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药理学第十四章_抗精神失常药
泰尔登(氯普噻吨) 抗精神病作用弱,镇静作用强 有较弱抗抑郁作用
氟哌噻吨(三氟噻吨) 禁用于躁狂症病人 低剂量时一定抗抑郁焦虑的效果
其他抗精神病药物
丁酰苯类:化学结构不同但作用相似
氟哌啶醇 haloperidol
选择性阻断D2受体; 抗精神病作用及锥体外系反应很强;
心血管作用轻,对肝功影响小 氟哌利多 dropridol
者猝死;
严重肝功能不全者禁用; 青光眼禁用.
其他抗精神病药物 吩噻嗪类:奋乃静、氟奋乃静、三氟拉嗪
特点: 抗精神病、镇吐作用都强,锥体外系反应也强;
硫利达嗪
• 抗精神病作用比氯丙嗪弱。 • 锥体外系反应比氯丙嗪弱。 • 适用于轻症精神病患者,门诊较常用。
其他抗精神病药物
硫杂蒽类: 10位氮被碳原子取代
氯氮平 clozapine (选择性作用于D4亚型受体) 几无锥体外系反应(阻断D4亚型受体)。(P141) 抗精神病作用强。可引起粒细胞减少。
奥氮平 olanzapine (对5-HT的阻断作用大于D2) 锥体外系反应轻。 (P141)
第二节
躁狂抑郁症
躁狂抑郁症又称情感性精神障碍,是一种以 情感病态变化为主要症状的精神病
5、肝功能损害、微胆管阻塞性黄疸,一旦发现立即
停药
偶见皮疹、药热、粒细胞缺乏
6、过量可致急性中毒
禁忌症
chlorpromazine, wintermin
Chlorpromazine可降低惊厥阈、诱发癫痫, 有癫痫史者禁用;
昏迷患者(特别是用中枢抑制药后)禁用 有心血管疾病的老年患者慎用,以防冠心病
米帕明(imipramine,丙米嗪)
药理作用
1.中枢神经系统 正常人服用后,出现困倦,头晕,血
压下降等反应。连续用药后可致注意 力不集中,思维能力下降等反应。
抑郁症患者服用后,出现精神振奋, 情绪好转等抗抑郁作用(但起效慢)。
米帕明(imipramine,丙米嗪)
药理作用
2.植物神经系统 M受体阻断作用:口干、便秘、视力 模糊、尿储留等
第十四章
Psychotropic drugs
药理作用
chlorpromazine, wintermin
机制:阻断DA-R;阻断α-R;阻断M-R
1.对中枢神经系统的作用
抗精神病作用 镇吐作用 对体温调节的作用
chlorpromazine, wintermin
对锥体外系的影响---长期用药易出现
不良反应的基础 阻断黑质- 纹状体通路的D2受体
给药前
给药后
阻断M受体(作用较弱)
引起口干,便秘及视力模糊等
chlorpromazine, wintermin
3. 对内分泌系统的影响
阻断结节—漏斗通路的D2受体
促进催乳素释放 抑制促性腺激素分泌; 抑制促皮质激素(ACTH)分泌; 减少生长激素的分泌。
chlorpromazine, wintermin
碳酸锂 (lithium carbonate)
药理作用
治疗量对正常人无影响; 对躁狂发作者疗效显著(可纠正其情绪高涨,
躁动不安,活动过度,言语不能自制等行为)
作用机制
降低突触间隙NA浓度:锂盐可抑制脑内NA及 DA的释放,并促进其再摄取,使突触间隙NA 浓度降低;不影响或促进5-HT的释放。而产 生抗躁狂作用。
意识丧失,昏迷,肌张力增强及癫痫等。
处理:静注NS可加速锂盐排泄; 监测血锂浓度防止中毒。
本章重点内容
1 氯丙嗪的作用机制、药理作用及 临床应用
2 氯丙嗪的不良反应及禁忌症
躁狂抑郁症表现为躁狂或抑郁两者之一反复 发作,或两者交替发作
其病因可能与脑内单胺类功能失衡有关,但 5-HT缺乏是其共同的生化基础 NA功能亢进-------------躁狂 NA功能不足-------------抑郁
三环类抗抑郁症药 (P145)
作用机制:
非选择性单胺类摄取抑制药,抑制突触 前膜对NA、 5-HT的再摄取,使突触间 隙的NA 、 5-HT浓度升高,促进突触 传递功能
3.心血管系统 降低血压,体位性低血压,心律失常; 对心肌有奎尼丁样直接抑制作用.
米帕明(imipramine,丙米嗪)
临床应用
各型抑郁症的治疗:对内源性、反应性及 更年期抑郁症疗效较好,而对精神分裂症 的抑郁状态疗效较差。
治疗遗尿症: 焦虑和恐惧症:
米帕明(imipramine,丙米嗪)
抗躁狂症 药
加强中枢抑制药的作用
可增强麻醉药、镇静催眠药、镇痛药
和乙醇的中枢抑制作用。
chlorpromazine, wintermin
2. 对植物神经系统的影响
阻断受体 阻断M受体
chlorpromazine, wintermin
阻断受体 ----- 血管扩张,血压下降
可引起体位性低血压 反复应用后此降压作用会产生耐受性 可翻转肾上腺素的升压作用
干扰脑内PIP2系统第二信使的代谢:通过抑 制肌醇磷酸酶,此酶催化磷脂酰肌醇(PI) 系统中三磷酸肌醇(IP3)的脱磷酸化反应, 从而阻止肌醇的生成。减少PIP2的含量。
影响葡萄糖的代谢,影响Na+、Ca2+、Mg低下,停药可恢复。 安全范围很窄,易过量中毒
恶心、呕吐(与氯丙嗪合用可克服) ,肢 体震颤等反应,可在连续治疗后逐渐减轻
临床应用
❖治疗精神分裂症(急性发作或I 型精神 病效果好)
❖ 呕吐和顽固性呃逆 ❖ 低温麻醉和人工冬眠(严重创伤、感染
性休克、甲亢危象)
【不良反应】
1. 常见副作用 中枢抑制 嗜睡、困倦、无力等; 阻断M受体 视力模糊、心动过速、口 干、便秘 阻断α受体 鼻塞、体位性低血压等 阻断DA受体 乳房肿大、溢乳、闭经 2. 刺激性较强 宜深部肌注,静脉注射可引起血栓性静脉炎。
常与芬太尼联合,用于外科麻醉 特点:集镇痛、安定、镇吐、抗休克于一体
其他类:
其他抗精神病药物
五氟利多 penfluridol(P142) 长效抗精神病药,抗精神病作用强, 锥体外系反应常见
舒必利 (sulpiride ,药物电休克)(P142) 锥体外系反应轻,无明显镇静作用, 对植物神经影响小。有抗抑郁作用。
3. 锥体外系反应
动作迟缓、面容呆 板(面具脸)、肌 肉震颤和流涎等
◆ 帕金森综合征(用药数周至数月发生)
◆ 急性肌张力障碍(一般1-5天后产生)
◆ 静坐不能
烦躁不安, 反复徘徊
肌肉痉挛,表现:口 眼歪斜、斜颈、伸舌、 张口和言语障碍
长期大量用药:迟发性运动障碍
4、体位性低血压 措施: 注射后静卧,若体位性低血压不能缓解, 可静滴去甲肾上腺素,使血压回升。