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【药理作用】
体结合后阻碍神经递质或拟肾上腺素药与受
体结合，产生拮抗神经递质或拟肾上腺素药
的作用。
★根据药物对α和β受体选择性的不同
α受体阻滞药
β受体阻滞药
α和β受体阻滞药。
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第一节 α-receptor antagonists（αreceptor blockers）
能选择性地与α受体结合，阻断神经递质
或拟肾上腺素药与α受体的结合，产生抗
第 十一 章 抗肾上腺素药
本章的学习要求：
1．熟悉酚妥拉明、普萘洛尔的作用、临 床用途及不良反应。
2．了解β受体阻滞药的作用和分类。
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概述
★抗肾上腺素药（antiadrenergic drugs）
又称肾上腺素受体阻滞药（adrenoceptor
blocking drugs）。该类药物与肾上腺素受
★口服仅20%～30%吸收，脂溶性高，大 量分布于脂肪组织中贮存，静脉注射1h 后达最大效应，12h 排泄50%，故起效慢，
但作用持久，能维持3～4 天。 ★基本作用同酚妥拉明。
★常见的副作用有体位性低血压、反射 性心动过速、心律失常及鼻塞；口服可 引起恶心、呕吐和中枢神经系统抑制症
状如嗜睡、疲乏等。
★该类药物的半衰期多数为3～6h，纳多洛尔等少数药物
的半衰期可达10～20h。肝、肾功能不良者在应用该类药
物时要调整剂量。
★口服同剂量普萘洛尔的患者血药浓度可相差4 倍～25
倍，故临床应用普萘洛尔必须注意剂量个体化，从小剂
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量开始选择
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【药理作用】
1．β 受体阻滞作用 （1）心血管系统： ①阻断心脏β1受体→心率↓，心收缩力↓，心输 出量↓，心肌耗氧量↓，心腔容积↑， ★但不能对抗Ca2+、洋地黄和茶碱引起的心脏兴奋 ★对正常人休息状态时心脏的抑制作用较弱，但当 心脏交感神经张力增高时（如运动或病理情况）， 则对心脏的抑制作用明显。 ★β受体阻滞药还能延缓心房和房室结的传导，延 长心电图的P-R间期，延长心房和房室结传导时间
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第二节 β-receptor antagonists（ βadrenoceptor blocking drugs）
☻是一类能选择地与β受体结合，从而 拮抗β 受体效应的药物。
★根据对受体选择性的不同，分为 非选择性β1、β2 受体阻滞药 β1 受体阻滞药
★按照有无内在拟交感活性，分为 有内在拟交感活性药物 无内在拟交感活性药物
脉管炎。
2．防止组织坏死 当静脉滴注NA发生外漏时，可
用该药10mg 溶于10～20ml生理盐水中，做局部
浸润注射，防止组织坏死。
3．嗜铬细胞瘤
用于嗜铬细胞瘤的诊断、手术前的准备以及手术
过程中由于大量AD释放，而骤发的高血压危象。
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【临床应用】
4．抗休克 ★扩张小动脉和小静脉，外周阻力↓，心输出 量↑，可改善休克时的内脏血液灌注，解除微
根据作用时间的长短可分为 ①短效类。与受体结合力弱，容易 解离，所以作用维持时间短暂，又 称为竞争性α受体阻滞药，如酚妥
拉明（phentolamine） ②长效类。与受体结合牢固，且不 易被儿茶酚胺竞争，所以又称为非
竞争性α受体阻滞药，如酚苄明 （phenoxybenzahentolamine，立其丁， regitine）
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哌唑嗪（prazosin） 为人工合成品，选择性阻滞α1受体， 对肾上腺素能神经突触前膜α2 受体的 阻滞作用很弱，降压的同时不会引起NA 的释放增加而导致心率过快的现象，临 床用于治疗高血压（见第二十二章）。
育亨宾（yohimbine） 选择性阻滞外周突触前膜α2受体，无 临床使用价值，仅作为实验研究药。
属短效类α 受体阻滞药，是人工合成品，药 用其磺酸盐。
【体内过程】
口服生物利用度低，仅为注射给药的
20%。常作肌内或静脉注射，体内迅速
代谢和排泄，静脉注射后2～5min 起效，
作用维持10～15min，口服30min 后血
药浓度达到高峰，作用维持1.5h。
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【药理作用】
1．心血管系统 （1）血管与血压：阻断α1受体，并可直接扩张血管平滑
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【体内过程】
★口服自小肠吸收，由于脂溶性高低不同及通过肝脏时
的首关消除等原因，生物利用度差异较大。如普萘洛尔、
美托洛尔等口服容易吸收，而生物利用度低；吲哚洛尔、
阿替诺尔生物利用度相对较高。
★脂溶性高的主要在肝内代谢，少量以原形从尿中排泄；
而脂溶性小的主要以原形从肾脏排泄，如阿替洛尔、纳
多洛尔等。
循环障碍， ★肺循环阻力↓，防止肺水肿的发生。
★注意： 用药前必须补足血容量，防止血压过低；也可 同时使用NA，防止血管过度扩张，保留心脏的
兴奋性，增加心输出量。
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【临床应用】
5．急性心肌梗死和顽固性充血性心力衰竭 解除心功能不全时小动脉和小静脉的反射性收缩， 使外周血管阻力、心脏前、后负荷和左心室充盈 压↓，心输出量↑，使肺水肿和全身性水肿得以
肾上腺素作用。
★反转兴奋α、β受体的AD的升压作用
（见第八章第三节）
★对主要作用于α受体的NA，仅能取消或
减弱其升压作用而无翻转作用
★主要作用于β 受体的ISO的降压效应无
影响
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分类
根据对α受体的选 择性不同可分为
①α1、α2 受体阻 滞药如酚妥拉明
②α1 受体阻滞药 如哌唑嗪
③α2 受体阻滞药 如育亨宾。
肌，导致血管舒张，血压↓，肺动脉压和外周阻力↓。 （2）心脏：由于血管扩张、血压下降，反射性兴奋心脏， 还由于其阻断了突触前膜α2受体，使NA释放↑，心率↑，
心输出量↑。 偶致心律失常。
2．其他 ★拟胆碱作用，使胃肠平滑肌张力增加； ★拟组胺样作用，使胃酸分泌增加，皮肤潮红等。
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【临床应用】
1．外周血管痉挛性疾病 如肢端动脉痉挛性疾病 （雷诺病，Raynaud's disease）及血栓闭塞性
改善。
6.药物引起的高血压
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【不良反应】
★常见的不良反应有低血压，胃肠道平 滑肌兴奋所致的腹痛、腹泻、呕吐等拟 胆碱样作用以及胃酸过多诱发溃疡病。
★由于静脉给药剂量过大可引起心率加 快、心律失常、心绞痛和体位性低血压，
须缓慢注射或滴注。
★胃炎、胃十二指肠溃疡病、冠心病患
者慎用。
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酚苄明（phenoxybenzamine，苯苄胺， dibenzyline）