南开大学现代远程教育学院考试卷
《药物设计学》
主讲教师：李月明
一、请同学们在下列（20）题目中任选一题，写成期末论文。

1.利用互联网资源，简述组蛋白去乙酰化酶抑制剂类药物的设计
2.利用互联网资源，查询三到四个通过共价键方式与靶标相作用的药物，指出其
作用靶点、临床用途及副作用。

3.利用互联网资源，查询三到四个拟肾上腺素类药物，论述化合物的构效关系、
临床用途、不良反应及使用注意事项。

4.利用互联网资源，查询三到四个磷酸二酯酶抑制剂类药物，简述化合物的开发
过程，化合物的构效关系、临床用途及使用注意事项。

5.简述钙离子通道拮抗剂类药物的开发特点及相关成果
6.简述硝苯地平的开发过程、构效关系、制备工艺及临床用途。

7.简述肽类化合物的生物活性（举三到四个实例即可），并简述对肽骨架进行修饰
的常用方法。

8.指出卡托普利的作用靶标、与靶标的作用方式，并简述卡托普利的开发过程及
临床用途。

9.用互联网资源，查询三到四个COX-2的选择性抑制剂，指出其与靶标的作用方
式，并指出其临床用途及注意事项。

10.利用互联网资源简述青霉素类药物的作用原理。

11.利用互联网资源，查询三到四个羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂，指出其结构
的共性和不同之处，其作用机制以及临床用途。

12.利用互联网资源，查询三到四个叶酸类抗代谢药物，指出其作用靶标、药物与
靶标的作用关系及其主要的临床用途。

13.利用互联网资源，查询三到四个嘧啶类抗代谢药物，指出其作用靶标、药物与
靶标的作用关系及其主要的临床用途。

14.试论类药性判断及其在新药研发中的关键作用。

15.简述组合化学技术的发展过程及其在新药创制中的作用。

16.利用互联网资源，查询三到四个实际案例，通过这些案例说明如何进行基于片
段的药物设计。

17.利用互联网资源，查询三到四个前药案例，并说明这些前药设计的设计思想、
在体内的活化方式以及与母体药物相比的改进之处。

18.利用互联网资源，查询三到四个神经氨酸酶的抑制剂，说明这些药物与靶标之
间的作用方式、药物的设计理念以及这些药物的临床用途。

19.利用互联网资源，从正反两方面简述类药性判断在新药创制过程中的作用。

20.利用互联网资源，简述组合化学技术在新药创制过程中的作用。

利用互联网资源，简述组合化学技术在
新药创制过程中的作用
组合化学最初是为了满足生物学家发展的高通量筛选技术对大量的新化合物库的需求而产生的。

传统有机合成方法是对单个分子进行分步合成,这样的合成在数量上是处于低层次的,合成速度太慢,无法满足对化合物的需要。

组合化学则利用一系列合成、测试技术,在短时间内合成数目庞大的有机化合物。

组合化学合成技术已经给传统的有机合成化学带来了革命性的变化,是有机合成史上的又一次革命。

组合化学是一门交叉学科,尤其是与药物化学密不可分, 组合化学方法可以产生大量的新化合物供新药筛选，在目前的新药研发中起了巨大的作用。

一、什么是组合化学
组合化学是同时创造出多种化合物的合成技术，其产物不是一、二个化合物，而是很多化合物，甚至多到上百万个化合物（肽类），因此被称为化合物库。

组合化学研究的基本思路是构建组成分子具有多样性的化学库，每一个化学库都具有分子的可变性和多样性，分子间不要求存在着简单的定量关系。

因此，组合化学能为新药物分子设计，即先导药物分子设计提供巨大的“化合物库”。

二、组合化学在药物筛选中的作用
目前，药物开发已经进入了一个新时期，新的受体和酶不断被证实为治疗的靶分子，而药物开发者却局限于筛选天然产物的提取物或从即将耗尽的化合物专。