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【不良反应 】
1. 局部刺激（pH=10.4） 本药局部刺激性较大，口服 可引起恶心、呕吐、食欲减退，腹痛等胃肠道症状， 宜饭后服用。iv易致静脉炎。 可由唾液分泌久用可致牙龈增生。为胶原代谢改变 引起结缔组织增生所致，多见于青少年。经常按摩 牙龈可减轻。
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2.神经系统反应 过量可致小脑前庭系统 功能失调，出现眩晕、共济失调、头痛、 眼球震颤等（毒性反应） 3. 造血系统反应:久用易致巨幼红细胞 性贫血、粒细胞↓，血小板↓，再障 。 为叶酸吸收及代谢障碍所致，用四氢叶 酸防治。定期检查血象。
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问答环节
Q|A 您的问题是？ ——善于提问,勤于思考
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结束语
感谢参与本课程，也感激大家对我们工作的支 持与积极的参与。课程后会发放课程满意度评 估表，如果对我们课程或者工作有什么建议和
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3. 精神运动性发作：患者突发意识模 糊、伴无意识动作（舞嘴弄舌、扭动手 腕）、EEG呈高幅慢波或多型棘波。患者 神志逐渐清醒后，对发作情况毫无记忆。 4. 局限性发作：患者神志清楚、表现 为一侧面部或肢体抽搐或感觉异常，如 发麻，触电或针刺感。如果抽搐发展到 对侧时，则意识丧失，全身抽搐如大发 作。
2.抑制神经末梢对GABA的摄取，诱导 GABA-R，增强GABA作用， Cl-内流超极化 。
具有膜稳定作用。降低细胞膜对Na+和Ca2+的通 透性，减少Na+和Ca2+的内流，延缓K+外流，从而 延长不应期，稳定细胞膜，降低兴奋性。
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【临床应用】 1、抗癫痫：为治疗大发作、单纯局限 性发作的首选药；对精神运动性发作有 效；小发作无效且增加发作次数。 2、外周神经痛 ：用于三叉神经痛、 舌咽神经和坐骨神经痛。 3、抗心律失常：主要用于治疗强心苷 中毒所引起的快速性室性心律失常
硝西泮等。 混合性发作:联合用药或广谱抗癫痫药
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抗癫痫药的选用 控制癫痫大发作，苯妥英钠首选药。 精神运动性发作，卡马西平是主药。 小发作选乙琥胺，持续状态推安定。
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二、剂量个体化 抗癫痫药物的有效剂量个体差异很
大，一般先由小量开始，逐渐加量，直 至完全控制发作而无毒性反应为止。在 急诊情况下，开始可用负荷量。由于许 多抗癫痫药需要连用数日才能达稳态血 浓，故增量不宜太急。根据血药浓度和 临床指征每隔1周调整一次剂量。
机制：抑艹制GABA代谢，增强GABA功能。
苯二氮卓类
地西泮 癫痫持久状态首选（iv）。
硝西泮、氯硝西泮
主要用于小发作， 但引起嗜睡，不作
首选
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抗癫痫药物应用的一般原则
一、正确选药
大发作：苯妥英钠、卡马西平、苯巴比妥等 癫痫持续状态： 地西泮首选（iv） 精神运动性发作： 卡马西平、苯妥英钠等 小发作 ： 乙琥胺（首选）、丙戊酸钠、
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作用机制： 与苯妥类钠相似，治疗浓度阻滞Na+、Ca++通透
性，提高放电兴奋阈值，也可阻止放电扩散，提高 脑内GABA浓度增强其抑制。
不良反应： 头昏、眩晕、眼球震颤，共济失调，严重不良
反应，有骨髓抑制、过敏反应（肝损伤）、心律失 常等。有条件监测血浓，调整剂量。
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苯巴比妥
对大发作效好，可作首选药之一，对精神运 动性发作，部分发作有效，但对小发作无效。本品中枢 抑制作用较强，不作长期维持用药。
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癫痫的分类
分类 局限性发作
发作的类型
特征
单纯局限发作 复杂局限性发作
意识不消失，局部痉挛 意识消失,自动症，
也叫精神运动性发作
单纯局限发作继发为全面性强直阵挛性发作
全身性发作
失神发作 强直阵挛性发作 肌阵挛性发作 癫痫持续状态
也叫小发作，突然意识 短暂消失 也叫大发作，意识消失 全身强直性、阵挛性抽搐 突然、短暂、快速的肌 肉收缩 通常指大发作持续状态， 反复抽搐，持续昏迷。
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二、常用的抗癫痫药物：
苯妥英钠 苯巴比妥 卡马西平( 酰胺咪嗪 ) 丙戊酸钠 乙琥胺 地西泮
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苯妥英钠(大仑丁)
【体内过程】 碱性强，不宜i.m，口服吸收慢而
不规则，癫痫持续状态可i.v。经肝药 酶灭活。血药浓度个体差异大，应根据 疗效和毒性调整剂量。
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【作用机制】
1. 阻滞神经细胞膜上的Na + 通道，减少 Na +的内流，稳定神经元的膜电位，降低 其兴奋性。从而阻止了病灶放电向周围 正常组织的扩散。
第九章 抗癫痫药
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总体概述
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癫痫：神经系统的慢性疾病
• 病因：遗传(原发性)；脑损伤（继发性） • 病机：脑组织病灶内的神经元产生突发性
的异常高频放电，并向周围正常组织扩布， 引起短暂的大脑功能失调 。 • 药物作用方式：一是降低病灶神经元的兴 奋性，减弱或防止异常放电；二是降低病 灶周围正常脑组织的兴奋性，防止异常放 电的扩布。 • 发作类型:
扑米酮（primidone）
中间代谢产物有苯巴比妥、苯乙基丙二酰胺， 三者都具抗癫痫活性。临床主要用于不能耐受苯妥英钠 或苯巴比妥的大发作，对小发作无效。
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乙琥胺（ethosuximide）
小发作首选药，对其他癫痫无效，
主要不良反应：粒细胞↓
丙戊酸钠（Sodium Valproate）
属广谱类抗癫痫药，尤对小发作效好， 但因有肝毒性，不作首选。注意查肝功能，致 畸。
4．其他 常见药热、皮疹等过敏反应。 长期使用可致低血钙，必要时应用维生 素D预防。致畸、淋巴结肿大、肝功能损 害等
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卡马西平（Carbamazepine）
临床应用：
1、广谱抗癫痫药。对精神运动性发作，大发作 效好（首选之一），对小发作效差。 2、对锂盐无效的躁狂症有效。 3、对中枢性疼痛症（三叉神经痛、舌咽神经 痛），其疗效优于苯妥英钠。
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癫痫发作类型
1.大发作：患者突然意识丧失、发出尖叫、 跌倒在地、先全身强直性惊厥，呼吸暂停、 面色青紫，后转为阵挛性惊பைடு நூலகம்，口吐白沫、 持续数分钟，继而昏睡、EEG呈高幅棘慢波 或棘波。病人连续发作、持续昏迷称为癫 痫持续状态 。
2.小发作（失神性发作）：患者突然意识 丧失、双目凝视、动作中断、手中持物落 地、维持5～20秒、EEG呈弥漫性慢棘波，3 次/秒。无抽搐发生。多见于儿童。