第三章 表面活性剂 1、 临界胶束浓度 CMC 的概念。 答：表面活性剂分子缔合形成胶束的最低浓度称为临界胶束浓度。 表面活性剂在水溶液中的浓度达到一定程度后，在表面的正吸附达到饱和，此时 溶液的表面张力达到最低值， 表面活性剂分子开始转入溶液中，因其亲油基团的 存在， 水分子与表面活性剂分子相互间的排斥力远大于吸引力，导致表面活性剂 分子自身依靠范德华力相互聚集，形成亲油基向内，亲水基向外，在水中稳定分 散，大小在胶体粒子范围的缔合体，称为胶团或胶束。 2、 亲水亲油平衡值 HLB 的概念，非离子表面活性剂 HLB 值加和性的计算公 式。 答： 表面活性剂分子中亲水和亲油基团对油和水的综合亲和力称为亲水亲油平衡 值 HLB。 （HLB 值越高亲水性越强，反之，亲油性强） 简单的二组分非离子表面活性剂体系的 HLB 值计算公式： HLB=
HLB a ×W a +HLB b ×W b W a +W b
3、 Krafft 点与昙点的概念。 答：表面活性剂在水中的溶解度随温度而变化，当温度升高至某一温度，其溶解 度急剧上升，该温度称为 Krafft 点，相对应的溶解度即为该离子表面活性剂的临 界胶束浓度。 昙点： 对于聚氧乙烯型非离子表面活性剂溶液，进行加热升温时可导致表面活性 剂析出（溶解度下降） 、出现混浊，称此现象为起昙，此时的温度称浊点或昙点 （cloud point） 。 4、 表面活性剂的应用。 答： （1）增溶剂（2）乳化剂（3）润湿剂（4）起泡剂和消泡剂 （5）去污剂（6）消毒剂和杀菌剂 第四章微粒分散体系 1、微粒分散体系在药剂学中的应用。 答：生物利用度；靶向性；缓释性；稳定性；分散性。 2、简述 stokes 定律，并陈述根据该定律如何改善分散体系的稳定性。 答：静置时，较大微粒受重力作用自然沉降，其沉降速度服从 s0 年版 GMP 规定注射用水贮存可采用 80℃以上保温、 65℃以上保温循环 或 4℃以下存放。 2010 年版 GMP 规定可采用 70℃以上保温循环。 3、热原的概念及除去热原的方法。 答：热原：是微生物产生的一种内毒素，它存在于细菌细胞膜和固体膜之间，是 有磷脂、脂多糖和蛋白质所组成的复合物。 去除热原的方法： 高温法、 酸碱法、 吸附法、 蒸馏法、 离子交换法、 凝胶过滤法、 反渗透法、超滤法等。 4、 渗透压调解法—冰点降低法的概念。 答： 冰点降低法： 血浆的冰点为-0.52℃， 因此任何溶液， 只要其冰点降低为 0.52℃， 即为血浆等渗。 等渗调节剂的用量计算公式：W=（0.52-a）/b 式中，W—配制等渗溶液所加入的等渗调节剂的量，%，g/ml；a—药物溶液的冰 点下降度；b—用以调节等渗的等渗剂 1%溶液的冰点下降度。 5、 F0 值的概念。 答：F0 值：在湿热灭菌时，常用参比温度为 121℃，以嗜热脂肪芽孢杆菌作为微 生物指示菌，该菌在 121℃时，Z 为 10℃。则：F0 = ∆t 10
de 段：以塑性变形为主的固体晶格的压密过程，此时空隙率有限，体积变化不 明显，但产生较大结合力。 第七章流变学基础 1、非牛顿流体分为哪四种类型？ 答：非牛顿流体根据流动特性可分为塑性流体、假塑性流体、胀性流体和假黏性 流体。 第八章药物制剂的设计 1、若有一个一类新药项目，你作为制剂组负责人，你准备如何对这个药物进行 制剂开发？ 答： 2、药物制剂设计的五个基本原则。 答：安全性、有效性、可控性、稳定性、顺应性。 3、根据生物药剂学分类系统药物分为哪几类。 答：根据生物药剂学分类系统将药物分为四类：第一类高溶解性，高透光性；第 二类低溶解性，高透光性；第三类高溶解性，低透光性；第四类低溶解性，低透 光性。 第九章液体制剂 1、助溶剂、混悬剂的概念。哪些药物适合制备为混悬剂的形式给药？ 答：助溶剂：多为低分子化合物，与难溶性药物形成可溶性络合物、复盐或缔合 物，以增加药物在溶剂（主要是水）中的溶解度。 混悬剂： 指难溶性固体药物以微粒状态分散于分散介质中形成的非均匀的液体制 剂。 适合制备混悬剂的药物： （1）将难溶性药物制成液体制剂时； （2）药物的剂量超 过了溶解度而不能以溶液剂形式应用时； （3）两种溶液混合时药物的溶解度降低 而析出固体药物时； （4）为了使药物产生缓释作用等，都可以考虑制成混悬剂。 2、乳剂的概念及基本组成。 答：乳剂：指互不相容的两种液体混合，其中一相液体以液滴状分散于另一相液 体中形成的非均匀相液体分散体系。 乳剂由水相 （W） 、 油相 （O） 和乳化剂组成。 3、天然乳化剂的种类。 答：阿拉伯胶、西黄蓍胶、明胶、杏树胶、卵黄。 4、 何为干胶法与湿胶法？ 答：油中乳化剂法又称干胶法，是先将乳化剂（胶）分散于油相中研匀后加水相 制备成初乳，然后稀释至全量。在初乳中油、水、胶的比例是：植物油时 4:2:1， 挥发油时 2:2:1，液状石蜡时 3:2:1。 水中乳化剂法又称湿胶法，是先将乳化剂分散于水中研匀，再将油加入，用力搅 拌使成初乳，加水将初乳稀释至全量，混匀，即得。初乳中油水胶的比例与干胶 法相同。 5、 乳剂的稳定性（五个方面） 答：分层、絮凝、转相、合并与破裂、酸败。 第十章灭菌制剂与无菌制剂 1、纯化水、注射用水、灭菌注射用水的区别。 答：区别：纯化水的细菌、热原、澄明度都不通过检查，注射用水只热原通过检 查，灭菌注射用水细菌、热原、澄明度都通过检查。 2、注射用水的收集保存条件。
药剂学总结
第一章 绪论 1、 药物剂型与药物制剂的概念及两者的区别。 答：药物剂型是为适应诊断、治疗或预防疾病的需要而制备的不同给药形式，是 临床使用的最终形式。 药物制剂是指药物的具体品种， 即药物名+剂型=药物制剂。 2、 中国药典与国际有影响力药典及其英文简写。 答： 《中国药典》英文简写 CP 国际上有影响力的药典：美国药典（USP） ，英国药典（BP） ，日本药局方（JP） ， 欧洲药典（EP） ，国际药典（IP） 。 3、 处方药与非处方药的概念。 答：处方药是必须凭执业医师或执业助理医师的处方才可调配、购买，并在医生 指导下使用的药品。 非处方药是不需凭执业医师或执业助理医师的处方， 消费者可以自行判断购买和 使用的药品。 4、 GMP,GLP 与 GCP 的中文全称。 答：GMP《药品生产质量管理规范》 ，GLP《药物非临床研究质量管理规范》 ，GCP 《药物临床试验管理规范》 。 5、 现代药物制剂发展有哪几个阶段。 答:现代药物制剂的发展可分为四个时代： 第一代：传统的片剂、胶囊、注射剂等，约在 1960 年前建立。 第二代：缓释制剂、肠溶制剂等，以控制释放速度为目的的第一代 DDS。 第三代：控制制剂、利用单克隆抗体、脂质体、微球等药物载体制备的靶向给药 制剂，为第二代 DDS。 第四代：由体内反馈情报靶向于细胞水平的给药系统，为第三代 DDS。 第二章 药物溶液的形成理论 1、 平衡溶解度的测定方法。 答：取数份药物，配置从不饱和溶液到饱和溶液的系列溶液，置恒温条件下振荡 至平衡，经滤膜过滤，取滤液分析，测定药物在溶液中的实际浓度 S，并对配置 溶液浓度 C 作图，图中曲线的转折点 A，即为该药物的平衡溶解度。 2、 药物溶出速度的表示方法。 答：药物的溶出速度是指单位时间药物溶解进入溶液主体的量。 Noyes-Whitney 方程表示：dC/dt=KS(Cs-C) 式中， dC/dt—溶出速度； S—固体的表面积； Cs—溶质在溶出介质中的溶解度 （固 体表面饱和层浓度） ；C—t 时间溶液主体中溶质的浓度；K—溶出速度常数。 3、 影响药物溶出速度的因素和增加溶出速度的方法。 答：根据 Noyes-Whitney 方程，影响药物溶出速度的因素及相应的增加溶出速度 的方法如下： （1） 固体的粒径和表面积 （2） 温度 （3） 溶出介质的性质 （4） 溶出介质的体积 （5） 扩散系数 （6） 扩散层的厚度
2、增加制剂中药物稳定性的常用方法。 答： （1）在确保灭菌的质量要求前提下，尽可能降低灭菌温度，缩短灭菌时间。 （2）根据药物的性质可在处方中加入抗氧化剂，包衣材料中加入遮光剂或包装 采用避光材料。 （3）避免金属离子的影响，应选用纯度较高的原辅料，操作工程中不要使用金 属器具等。 （4）对于易水解的药物，在制剂的处方中应避免使用吸湿性强的辅料；生产中 尽量不使用水；生产环境的相对湿度应小于物料的临界相对湿度 CRH；包装应选 用铝塑包装等密封性好的材料，防止药物与水分的接触。 （5）包装材料要能使药物隔绝外界环境以保护药物的稳定性，且不能与药物发 生相互作用。 （6）通过改变药物的结构增加其稳定性。 （7）将在水溶液中不稳定的药物制成固体制剂。 （8）采用粉末直接压片或包衣工艺。 （9）制成微囊、微球或包和物。 3、药物稳定性的试验方法。 答： （1）影响因素试验亦称强化试验，是在高温、高湿、强光的剧烈条件下考察 影响稳定性的因素及可能的降解途径与降解产物，为制剂工艺的筛选、包装材料 的选择、贮存条件的确定等提供依据。 （2）加速试验是将拟上市包装的样品在超常试验条件下对药物的化学或物理稳 定性进行考察，并初步预测样品的长期稳定性。 （3）长期试验是在接近药品的实际贮存条件下进行，是确定有效期和贮存条件 的最终依据。 第六章粉体学基础 1、真密度、堆密度的概念。 答：真密度：指粉体质量 W 与真体积 Vt 之比，即ρ t=W/Vt。真体积是指不包括 颗粒内外空隙的纯固体物料的体积。 堆密度：指粉体质量 W 与颗粒体积 Vg 之比，即ρ g=W/Vg。颗粒体积包括开口细 孔与封闭细孔在内的颗粒体积。 2、休止角的概念。 答： 休止角： 粒子在粉体堆积层的自由斜面上滑动时所受重力和粒子间摩擦力达 到平衡而处于静止状态下测得的最大角。 休止角越小，摩擦力越小，流动性越好，一般认为θ ≤30º时流动性好，θ ≤40 º时可以满足生产过程中流动性大的需求。 4、 接触角的概念。 答：液滴在固液接触边缘的切线与固体平面间的夹角称接触角。 接触角越小润湿性越好，接触角最小为 0º，最大为 180º。 水在干净而光滑玻璃板上的接触角约等于 0º， 水银在玻璃板上的接触角约 140º。 5、 粉体在压缩过程中体积的变化。 答：根据粉体体积的变化将压缩过程分为四个阶段： ab 段：粉体层内粒子滑动或重新排列，形成新的充填结构，粒子形态不变； bc 段：粒子发生弹性变形，粒子间形成临时架桥，体积变化不大，此时不产生 结合力； cd 段：粒子的塑性变形或破碎使粉体的体积显著减小、结合力增强；