摘Hale Waihona Puke 要UV 测定方法， pack VPODS C18 （ 150 mm ˑ 建立了盐酸丙哌维林缓释胶囊体外释放度的 HPLC色谱柱为 Shim-
4. 6 mm， 5 μm） ， 0. 05 mol / L 磷酸盐缓冲溶液（ 70ʒ 30 ） ， 流动相为甲醇检测波长为 230 nm。 对影响盐酸丙哌维林缓释胶囊 最终确定采用小杯法， 以蒸馏水 250 mL 为溶剂， 转速为 50 r / min， 介质温度为 （ 37 ʃ 体外释放的各种因素进行了考察 ， 0. 5 ） ħ 。对体外释放度数据进行多种模型拟合 ， 确定盐酸丙哌维林缓释胶囊体外释放的最佳拟合模型为威布尔模型 。 采 Riegelman 法计算盐酸丙哌维林缓释胶囊在健康受试者体内的吸收度 ， 用 Loo与体外释放度进行点对点相关水平分析 。 结 果表明， 其体内外相关性良好。 关键词 盐酸丙哌维林； 高效液相色谱紫外检测； 体外释放度； 体内外相关性 R944 文献标识码 A 文章编号 1000 － 5048 （ 2011 ） 06 － 0522 － 05 中图分类号
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Jiangsu Yixing People s Hospital，Yixing 214200; 2 Center for Instrumental Analysis; 3 Key Laboratory of Drug Quality Control and
Pharmacovigilance ( Ministry of Education) ，China Pharmaceutical University，Nanjing 210009; 4 Novel Technology Center of Pharmaceutical Chemistry，Shanghai Institute of Pharmaceutical Industry，Shanghai 200437，China
Abstract An HPLCUV method was developed to determine the concentration of propiverine hydrochloride in the dissolution medium. The analyte was chromatographically separated on a Shimadzu Shimpack VPODS C18 column ( 150 mm ˑ 4. 6 mm，5 μm) using a mixture of methonalphosphate buffer ( 0. 05 mol / L) ( 70 ʒ 30) as mobile phase. An appropriate method was established for the dissolution testing. The small beaker method of dissolution testing in Chinese Pharmacopoeia was chosen. 250 mL distilled water was used as the dissolution medium at 50 r / min and ( 37 ʃ 0. 5 ) ħ . Weibull model was selected as the description of propiverine hydrochloride sustained release capsule s releasing mechanism. In vitroin vivo correlation evaluation was studied by LooRiegelman method，which proved that in vitroin vivo correlation was significant. Key words propiverine hydrochloride; HPLCUV; dissolution; In vitroin vivo correlations Apogepha Arzneimittel GmbH 研制了盐酸丙哌维林 缓释胶囊。本品目前尚未在国内上市， 其在中国人 体内的药代动力学行为尚不明确。 本研究对拟进 口的盐酸丙哌维林缓释胶囊进行了体外释放度考 察， 测定了其累积释放度， 对释放度数据进行模型 拟合； 并对本品的体外释放百分率与其在中国受试 者给药后各相应时间点的体内吸收百分率进行相
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Journal of China Pharmaceutical University
学报 2011 ， 42 （ 6 ） ： 522 － 526
盐酸丙哌维林缓释胶囊体外释放度及体内外相关性
郭俊平 ， 田 媛 ， 黄美花 ， 曹 静 ， 张尊建
1 2， 3 2， 4 2， 3 2， 3*
2 3 （ 1 江苏省宜兴市人民医院 ， 宜兴 214200 ； 中国药科大学分析测试中心 ， 南京 210009 ； 中国药科大学药物 4 南京 210009 ； 上海医药工业研究院化学制药新技术中心 ， 上海 200437 ） 质量与安全预警教育部重点实验室 ，
Dissolution and in vitroin vivo correlations of propiverine hydrochloride sustainedrelease capsules
GUO Junping1 ，TIAN Yuan2，3 ，HUANG Meihua2，4 ，CAO Jing2，3 ，ZHANG Zunjian2，3*
盐酸丙哌维林（ propiverine hydrochloride， 图 1） 具有抗胆碱和钙离子拮抗双重作用 ， 临床上用于神 不稳定膀胱、 膀胱刺激状态 （ 如慢性 经原性膀胱、 膀胱炎和慢性前列腺炎 ） 等引起的尿频、 尿急和尿 。1981 年， 失禁的治疗， 具有良好的耐受性 德 国（ 前民主德国） 首先批准了盐酸丙哌维林速释片 剂 （ 15 mg / 片 ） 。 为 了 提 高 患 者 的 依 从 性， 德国