组胺受体阻断药 抗组胺药
（Antihistamines） ）
Ⅰ型变态 反应
抗原+ 抗原+免 疫系统 抗体IgE 抗体IgE 肥效应 受体 分 布 效 应 H1 平滑肌 支气 收缩 管、胃肠道 毛细血管 血管扩张 通透性 H2 胃壁细胞 胃酸分泌
抗组胺药是通过和组 胺竞争组胺受体从而对抗 组胺引起的各种病理反应。 组胺引起的各种病理反应 。 根据其组断的受体不同， 根据其组断的受体不同 ， 可分为H 可分为 H1 、 H2 和 H3 受体阻 断药。 断药 。 第三类仅作为工具 药在研究中使用。 药在研究中使用。
3.抗晕动，止吐作用 抗晕动， 布克立嗪、 美克洛嗪> 布克立嗪 、 美克洛嗪 > 苯海拉明、 苯海拉明、异丙嗪 其它抗胆碱、 4.其它抗胆碱、局部麻 醉作用
1. 变态反应性疾病如 荨麻疹， 枯草热， 荨麻疹 ， 枯草热 ， 过 敏性鼻炎和血管神经 性水肿等有良好效果， 性水肿等有良好效果 ， 对支气管哮喘和过敏 性休克无效
H1受体阻断药 H1受体阻断药 的药理作用与临 床应用
药理作用 抗组胺H 1.抗组胺H1型作用 支气管及胃肠道平滑 肌松弛， 血管收缩, 肌松弛 ， 血管收缩 , 毛 细血管通透性 ，血 压
2.中枢抑制作用 2.中枢抑制作用 苯海拉明、异丙嗪> 苯海拉明、异丙嗪>曲 吡那敏>氯苯那敏, 吡那敏>氯苯那敏,苯茚 胺略有中枢兴奋作用。 胺略有中枢兴奋作用。 特非那定， 特非那定，阿司咪唑无 此作用。
2.镇静催眠， 2.镇静催眠，尤其是 镇静催眠 因变态反应性疾病所 致的失眠。 致的失眠。 3.防治晕动病和镇吐 3.防治晕动病和镇吐
不良反应及防治措施 镇静，嗜睡， 1.镇静，嗜睡，乏力 不和其它中枢抑制合用, 不和其它中枢抑制合用, 驾驶员或高空作业者工 作时不宜使用 头痛，头晕， 2.头痛，头晕，口干
常用H1受体阻断药的比较 常用H1受体阻断药的比较 H1
药物
苯海拉明
抗 H1 受 体作用
中枢 抗胆 作 用 时 止吐 抑制 碱 间(h)
++ +++ ++ +++ 4～6 异丙嗪 +++ +++ ++ +++ 4～6 吡苄明 +++ ++ - 4 ～6 氯苯那敏 ++++ + - ++ 4～6 布克利嗪 +++ 16～ + +++ + 16～18 赛庚啶 ++++ + + + 8
H2受体阻断药
选择性地阻断胃粘膜壁细胞 H2受体 抑制基础胃酸、 受体， 的H2受体，抑制基础胃酸、 组胺、胃泌素、 组胺、胃泌素、拟胆碱药及 进食所致的胃酸分泌， 进食所致的胃酸分泌，是治 疗消化性溃疡的有效药物。 疗消化性溃疡的有效药物。
思考题： 思考题： 简述组胺受体阻断药的 分类，每类所包括的药 物，简述它们的药理作 用、临床应用、和主要 不良反应用药注意事项。 不良反应用药注意事项 。