药理学——抗慢性心功能不全药考情分析
啥叫～心功能不全？
一、强心苷类正性肌力药
【药动学】
1.吸收
洋地黄毒苷——口服吸收稳定完全，生物利用度90%～100%。

地高辛——生物利用度60%～80%，个体差异大。

肝肠循环——部分经肝、胆进入肠道，而后被再吸收的现象。

洋地黄毒苷肝肠循环较多。

2.分布
与血浆蛋白结合比例不同——洋地黄毒苷结合较多，地高辛结合较少；
分布于各组织中，以心、肾、骨骼肌最多。

3.代谢
洋地黄毒苷——脂溶性较高，主要在肝脏代谢。

地高辛——代谢转化较少；
毒毛花苷K、毛花苷C——很少在体内代谢。

4.排泄
洋地黄毒苷——排泄缓慢、作用持久，代谢产物及少量原形物经肾排泄。

少量经肠道排出，可形成肝肠循环。

地高辛——60%～90%以原形经肾脏排出。

毒毛花苷K、毛花苷C——几乎全部以原形经肾排泄
【药理作用】
1.增强心肌收缩力（正性肌力作用）
2.减慢心率（负性频率作用）
3.抑制房室传导（负性传导作用）
4.对心肌耗氧量的影响
5.对心电图的影响
1.增强心肌收缩力（正性肌力作用）
选择性地加强心肌收缩力
——使心肌收缩快速而有力
2.减慢心率（负性频率作用）
心率减慢作用对CHF患者有利
一方面：可使舒张期延长，使静脉回心血量更充分，而能排出更多血液；
另一方面：可获得更多的冠状动脉血液供应。

3.抑制房室传导（负性传导作用）
——对心脏电生理的影响：
降低窦房结自律性，心率减慢（P-P间期延长）
减慢房室结传导速度（P-R间期延长）
增高浦肯野纤维的自律性（易引起室性心律失常）
缩短心房和浦肯野纤维不应期。

“抑房扬室”
4.对心肌耗氧量的影响：
因加强收缩性——增加氧耗量；
因正性肌力作用——心输出量增加，能使心脏容积缩小，室壁张力下降，降低氧耗量；
总的氧耗量——降低。

5.对心电图的影响：
T波幅度减小、压低甚至倒置
S-T段降低呈鱼钩状
P-R间期延长，反映房室传导减慢
Q-T间期缩短
6.其它作用：
（1）对神经系统的作用：呕吐、中枢兴奋；
（2）对肾脏的作用：利尿作用（利好）；
（3）对肾素-血管紧张素-醛固酮系统的影响：降低肾素活性，对抗RAAS系统，产生心脏保护作用（利好）。

【作用机制】
——抑制了心肌细胞膜上的一个酶
Na+-K+-ATP酶活性
——增加了收缩时心肌细胞内Ca2＋含量。

【临床应用】
1.治疗慢性心功能不全
2.治疗抗心律失常
1.治疗慢性心功能不全
①对瓣膜病、高血压、先心病所致CHF——疗效好；
②对继发于严重贫血、甲亢及维生素B1缺乏症等导致的CHF——疗效较差；
③对肺源性心脏病、活动性心肌炎或严重心肌损伤引起的心功能不全——疗效差；
④对心肌外机械因素引起的CHF，如严重二尖瓣狭窄及缩窄性心包炎——疗效更差。

⑤缺点——不能纠正舒张功能障碍。

2.治疗心律失常
——能减慢房室传导，可用于
（1）心房纤颤（首选）
（2）心房扑动
（3）阵发性室上性心动过速
【不良反应】
——安全范围小、个体差异大、易发生不同程度的毒性反应。

1.胃肠道反应：最常见。

2.中枢神经系统反应：
黄视、绿视及视力减退——视觉障碍属中毒先兆，是停药指征之一。

3.心脏反应：最严重
①快速型心律失常
最早最常见：室性期前收缩，是停药的指征之一。

最严重：室速、室颤。

②房室传导阻滞
Ⅱ、Ⅲ度房室传导阻滞，是停药指征之一。

③窦性心动过缓
心率低于60次/分，为中毒先兆，是停药指征之一。

【强心苷中毒的防治】
（1）怎么防？
——警惕中毒的先兆症状；
——避免中毒的诱发因素
如：低血钾、高血钙、低血镁、心肌缺氧等。

【给药方法】
1.维持量法：
方法：每日给予小剂量维持，经4-5个半衰期，血药浓度逐步达到稳态发挥治疗作用。

优点：可减少毒性反应的发生率。

缺点：起效慢。

2.负荷量法：
方法：先在短期内给予足量强心苷以发挥充分疗效，然后再逐日给维持量以补充每日消除的剂量。

优点：显效快
缺点：易中毒，现已少用。

强心苷
强心苷类慢中快，增强心力游离钙；
正性肌力最根本，心力衰竭适应证；
减慢心率和传导，房颤房扑阵发性；
毒性反应三方面，心律失常要送命；
维持疗法地高辛，禁钙补钾牢记心。

二、非强心苷类正性肌力药
此类药物短期内应有可获得一定的疗效，长期应用时不良反应多，可增加病死率，甚至缩短生存时间，故不做常规治疗用药。

1.多巴酚丁胺
2.氨力农、米力农、维司力农、匹莫苯
米力农、氨力农，增加心力增耗氧；
短期应用症状消，但是缩短生存期；
心肌早早会累死，大浪淘沙已成昨。

——^_^景老师原创！引用请注明出处。

地高辛加强心肌收缩力是通过
A.抑制迷走神经递质释放
B.兴奋β受体
C.直接作用于心肌
D.交感神经递质释放
E.阻断迷走神经
『正确答案』C
地高辛治疗心房颤动的主要机制是
A.加强浦肯野纤维自律性
B.缩短心房有效不应期
C.延长心房有效不应期
D.抑制窦房结
E.减慢房室传导
『正确答案』E
地高辛引起心律失常最为常见的是
A.窦性心动过缓速
B.心脏传导阻滞
C.室性心动过速
D.室上性心动过
E.室性早搏
『正确答案』E
地高辛对下列哪种原因引起的慢性心功能不全疗效最好
A.高血压、瓣膜病
B.心肌炎、肺心病
C.缩窄性心包炎
D.严重二尖瓣狭窄、维生素B1缺乏
E.甲状腺功能亢进、贫血
『正确答案』A。