympathomimetic amines）。
۩该类药物的作用机制主要是兴奋肾上腺素
受体或促进肾上腺素能神经末梢释放递质，
通过递质产生肾上腺素样作用。
又称为儿茶酚胺类
（catecholamines）
药物，其代表药物是
肾上腺素、去甲肾上
儿茶酚胺类结构
腺素、异丙肾上腺素 和多巴胺。
第一节 构效关系及分类
4．其他 ☻对其他平滑肌作用较弱，对受孕子宫可增加 收缩频率； ☻对机体代谢影响较小，仅在较大剂量时才出 现血糖升高。
【临床应用】 1．休克 现已少用。 ♫主要用于各种休克（出血性休克禁用）早期 血压骤降时， ♫用小剂量NA 短时间静脉滴注，以保证心、脑 等主要器官的血液供应。 ♫若长期或大剂量应用，因使动脉压增加过高， 外周阻力增大，心排出量反而下降，加重循环 障碍。 ♫故常与α受体阻滞药酚妥拉明合用，降低其 缩血管作用，保留β受体效应。
第三节 α、β 受体激动药
肾上腺素（adrenaline）
【体内过程】口服被碱性肠液破坏、部分在肠 黏膜和肝脏中迅速灭活，不能达到有效的血药 浓度。肌内注射由于舒张骨骼肌血管，吸收较 快，作用维持时间短（仅10～30min）；皮下 注射因能收缩皮肤血管，吸收缓慢，维持时间 长（约1h），故一般以皮下注射为宜。肾上腺 素在体内的摄取与代谢途径与去甲肾上腺素相 似，迅速被组织摄取或由COMT/MAO破坏，由尿 排出体外。
长期i.v突然停药，可引起血压骤降，这是由于长期 处于收缩状态的静脉在停药后迅速扩张，外周循环 中血液瘀积，有效血循环量减少所致，所以应在逐 渐减少滴注剂量和速度后再停药。
间羟胺（metaraminol，阿拉明，aramine）
特点： ۩不易被MAO破坏，故作用较持久， ۩对α受体兴奋作用较强，对β1受体作用较弱 ۩间羟胺被神经末梢摄取，置换后促使囊泡中 的NA释放，间接发挥作用 ۩升压作用持久，对肾血管收缩作用较NA弱， 所以心律失常及少尿等不良反应发生较少， ۩可肌内注射，是NA用于各种休克早期的代用 品。 ۩短时间内连续应用产生快速耐受性,因使囊泡 内NA 递质减少所致。
【药理作用】
对α受体具有强大激动作用，对α1、α2受体
没有选择性，对心脏β1受体作用较弱，对β2
受体几乎无影响。
1．血管 ◙激动血管的α1受体，使血管收缩，主要是使小动脉 和小静脉收缩。 ◙皮肤、黏膜血管>肾脏血管> 脑、肝、肠系膜、骨骼 肌血管。由于血管收缩，可使局部组织血流量减少， 外周阻力增加。 ◙对冠状血管一般则表现为舒张作用， 一方面是由于心脏的代谢产物腺苷的增加，使血管舒 张所致； 另一方面则是因血压升高，提高了冠状血管的灌注压 所致。
第一节 构效关系及分类
1) 苯环上化学基团的不同 2) 烷胺侧链α碳原子上氢被取代 3) 氨基上氢原子被取代 4) 光学异构体
第一节 构效关系及分类
药物分类 （1）α受体激动药：
去甲肾上腺素，间羟胺， 去氧肾上腺素。
（2）α、β受体激动药:
肾上腺素，多巴胺 ，麻黄碱。
（3）β受体激动药:
异丙肾上腺素，多巴酚丁胺 （4）兴奋α、β及DA受体激动药:多巴胺