闭合底盘
黏性泡沫层
微型药库
聚合物基质
18
黏胶层
（三）常用的渗透促进剂 经皮吸收制剂中要加入经皮吸收促进剂，否则
药物难以通过皮肤吸收。常用的有以下几类： 1.表面活性剂 2.氮、酮类化合物 3.醇类化合物 4.其他
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2 药物制剂新技术
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一、固体分散技术
（一）概述 固体分散技术是将难溶性药物高度分散在另一种固体 载体（或基质）中的固体分散体系。
04
喷雾干燥法
三、微囊和微球的制备技术
（一）微囊： 利用天然的或合成的高分子材料（简 称囊材），将固体或液体药物（简称囊心）包裹而成 的封闭的微型胶囊（药库型）称为微囊。外观呈粒状 或圆球形，一般直径在4～400μm之间。药物溶解和 （或）分散在高分子材料中，形成骨架型微小球状实 体，称为微球。一般直径在1～250μm之间。
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（二）缓释与控释制剂的特点
零级控 释制剂
缓释制剂
时间
普通制剂每8小时 服药后的血药浓度 8 变化示意图
普通制剂
时间 缓释、控释制剂与普 通制剂的血药浓度曲 线比较的示意图
二、口服缓释与控释制剂
（一）包衣型制剂 包衣缓释片剂是指用一种或多种包衣材料将片剂
的颗粒或片剂的表面进行包衣，使其具有一层延缓或 控制药物释放的膜状衣料，而制成的一种延效片剂。
4
学习目标
1.熟悉缓释与控释制剂、靶向制剂、透皮吸收制剂和生物技术药 物制剂的基本概念和特点，固体分散技术、包合技术、微球和微 囊、纳米球和纳米囊、纳米乳和亚纳米乳。
2.了解缓控释制剂的制备方法和实际应用，了解药物制剂新技术 的制备方法。
3.学会说出缓释、控释制剂的优缺点，描述单凝聚法制备微囊的 方法。
4. 树立跟踪药物制剂新剂型与新技术的科学意识。
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1 缓释与控释制剂
6
一、概述
（一）缓释与控释制剂的概念 缓释制剂是指用药后能在较长时间内持续缓慢地
非恒速地释放药物以达到长效作用的制剂。 控释制剂是指药物能在预定的时间内缓慢恒速或
接近恒速地释放，使血药浓度长时间地恒定维持在有 效浓度范围内的制剂。
控释黏胶层
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（二）经皮吸收制剂的分类 3.骨架扩散型：骨架扩散型TDDS是将药物均匀地分散 或溶解在疏水或亲水的聚合物骨架中，然后分剂量成 固定面积大小及一定厚度的膜，与压敏胶层、背衬层 及防黏层复合制成，如下图所示：
闭合底盘 吸收垫
背衬层
17 黏胶层
药库层
（二）经皮吸收制剂的分类 4.微贮库型：微贮库型TDDS兼具膜控制型和骨架型的 特点，如下图所示
药物制剂技术
1
复习提问
1. 栓剂基质的类型有哪些，并举例。
2
课堂导入
金秋十月，天高云淡，秋风阵阵，正是秋 游的好季节，晕车阻挡不了乐乐对旅游的热 爱，当然乐乐有法宝，临出门前她总会贴上 晕车贴，这样就可以缓解晕车症状，让乐乐 享受大自然美景。
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目录 第十一章 药物制剂新剂型与新技术
1 第一节 缓释与控释剂型 2 第二节 药物制剂新技术 3 第三节 生物技术药物制剂
29
（二）微囊的制备
1.相分离-凝聚法：此法可分为单凝聚法和复凝聚法。
（1）单凝聚法：工艺流程为：
降低溶解度药物混悬凝聚固
微
药物
乳化
沉降
化
囊
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（2）复凝聚法，工艺流程为：
31
2.物理机械法
空气悬浮法
D 锅包衣法
C
B
喷雾干燥法 A
喷雾凝结法
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（三）微球的制备
明胶微球 白蛋白微球 淀粉微球 聚酯类微球 磁性微球
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（二）β-环糊精包合物在药剂学上的应用
1.增加药物的溶 2.提高药物的稳 3.液体药物的粉
解度
定性
末化
4.防止挥发性成 5.遮盖药物的不 6.调节释药速度
分挥散
良臭味
7.提高药物的生 8.降低药物的刺 物利用度 激性与毒副作用
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（三）包合物的制备
01
饱和水溶液法
02
研磨法
03
冷冻干燥法
28
14
（二）经皮吸收制剂的分类
1.膜控释型：膜控释型TDDS系统主要由背衬层、药物
贮库、控释膜层、黏胶层和防黏层（保护层）五部分
组成，如下图。 药库层
背衬层
控释膜层
黏胶层
15
（二）经皮吸收制剂的分类 2.黏胶分散型：黏胶分散型TDDS的药物贮库层及控释 层均由压敏胶组成，如下图所示：
背衬层
黏胶层
药库层
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四、纳米囊和纳米球的制备技术
纳米囊（球）作为抗癌药的载体是最有应用价值的。
五、纳米乳和亚纳米乳的制备技术
（一）概述 （二）纳米乳的制备 （三）亚纳米乳的制备
34
纳米乳的制备
需要大 量乳化
24
（五）固体分散体的速效原理 1.增加药物分散程度 2.载体对药物溶出的促进作用
载体可提高药物 载体保证了药物 载体对药物有抑
的可湿润性
的高度分散性 晶作用
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二、包合技术
（一）概述 包合技术是指一种分子被包嵌于另一种分子的空
穴结构内，形成包合物的技术。这种包合物是由主分 子和客分子两种组分组成。主分子是包合材料，具有 较大的空穴结构（如下图），足以将客分子（药物） 包嵌在内。
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（二）骨架型制剂
是指药物和一种或多种惰性固体 骨架材料通过压制和融合技术制 成片状、颗粒或其他形式的制剂。
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（三）渗透泵制剂
渗透泵制剂是利用 渗透压原理制成的一 类控释制剂。
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三、靶向制剂
（一）靶向制剂的概念及特点 靶向制剂亦称靶向给药系统（TDS），是指载体
将药物通过局部给药或全身血液循环而选择性地浓集 定位于靶器官、靶细胞或细胞内结构的给药系统。 靶向制剂可提高药效，降低毒副作用，提高药品的安 全性、有效性、可靠性和患者的依从性。
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（二）靶向制剂的分类 靶向制剂从作用方式上分类，大体可以分为以下三类：
被动靶 向制剂
A
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主动靶 向制剂
B
物理化 学靶向 制剂
C
四、经皮吸收制剂
（一）经皮吸收制剂的概念及特点 经皮吸收制剂亦称经皮给药系统（TDDS），是 指经皮肤敷贴方式给药而起治疗或预防疾病作用的一 类制剂，既可以起局部作用也可以起全身作用。常用 的剂型为贴剂。
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（二）常用载体材料 水溶性载体材料 难溶性载体材料 肠溶性载体材料
纤聚维乙素二类醇类 聚丙烯纤聚酸维维树素酮脂类类类 其他类
表面活性剂类
聚有丙机烯酸酸类树脂类
纤维素衍生物
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（三）固体分散体的类型 简单低共熔混合物
固态溶液
共沉淀物
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（四）固体分散体的制备 熔融法
溶剂法
溶剂－熔融法
研磨法／溶剂喷雾干燥法／冷冻干燥法