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氨基糖苷类药物

呼吸。
链霉素(streptomycin,SM)
抗G-作用强,因毒性和耐药被GM代替。 [应用] ①鼠疫与兔热病 :首选SM ②结核病:SM+异烟肼
③细菌性心内膜炎:P-G+SM ④布鲁菌病
⑥尿路感染:与碱性药合用可增效ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
庆大霉素(gentamycin, GM)
【作用】 抗菌范围广、抗菌活性较SM强。有抗生 素后效应。易产生耐药性,停药后可恢复敏感性。 [临床应用]
卡那霉素(kanamycin,KM) 因毒性及耐药,仅口服作肠道术前消毒,被GM、 TOB、AMK替代。耳毒性、肾毒性大,仅作为二线 抗结核药。对铜绿假单胞菌无效。
妥布霉素(tobramycin,TOM) 抗菌作用与庆大霉素相似,对绿脓杆菌较庆大霉 素强2-4倍。主要用于绿脓杆菌感染如菌血症、心内膜 炎、骨髓炎、肺炎等。也用于严重的G-感染。
1.需氧 G-菌感染:败血症、骨髓炎、肺炎、脑膜 炎等。
2. 绿脓杆菌感染如烧伤,常与羧苄青霉素合用, 但两药不可混合滴注。
3. 口服作胃肠道术前消毒与治疗肠道感染。
阿米卡星(amikacin,丁胺卡那霉素)
抗菌谱最广, 对各种需氧G-杆菌、结核杆菌、 铜绿假单胞菌有效。 特点: 1. 对钝化酶稳定。对耐药菌仍有抗菌作用, 有 较长的抗生素后效应。 2. 主要用于各种需氧G-杆菌耐药菌株的感染。 如GM、KM或TOM耐药的G-杆菌感染。 3. 绿脓杆菌、变形杆菌所致的败血症等。
第三十八章 氨基糖苷类
基糖苷类化学结构中含有氨基醇环和氨基糖分 子,并由配糖键连接成苷。包括两大类:
① 天然来源:如庆大霉素(gentamicin)、链霉素 (streptomycin)、卡那霉素等,由链霉菌和小单 胞菌产生。
② 半合成品:如阿米卡星(amikacin,丁胺卡那霉 素)等。
庆大霉素、妥布霉素和阿米卡星目前应用最广泛。
对蛋白质合成的始动期、延伸期、 终止期三个阶段均有作用,可造 成细菌体内核糖体耗竭及蛋白质
合成受阻。
4. 均易产生耐药性。
SM与GM、KM之间存在单向交叉耐药性。
原因:① 产生钝化酶(乙酰化酶、腺 苷化酶等);② 膜通透性的改变。③ 基因突变。30S核糖体亚单位改变,致 使对链霉素的亲和力降低。
【临床应用】
一、共性
1. 体内过程相似。
极性强,口服难吸收,仅用于肠道感染或
肠道手术前准备。i.m吸收快而完全,主
2. 抗菌作要用分相布似在。细胞外液,故对细胞内细菌感染
效果差。能进入内耳外淋巴液,是产生耳
1. 2.
结主毒 延核要长杆性对,菌的需增对氧主加SG要M-肾杆原、毒菌因K性有M。。强、肾大A功M的能K杀不敏菌全感作;时用铜t1。/2绿显甲著
单胞菌(绿脓杆菌)对GM、AMK TOB敏
感。
3. 金葡菌对某些药物敏感。多数肠球菌属厌
氧菌对其耐药。
抗菌特点:
①为静止期速效杀菌剂。② 对需氧菌有效,对厌 氧菌无效。③存在抗菌后效应。④首次接触效应 (FEE),即首次接触细菌被迅速杀死。⑤在碱性 环境中抗菌活性增强。
3. 抗抗菌机制相似。主要抑制细菌蛋白质 合成,并能破坏细菌胞浆膜的完整性。
①敏感G-杆菌所致的全身感染,如脑膜炎、呼吸 道、泌尿道感染等;②对败血症、肺炎、脑膜炎 等严重感染,需合用其他抗G-杆菌的抗菌药;
③口服用于消化道感染、肠道术前准备、等; ④局部感染:用外用制剂(软膏、眼膏或冲洗 液)。
【不良反应】
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