还有明显的镇静作用，可消除患者因疼痛引起的焦虑、 紧张、恐惧等不良情绪，患者在外界环境安静的情况下 易于入睡，但易被唤醒。（蓝斑核、边缘系统）
绝大部分患者随疼痛缓解和情绪稳定，出现欣快感，表 现精神舒畅，渴望再次用药以致成瘾。
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பைடு நூலகம்16
（2）抑制呼吸 治疗量吗啡即可抑制呼吸， 使呼吸频率减慢，潮气量降低。随剂量增 加，呼吸抑制随之加深。中毒时呼吸极度 抑制，可使呼吸频率减慢至3～4次/min，引 起严重缺氧。呼吸抑制是吗啡急性中毒致 死的主要原因。此作用与吗啡降低呼吸中 枢对CO2张力的敏感性和抑制呼吸调节中枢 有关。
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吗啡（Morphine）
【构效关系】:
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【体内过程】
1. 口服易吸收，但有明显首关消除，生物利 用度低，常注射给药(可ih或im)； 2. 仅有少量透过血脑屏障进入中枢发挥作用， 并可通过胎盘进入胎儿体内； 3. 主要在肝内与葡萄糖醛酸结合失效； 4. 结合物及少量游离型药物经肾排泄，少量 经胆汁、乳腺排泄。
觉神经末梢在疼痛刺激时释放P物质从而
阻止痛觉冲动传入脑内。
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【药理作用】
1.中枢神经系统
（1）镇痛 吗啡具有强大的镇痛作用，对各种疼痛均 有效，但对持续性钝痛较间歇性剧痛效力更强，且意识 不受影响。皮下注射5～10mg即能显著减轻或消除疼痛， 作用持续4～5 h。（丘脑、脑室、导水管周围灰质及脊 髓胶质区）
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• 脑啡肽能神经元 • 内源性阿片肽（脑啡肽、内啡肽等） • 阿片受体
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机理：
吗啡与阿片
受体结合，兴
奋阿片受体，
抑制感觉神经
末梢释放P物质，
使后膜产生超
极化，阻断痛
觉冲动传导， 产生中枢性镇 痛作用。
含脑啡肽的神经元与疼痛
含脑啡肽的神经元释放脑啡肽，后者可与
感觉神经末梢上的阿片受体结合，减少感
1992年，阿片受体分子首次克隆成功，阿片类药物通过受
体产生药效获得充分证据
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有关研究现状:
阿片受体：至少有μ、δ、κ、σ四种亚型
分布广泛，与情绪和精神活动有关的边缘系 统和蓝斑核阿片受体密度最高。
与痛觉的整合和感受有关的丘脑内侧、脑室 和导水管周围灰质阿片受体密度高。
镇痛作用与μ、δ、κ3种阿片受体有关。
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（3）镇咳 吗啡激动延脑孤束核的阿片受体—抑制咳 嗽中枢,因此具有强大的镇咳作用，但由于易产生成瘾 性，临床上多用可待因代之。
（4）其他 ① 缩瞳 吗啡兴奋中脑盖前核的阿片受体， 支配瞳孔括约肌的副交感神经缩瞳核，引起瞳孔括约肌 收缩，使瞳孔缩小，。吗啡中毒时瞳孔极度缩小，可出 现针尖样瞳孔，为吗啡中毒的特征。
绞痛。
阿托品可缓解。
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⑶ 其他：
收缩平滑肌(支气管、膀胱括约肌)；
导致支气管哮喘、尿潴留。
⑷ 对抗缩宫素兴奋子宫的作用，降低分 娩子宫张力, 产程延长。
3.心血管系统
⑴降压作用：①扩张容量血管及阻力血管； ②抑制血管运动中枢；③释放组胺。
⑵升高颅内压：因抑制呼吸，引起CO2蓄积而
• 如果老师最后没有总结一节课的重点的难点，你 是否会认为老师的教学方法需要改进？
• 你所经历的课堂，是讲座式还是讨论式？ • 教师的教鞭
• “不怕太阳晒，也不怕那风雨狂，只怕先生骂我 笨，没有学问无颜见爹娘 ……”
• “太阳当空照，花儿对我笑，小鸟说早早早……”
1.不宜长期使用；
2.不能滥用；
镇痛药的及时应用不但能消除病人的感觉， 还可改善、防止可能产生的生理功能紊乱。 但疼痛的部位是诊断疾病的主要依据，对 诊断不明确的病不要滥用镇痛药。
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作用机制
研究简史: 1962年，我国学者邹刚等在脑室内注射微量（10g）吗
啡，确定吗啡的镇痛部位在丘脑第三脑室周围及导水管周 围灰质。
1973年，Terenius、Snyder和Simon分别证实体内阿片受 体的存在。
1975年陆续在人和动物体内找到了内源性吗啡样物 质—脑啡肽（enkephalin）等，他们具有吗啡样镇痛 作用，且可被吗啡拮抗药所阻断，这些内源性吗啡样 物质的发现，为吗啡的受体学说奠定了基础。
3.只用于机体不能忍受的且其他药物无效的 疼痛；
4.属对症治疗。
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药物分类：（作用机制）
1.阿片受体激动药：如吗啡； 2.阿片受体部分激动药：如镇痛新； 3.其他镇痛药：如罗通定。
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第一节┃阿片受体激动药
• 阿片是罂粟科植物罂粟未成熟粟果浆汁干 燥物，含有20多种生物碱。吗啡占约10％.
②兴奋延髓催吐化学感受区，引起恶心、呕吐。 ③促进抗利尿激素释放
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2.对平滑肌的影响：
⑴胃肠平滑肌-----止泻及致便秘的作用。
原因：
• 兴奋胃肠平滑肌，提高其张力;
• 抑制消化液的分泌，使食物消化延缓;
• 抑制CNS，使排便反射减少.
⑵收缩胆道平滑肌：胆道奥狄氏括约肌收缩，
胆道排空受阻，胆囊内压力增加，诱发胆
阿片肽在CNS和外周均有分布
在脑内，阿片肽分布与阿片受体的分布比较一
致
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作用部位与受体
①丘脑内侧、脑室及导水管周围灰质密度较 高---这些结构与痛觉的感受和整合有关。
②边缘系统及蓝斑核密度最高---与情绪、 精神活动有关。
③中脑盖前核与缩瞳有关。 ④延脑的孤束核与镇咳、呼吸抑制、中枢交 感张力降低有关。 ⑤脑干极后区与恶心呕吐有关。 ⑥迷走神经背核、肠肌也有阿片受体存在。
第十二章 镇痛药
Analgesics
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镇痛药（中枢性）
• 定义：是一类选择性作用于中枢神经系 统的特定部位，在不影响意识和其他感觉 的情况下，能选择性抑制痛觉，减轻或消 除疼痛的药物。
本类药物大多反复用药易产生依赖性，属 麻醉药品管理范畴，为国家管制药品。
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精品资料
• 你怎么称呼老师？
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现已发现体内存在多种内源性的可与阿片 受体结合而发挥镇痛作用的肽类物质, 统称 为内源性阿片肽.
甲硫氨酸脑啡肽(Met-enkephalin)
亮氨酸脑啡肽（Leu-enkephalin）
β-内啡肽(β-endorphin)
强啡肽A、B（Dynorphin A、B）
内吗啡肽 I、II（Endomorphin I、II)