阿齐沙坦片阿齐沙坦（又称阿齐沙坦酯，英语：Azilsartan）（INN）是治疗高血压症的血管紧张素II受体拮抗剂药物，多用于治疗高血压症，也是血管紧张素II受体拮抗剂（沙坦类）药物。

作为前体药物的阿齐沙坦酯（azilsartan medoxomil、INN、代码 TAK-491），2010年4月28日，日本武田制药公司（Takeda）所研发的该药物完成了三期临床试验，2011年获得美国FDA批准，该药物为一种血管紧张素II受体拮抗剂，可单独使用或与其它降血压药物一起使用，被视作坎地沙坦酯的下一代产品。

中文名: 阿齐沙坦英文名：Azilsartan商品名： Edarbi (Azilsartan medoxomil) 依达比化学英文名(5-methyl-2-oxo-1,3-dioxol-4-yl)methyl2-ethoxy-1-([2'-(5-oxo-4,5-dihy dro-1,2,4-oxadiazol-3-yl)biphenyl-4-yl]methyl)-1H-benzimidazole-7-car boxylateCAS号863031-21-4分子式化学式 C30H24N4O8分子量 568.5临床实验: 阿齐沙坦酯对于降低血压有着较为显著的疗效，一项1291位病人参与、长达六星期的实验比较40毫克、80毫克的阿齐沙坦酯和40毫克的奥美沙坦酯（Benicar®、由第一制药三共株式会社研发）或320毫克的缬沙坦的效果，结果40毫克的阿齐沙坦酯可降低13.4mmHg的血压、80毫克的阿齐沙坦酯则是14.5mmHg、40毫克的Benicar是12mmHg、320公克的缬沙坦则是10.2mmHg。

另有一项为期六周的实验，将20毫克、40毫克、80毫克的阿齐沙坦酯和40毫克的奥美沙坦酯进行了比较，共有1272位病人参与。

结果显示，20毫克的阿齐沙坦酯能降血压10.8mmHg、40毫克的阿齐沙坦酯则是12.1mmHg、80毫克的阿齐沙坦酯是13.2mmHg、40毫克的奥美沙坦酯则为11.2mmHg。

武田制药宣布其抗高血压新药—EDARBI（阿齐沙坦酯、依达比片）正式在美国上市，即日起成人可凭处方在美国药店购买阿齐沙坦酯。

阿齐沙坦酯是一种血管紧张素II受体阻滞剂（ARB），通过阻断血管紧张素II和血管加压激素的作用来降低血压。

早在今年2月，阿齐沙坦酯获美国食品和药物管理局（FDA）批准用于治疗高血压。

在一项为期24周的试验中，982例患者随机接受阿齐沙坦酯40mg/d（n=327）、80mg/d （n=329）或缬沙坦320mg/d（n=326）治疗。

结果显示，与基线相比，阿齐沙坦酯两种剂量分别使主要的观察终点24h动态血压监控的平均收缩压分别降低了14.9mmHg和15.3mmHg；同样，次要终点临床谷血压测定，两种剂量的阿齐沙坦酯分别使收缩压降低了14.9mmHg和16.9mmHg；降压作用均明显强于320mg/d缬沙坦（分别为：11.3mmHg和11.6mmHg）。

按照FDA在今年三月发表的给所有抗高血压治疗药物生产商的指南。

武田制药更新了阿齐沙坦酯产品说明书，突显出血压下降与中风和心脏病等心血管疾病的发病风险下降之间的联系。

目前，阿齐沙坦酯新说明书已获FDA核准。

FDA 批准说明书译文美国初始批准：2011适应证和用途Edarbi是一种血管紧张素II受体阻滞剂适用于治疗高血压, 或单用或与其它抗高血压药物联用。

(1)剂量和给药方法（1）成年中推荐剂量是80 mg每天服用1次。

对用高剂量利尿药治疗患者考虑起始剂量40 mg。

(2.1)（2）Edarbi可与或无食物给予。

(2.1)（3）Edarbi可与其它抗高血压药物给药。

(2.1)剂型和规格片：40 mg和80 mg(3)禁忌证无警告和注意事项（1）避免胎儿或新生儿暴露。

(5.1)（2）Edarbi的给药前纠正容量或盐耗竭。

(5.2)（3）在肾受损患者中监视肾功能变坏。

(5.3)不良反应最常见不良反应成年中是腹泻(2%)。

(6.1)为报告怀疑不良反应，联系Takeda Pharmaceuticals电话1-877-825-3327或FDA电话1-800-FDA-1088或/medwatch.特殊人群中使用（1）哺乳母亲：停止哺乳或药物。

(8.3)（2）老年患者：对年龄75或以上患者更可能报道异常高血清肌酐值。

相比较年轻患者疗效总体无差别，但不能除外某些老年患者有更高灵敏度。

(8.5)（3）在有被激活肾素-血管紧张素系统患者中，如容量-或盐-耗竭，肾素-血管紧张素-醛固酮系统(RAAS)阻滞剂例如azilsartan medoxomil可致过量低血压。

在易感患者中，如，有肾动脉狭窄，RAAS阻滞剂可致肾衰。

(5.2, 5.3).（4）儿童：未曾确定在儿童中的安全性和疗效。

完整处方资料1. 适应证和用途Edarbi是一种血管紧张素II受体阻滞剂(ARB)适用于治疗高血压。

可单独使用或与其它抗高血压药物联用。

2. 剂量和给药方法2.1 推荐剂量成年中推荐剂量是80 mg口服每天1次。

对用高剂量利尿药治疗患者考虑起始剂量40 mg。

如单独用Edarbi不能控制血压，通过服用Edarbi与其它抗高血压药物可以达到另外的血压减低。

Edarbi可与食物或无食物服用[见临床药理学(12.3)]。

2.2 处置说明不要再次包装Edarbi。

发配和贮藏Edarbi在原始容器内以保护Edarbi避免光和潮湿。

2.3 特殊人群对老年患者，有轻-至-严重肾受损，肾病终末期，或轻-至-中度肝功能不全患者不建议调整初始剂量。

尚未在在严重肝受损患者中研究Edarbi[见临床药理学(12.3)]。

3. 剂型和规格Edarbi以白色至接近白色圆片供应以以下规格：• 40 mg片–一侧凹入“ASL”和另侧“40”• 80 mg片- 一侧凹入“ASL”和另侧“80”4 禁忌证无5 警告和注意事项5.1 胎儿/新生儿患病率和死亡率直接作用于肾素-血管紧张素系统的药物当给予妊娠第2和第3个三个月期间妇女可能致胎儿和新生儿患病率及死亡。

当检出妊娠，应尽可能立即终止Edarbi。

妊娠第2和第3个三个月期间使用直接作用于肾素-血管紧张素系统药物曾伴有胎儿和新生儿损伤，包括低血压，新生儿颅骨发育不全，无尿，可逆性或不可逆肾衰，和死亡。

还曾报道羊水过少，假设来自胎儿肾功能减退；在这个情况下羊水过少曾伴有胎儿肢体挛缩，颅面部变形，和肺发育不全。

早熟，胎儿宫内发育迟缓，和还曾报道动脉导管未闭，虽然不清楚发生这些是否是由于暴露至该药。

这些曾限于第1个三个月的不良作用似乎不一定来自子宫内药物暴露的结果。

母亲们的胚胎和胎儿暴露于某种血管紧张素II受体拮抗剂仅应被告知在第1个三个月期间。

尽管如此，当患者成为妊娠，医生应尽可能立即终止患者使用Edarbi。

罕见(或许常少于每千次妊娠1次)，不能得到另外一个作用于肾素-血管紧张素系统药物。

在这些罕见病例，应忠告母亲对胎儿潜在危害和应进行系列超声检查评估羊水内环境。

如观察到羊水过少，应终止Edarbi除非认为挽救母亲生命。

收缩应急试验，一种非应急试验或生物物理图形可能适当，取决于妊娠的周。

然而，患者和医生应认识到，羊水过少可能不出现直至胚胎有持续不可逆损伤后。

有在子宫内暴露于一种血管紧张素II受体拮抗剂历史的婴儿应被严密观察低血压，尿少，和高钾血症。

如发生尿少，应注意直接向支持血压和肾灌注。

可能需要换血或透析作为逆转低血压和/或取代为受损肾功能的措施。

5.2 容积-或盐-耗尽患者中低血压有激活肾素-血管紧张素系统患者中，例如容积-和/或盐-耗尽患者(如，正在用高剂量利尿药治疗患者)，用Edarbi开始治疗后可能发生症状性低血压。

Edarbi的给药前纠正容积或盐耗尽，或在40 mg 开始治疗。

如确实发生低血压，应将患者放在仰卧位和如必要时，给予输注生理盐水。

短暂低血压反应不是进一步治疗的禁忌，一旦血压稳定通常没有困难金额继续。

5.3 受损肾功能作为抑制肾素-血管紧张素系统的结果，可以预期用Edarbi治疗易感个体中肾功能改变。

肾功能可能依赖于肾素-血管紧张素系统的活性患者中(如，有严重充血性心衰，肾动脉狭窄，或容积耗尽患者)，用血管紧张素-转换酶抑制剂和血管紧张素受体阻滞剂治疗曾伴有尿少或进行性氮质血症和急性肾衰和死亡罕见。

用Edarbi治疗患者预计有相似结果[见在特殊人群中使用(8.6)和临床药理学(12.3)]。

在有单侧或双侧肾动脉狭窄患者研究ACE抑制剂中，曾报道血清肌酐或血尿素氮增加。

有单侧或双侧肾动脉狭窄患者无长期使用Edarbi，但预计结果相似。

6 不良反应6.1 临床试验经验因为临床试验是在广泛不同条件下进行，某药临床试验观察到的不良反应率不能与另一药物临床试验中的发生率直接比较而且可能不反映实践中观察到的发生率。

在临床试验中用剂量20, 40或80 mg的Edarbi治疗总共4814例患者被评价安全性。

这包括1704例患者治疗至少6个月；其中，588例是治疗至少1年。

用Edarbi治疗被很好地耐受，不良反应总发生率与安慰剂相似。

在安慰剂-对照单药治疗和联合治疗试验中由于不良事件的撤出率对安慰剂为2.4%(19/801)，对Edarbi 40 mg为2.2%(24/1072)，而对Edarbi 80 mg为2.7% (29/1074)。

最常见不良事件导致终止用药，随机化至Edarbi 40 mg或80 mg，不良反应为轻，与剂量无关和不管年龄，性别和种族都相似。

安慰剂对照单药治疗试验中，用Edarbi治疗患者80 mg每天中报道腹泻至2%相比较用安慰剂患者为0.5%。

在3300例以上用Edarbi治疗患者对照试验中，曾报道发生率>0.3%和大于安慰剂，与治疗有似是而非相互关系的其它不良反应列举如下：胃肠道疾患：恶心一般疾患和给药部位情况：虚弱，疲乏肌肉骨骼和结缔组织疾患：肌肉痉挛神经系统疾患：头晕，姿势头晕呼吸，胸和纵隔疾患：咳嗽6.2 临床实验室发现在对照临床试验中，随Edarbi给药临床上有意义的标准实验室参数不常见。

血清肌酐：接受80 mg Edarbi患者中见到小可逆血清肌酐增加。

当与氯噻酮[chlorthalidone]或氢氯噻嗪[hydrochlorothiazide]共同给药时可能增加较大。

此外，在基线时有中度至严重肾受损服用Edarbi患者或是>75岁更可能报道血清肌酐增加。

血红蛋白/血细胞比容：分别观察到0.2%，0.4%，和0.3%的Edarbi-治疗受试者低血红蛋白，血细胞比容，和RBC计数。

安慰剂组无这些异常报道。

在<0.1%受试者中观察到明显低和高异常血小板和WBC计数。