布洛芬的合成工艺设计
1.产品简介
1.1中文名称布洛芬英文名:Ibuprofen Tablets 分子式为:C13H18O2 结构式
1.2 物化性质白色结晶性粉末,稍有特意臭,几乎无味。
在乙醇、丙醇氯仿或乙醚中易容,在水中几乎不容,熔点74.5℃-77.5℃
1.3 用途本品为非甾体抗炎药。
适用于
1.缓解类风湿关节炎、骨关节炎、脊柱关节病、痛风性关节炎、风湿性关节炎等各种慢性关节炎的急性发作期或持续性的关节肿痛症状,无病因治疗及控制病程的作用。
2.治疗非关节性的各种软组织风湿性疼痛,如肩痛、腱鞘炎、滑囊炎、肌痛及运动后损伤性疼痛等。
3.急性的轻、中度疼痛如:手术后、创伤后、劳损后、原发性痛经、牙痛、头痛等。
4.对成人和儿童的发热有解热作用
1.4 该产品的前景分析 1964 年英国的Nicholson 等人最早合成了布洛芬,其他各国也逐渐对布
洛芬展开研究,英国的布茨药厂首先获得专利权并投入生产。
在最初的生产过程中,由于生产工艺落后,导致布洛芬的生产成本高,产量低,企业规模受到很大限制。
直到20 世纪80 年代后期,随着羧基化法和1,2- 转位法等布洛芬新工艺的出现,布洛芬的生产成本大大降低,企业的规模也越来越大。
目前,德国的巴斯夫公司,美国的Albemarle 公司和乙基公司都具有庞大的生产规模。
他们分别具有自己的核心技术,选择合适的工艺,从而具有经济效益和规模优势。
近十多年来,由于政府扶持,印度的医药工业发展迅速。
印度的Sumitra 公司和Cheminor 公司的生产规模也达到上述西方国家大公司的水平,而且由于印度的劳动力价格低廉,使得生产成本较低。
印度低价格的布洛芬大量出口,大大冲击了全球的布洛芬市场。
对于布洛芬这种医药结晶产品而言,质量的好坏对产品能否在国际市场竞争中占据有利地位往往起着重要的作
用。
目前,国内布洛芬同国外同类产品相比存在着晶形不好、颗粒不均匀等质量方面的差距。
国内生产企业所使用的质量差,另一方面导致生产成本居高不下,使得国内布洛芬产品难以与国外产品相竞争,导致在国内市场和中国外的布洛芬产品占主导地位,如中美史可公司的布洛芬制剂占据了中国的70% 的市场份额。
如今我国已经加入WTO,要改变这种现状,就必须对结晶及装置进行改进,从而生产出高质量的布洛芬结体产品
2 合成方法
2.1 第一种合成方法(1)合成基本原理
(2)合成所需要的原料(3)生产工艺
O
C H
3CH
3
CH
3
C
H
3
CH
3
CH
3
O
C
H
3
OH
OH
C
H
3
CH
3
OH
C
H
3
CH
3
CH
3
C
H
3
CH
3
CH
3
COOH
(I)(II)(III)
(IV)
A. niger
H
2
, Pd/C
KMnO
4
, H
2
SO
4
1) HBr, HOAc
2) KOH
+
化学名称为:α-甲基-4-(2-甲基丙基)苯乙酸或异丁苯丙酸, 2.2 第二种合成方法
2.3第三种合成方法
布洛芬合成的绿色化专题报告。