独特不良反应 患者偶尔可发生 间质性肺病（东方 人群＞3-4%）；症 状：急性发作、呼 吸困难、伴有咳嗽、 低热、呼吸不适和 动脉血氧不饱和。 短期发展严重，会 导致死亡。
盐酸厄洛替尼片（特罗凯）
用法用量 推荐剂量为每日 150mg，至少在进食 前1小时或进食后2小 时服用。与奥美拉唑 、雷尼替丁、利福平 等药物同服可降低疗 效，同服用酮康唑等 药物，应考虑减量， 防止不良事件发生。
认识肿瘤靶向治 疗
学习目标
1 什么是靶向治疗 靶向药物分类与药物简介
2
3
靶向药物副反应
什么是靶向治疗？
靶向治疗是根据肿瘤发生发展的分子生物 学特性，利用肿瘤细胞和正常细胞分子生物学
上的差异，使用针对细胞受体、关键基因和调
控分子为靶点的抗肿瘤治疗。
靶向治疗的特点
特异性作用于肿瘤 细胞，不作用或很 少作用于正常细胞
吉非替尼片（易瑞莎）
用法用量 推荐剂量为250mg （1片），每日1次， 空腹或与食物同服。 与奥美拉唑等药物 同服可降低疗效，同 时使用酮康唑、克霉 唑等药物，应考虑减 量，防止不良事件发 生。
常见不良反应 最常见的药物不 良反应是：腹泻和 皮疹、瘙痒、皮肤 干燥、痤疮等皮肤 反应（＞20%）。
成年患者推荐剂量为 375mg/㎡体表面积， 每周1次，共4次。滴 注本药60分钟前应给 予止痛药。利妥昔单 抗绝不能未稀释就静 脉滴注，配置好的输 注液不应静脉推注或 快速滴注。
西妥昔单抗注射液（爱必妥）
用法用量
在用药过程中及用药结束 后一小时内，必须密切监察 患者的状况，并必须配备复 苏设备。注滴本品之前，患 者必须接受抗组胺药物治疗， 每周给药一次。初始计量为 400mg/m2 表面积，其后每 周250mg/m2 体表面积。 初次给药时，滴注时间为 120分钟，随后每周给药的 滴注时间为60分钟，最大滴 注速率不得超过5ml/min。 常见不良反应 与伊立替康合用时，表现为已 知的伊立替康不良反应(包括腹泻、 恶心、呕吐、粘膜炎、发热、白 细胞减少症和脱发。本品独用表 现免疫系统紊乱，结膜炎等眼部 疾病，呼吸、胸部及纵隔紊乱： 25%的终末期结直肠癌患者发生 呼吸困难，皮肤及皮下组织紊乱： 80%以上的患者可能发生皮肤反 应，主要症状为粉刺样皮疹，其 次为指甲病(如甲床炎)；代谢及营 养紊乱：低血镁症。
表皮生长因子受体2 血管内皮生长因子受体
分子靶向药物与传统化疗药物的对比
传统化疗药物
作用靶点
DNA、RNA或蛋白 质
分子靶向药物
特定蛋白分子， 核苷酸片断 强 效果明显 少有，但独特反应
选择特异性 差 治疗效果 不良反应
差别很大 消化道和造血系统
利妥昔单抗注射液（美罗华）
是用于临床治疗非霍奇金淋巴瘤（NHL）的单克隆抗体。 用法用量 输液不良反应 第一次滴注通常在2 个小时内发生发热 和寒颤;其他症状包 括恶心，荨麻疹/皮 疹，疲劳，头痛， 瘙痒，支气管痉挛/ 呼吸困难，舌或喉 头水肿（血管神经 性水肿），鼻炎， 呕吐等。 注意事项 病人在静脉给予蛋白制 品治疗时，可能会发生过 敏样或高敏感性反应。对 有心脏病史的病人应密切 监护。对出现严重反应的 患者，特别是有严重呼吸 困难，支气管痉挛和低氧 血症的患者应立即停止滴 注。
注射用曲妥珠单抗（赫赛汀）
用法用量 适用于治疗HER2过度表达的 转移性乳腺癌。建议初次负荷量 为4mg/kg，90分钟内静脉输入。 应观察病人是否出现发热，寒战 或其它输注相关症状。停止输注 可控制这些症状，待症状消失后 可继续输注。 维持剂量：建议每周用量为 2mg/kg。如初次负荷量可耐受， 则此剂量可于30分钟内输完。 请勿静推或静脉冲入。
注射用曲妥珠单抗（赫赛汀）
输液相关症状 第一次输注本药时，约40% 患者会出现通常包括寒战和/或 发热等的症候群。这些症状一 般为轻或中度，很少需停用， 可用解热镇痛药或抗组织胺药 治疗。其它症状和/或体征包括： 恶心，呕吐，疼痛，寒战，头 痛，眩晕，呼吸困难，低血压， 皮疹和乏力。这些症状在以后 的输入本药过程中很少出现。 注意事项 注意观察注射患者有无心脏功能减 退的症状和体征，如呼吸困难，咳嗽 增加，夜间阵发性呼吸困难，周围性 水肿。充血性心衰可能相当严重，并 可引起致命性心衰、死亡。对有心功 能不全的患者须特别小心。对选择使 用本药的患者应进行全面的基础心脏 评价。在灭菌注射水中，苯乙醇作为 防腐剂，它对新生儿和3岁以下的儿童 有毒性。当本药用于已知对苯乙醇过 敏的病人时，应用注射用水重新配制。
尼洛替尼
舒尼替尼
化学名称
贝伐珠单抗
西妥昔单抗 尼妥珠单抗 曲妥珠单抗 利妥昔单抗
商品名
阿瓦斯汀
爱必妥 泰欣生 赫赛汀 美罗华
化学名称
TKI
吉非替尼 厄洛替尼 伊马替尼 索拉非尼 舒尼替尼
商品名
酪氨酸激酶抑制剂
易瑞莎 特罗凯 格列卫 多吉美 索坦
血管内皮抑素 恩度
EGFR
Her-2 VEGF
表皮生长因子受体1
常见不良反应 最常见的不良反 应是皮疹（75%）和 腹泻（54%）。多为 1度或2度，无需中 断用药即可处理。 吸烟可使药物清除 率增加24%，患者 应戒烟。
独特不良反应 肺毒性： 偶发严重 的间质性肺病 （ILD），甚至导致 死亡。ILD包括：肺 炎、间质性肺炎、 间质性肺病、闭塞 性细支气管炎、肺 纤维化、急性呼吸 应激综合征和肺渗 出。
能使药物浓聚于靶 器官、靶组织，且 疗效高、毒性小
各种靶向治疗药物在中国的上市时间
靶向药物分类
单 抗 小分子TKI
VEGF
EGFR （her-1)
Her-2
CD20
EGFR-TKI
CD117
多靶点TKI
贝伐珠 单抗
血管内 皮抑素
Hale Waihona Puke 西妥昔 单抗 尼妥珠 单抗
曲妥珠 单抗
利妥昔 单抗
吉非替尼
伊马替尼
索拉非尼
甲苯磺酸索拉非尼片 （多吉美）
用法用量
治疗不能手术的晚期肾细胞癌， 治疗无法手术或远处转移的原发 肝细胞癌。推荐服用索拉非尼片 的剂量为每次0.4g、每日两次， 空腹或伴低脂、中脂饮食服用。 口服，以一杯温开水吞服。
常见不良反应
常见药物不良反应有腹泻，皮疹， 血压升高、脱发和手足部皮肤反应。 临床表现手足皮肤反应（27.6%）， 皮疹（20.7%），高血压（6.9%）， 腹泻（6.9%），疲劳（6.9%）等。