第二节 药物的体内过程
一.吸收 （一）定义 （二）吸收途径
1.消化道吸收: （1）部位口腔 胃 肠 （2）影响因素： 药物：理化性质、制剂 机体：pH、胃肠功能及内容物、首过效应
2.皮下及肌肉组织：影响因素(水溶性、局部循环) 3.肺泡吸收: 气雾吸入 4.皮肤吸收:透皮制剂
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第一节 药物作用的基本规律
一. 药物的基本作用
•作用与效应 •基本作用 ：调节 、杀灭 、补充 •药物作用的分类
局部作用与吸收作用 直接作用与间接作用 对症治疗与对因治疗
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第一节 药物作用的基本规律
二. 药物作用的规律
（一）选择性：意义、原因 （一）二重性 ：防治作用与不良反应 不良反应(adverse reaction,adr)
3.变态反应: 免疫异常,与剂量无关
危害程度（轻或重 ）
4.后遗效应：残存效应 5.停药反应: 反跳反应(现象) 6.继发反应：治疗矛盾 (二重感染 ) 7.特异质反应: 特别敏感或特殊反应, 遗传异常 8.药物依赖性:生理和精神
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第一节 药物作用的基本规律
(四)量效关系(dose-response relationship) 1.剂量（一般关系）
药动学：吸收,分布,代谢,排泄及规律
快慢,久暂--用药方案 例：青霉素注射
阿斯匹林口服
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绪论：二、药理学
（二）药理学研究方法 （实验性的学科）
实验药理学方法 清醒动物--整体观察
麻醉动物--器官及系统观察 离体器官、组织、细胞
实验治疗学方法 病理模型 临床药理学方法
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二.非受体原理
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非受体原理
1、理化反应 抗酸药 甘露醇 2、参与或干扰细胞代谢 5-FU 胰岛素 3、影响生理物质转运 利尿药 4、对酶的影响 新斯的明 5、作用于细胞膜的离子通道 6、影响核酸代谢 利福平 7、基因导入
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第三章 药物代谢动力学 pharmacokinetics
药理学总论－绪论
一、药物
•药物 drug •药物 = 毒物
防治和诊断疾病的化学物质 （包括计划生育） 来源：天然、合成、基因工程 化学物质 药品（药物制剂）
毒物 指损害机体的化学物质
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药物就是毒物 全看如何掌握
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绪论：二、药理学
（一）内容： 药物 – 机体
横向学习:同一章节内:同类药物间的比较及特点 章节间的联系:强心（Ad与强心甙的区别）
参考书目: 李端主编《药理学》第５版 药理学复习题解
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第二章 药效学 pharmacodynamics
提要
•药物作用的基本规律 药物的基本作用 药物作用的规律
•药物作用原理
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常用量与极量 2.量效曲线 （1）量反应:曲线
意义：评价作用强弱 效价与效能
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效能 (maximum efficacy, Emax) 当效应增强到一定程度时，再增加剂
量或浓度，效应不再增强，此时的效应 称Emax（最大效应） ，也称效能
效价（效价强度）( potency ) 引起一定效应的药物剂量或浓度
（等效剂量比值），一般采用50%效 应量
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（2）质反应
quantal response, all-or-none response 曲线 意义：
•评价效应或毒性的大小 半数效应量 半数有效量 ED50
半数致死量 LD50
•安全性评价
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药物安全性评价
• 治疗指数 TI TI = LD50 / ED50
提要
•药物的跨膜转运 •药物的体内过程 •药代动力学定量规律
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第一节 药物的跨膜转运
一.类型 二.简单扩散： （1）规律 • 脂溶性大,易扩散:HA H+ + A-
B+H + BH + 非解离型:脂溶性大,易扩散
• pH与解离程度:弱酸药在酸性环境中解离少 • 膜两侧pH不等,弱酸药入碱 （2）意义:对吸收、分布、中毒的上影海中医响药大学 马越鸣
定义:不符合用药目的，带来不适痛苦或危害 种类： （三）构效关系
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不良反应种类：
１.副作用：治疗剂量，危害程度（不适或痛苦）
可预知，设法避免
２.毒性反应：用药过多（剂量过大，用药过久）
危害程度（病理变化或损害，严重） 急、慢性(三致) 可预知、避免；
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不良反应种类：
第二节 药物的体内过程
二.分布
(一)定义: （二）特点： （三）影响因素：
组织亲和 器官血流 脂肪贮库: 屏障现象：血脑屏障、胎盘屏障 pH调控 ： 蛋白结合：结合型非结合型+Pr
特点：暂时性、结合率、饱和性、置换现象
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第二节 药物的体内过程
三.代谢(生物转化) (一)方式:第一阶段(氧化,还原,水解)
是研究药物与机体间相互作用规律的一门学科(桥梁)
药物效应动力学 简称药效学（PD）
研究药物对机体的作用及其规律
药物代谢动力学 简称药动学（PK）
研究机体对药物的作用（处置）的过程及其规律
药物治疗学 ：适应证 、禁忌症 药物学知识
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药理学的研究内容
药效学：药效及强弱、原理、规律
例：阿斯匹林
• 安全范围 = LD5 / ED95
• 安全指数 SI SI=LD1/ ED99
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第二节 药物作用原理
一.受体原理
(一)概述:概念、发展史(学说)、类型(部位、信息 传递分类)
(二)药物与受体作用的特点 1.特异性:①结合性:亲和力；反应性：内在活性
作用于受体的药物分类 2.其他特性：敏感性,饱和性,可逆性,可变性
第二阶段(结合）
(二)结果：灭活、活化、增毒、利排 (三)部位：肝 (四)酶：非专一性(肝药酶),专一性酶 药酶诱导剂：苯巴比妥的耐受与交叉耐受
绪论：二、药理学
（三）药理学学习任务 （实验性的学科）
•掌握规律,为临床合理用药服务 •促进医药学发展，为新药研究打基础
新药研究的临床药理 研究
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绪论：二、药理学
（四）药理学学习方法
纵向学习:各章典型(重点)药为代表药 药效学(作用,用途及不良反应) 药代学(用药规律,如SD治流脑)