参考文献: [1]. Anderson ME, Braun AP, Wu Y, Lu T, Schulman H, Sung RJ: KN-93, an inhibitor of multifunctional Ca++/calmodulin-dependent protein kinase, decreases early afterdepolarizations in rabbit heart. J Pharmacol Exp Ther 1998, 287(3):996-1006. [2]. Yamauchi T: Neuronal Ca2+/calmodulin-dependent protein kinase II--discovery, progress in a quarter of a century, and perspective: implication for learning and memory. Biol Pharm Bull 2005, 28(8):1342-1354. [3]. Tombes RM, Grant S, Westin EH, Krystal G: G1 cell cycle arrest and apoptosis are induced in NIH 3T3 cells by KN-93, an inhibitor of CaMK-II (the multifunctional Ca2+/CaM kinase). Cell Growth Differ 1995, 6(9):1063-1070.
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生物活性
靶点 :
Others
信号通路:
CaM kinase II
产品描述:
产品说明书
化学性质
产品名: Cas No.: 分子量: 分子式: 别名:
KN-93 139298-40-1 501.04 C26H29ClN2O4S KN 93;KN93
产品名: KN-93 修订日期: 6/30/2016
化学名: SMILES: 溶解性: 储存条件: 一般建议:
运输条件:
N-[2-[[[(E)-3-(4-chlorophenyl)prop-2-enyl]-methylamino]methyl]phe nyl]-N-(2-hydroxyethyl)-4-methoxybenzenesulfonamide
参考文献: [1]. Sumi M, Kiuchi K, Ishikawa T, Ishii A, Hagiwara M, Nagatsu T, Hidaka H. The newly synthesized selective Ca2+/calmodulin dependent protein kinase II inhibitor KN-93 reduces dopamine contents in PC12h cells. Biochem Biophys Res Commun. 1991 Dec 31;181(3):968-75. [2]. Tombes RM, Grant S, Westin EH, Krystal G: G1 cell cycle arrest and apoptosis are induced in NIH 3T3 cells by KN-93, an inhibitor of CaMK-II (the multifunctional Ca2+/CaM kinase). Cell Growth Differ 1995, 6(9):1063-1070. [3]. Yang X, Wu N, Song L, Liu Z. Intrastriatal injections of KN-93 ameliorates levodopa-induced dyskinesia in a rat model of Parkinson's disease. Neuropsychiatr Dis Treat. 2013;9:1213-20.
KN-93 是一种有效的选择性 CaM 激酶 II 抑制剂，IC50 值为 0.37 μM[1]。 CaM 激酶 II 既 Ca2+-钙调素依赖性蛋白激酶 II，是一种丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶，调节。 CaMKII 有 28 种不同的亚型。苏氨酸 286 残基控制自抑制作用。当该位点被磷酸化，CaMKII 酶将永久被激活。可变和自关联的结构域决定着 CaMKII 酶对钙和钙调蛋白的敏感度。CaMKII 和许多信号通路有关。CaMKII 被认为在学习和记忆中起重要作用。CaMKII 对心肌细胞的重 摄取、Ca2+的动态平衡和 CD8 T 细胞的激活也很重要。CaMKII 的错误调节被认为与阿尔茨海 默病、心律失常和安格尔曼综合征有关[2]。 KN-93 显著地抑制 CaM 激酶的活性，体外 CaM 激酶测试 IC50 值为 0.5 μM。体外 CaM 激酶 活性实验中，KN-93 对兔心肌的 Ki 值为 2.58 μM，有效地抑制 CaM 激酶 II 的活性[1]。 KN-93 在浓度为 12 μM 时抑制 NIH 3T3 细胞的生长，并且使其细胞周期停滞在 G1 期。KN-93 在浓度为 24 μM 时诱导 NIH 3T3 细胞凋亡[3]。KN-93 抑制抗细胞凋亡蛋白 Mcl-1 的表达， 同时诱导 PCa 细胞系中 p53 不依赖性细胞死亡。KN-93 诱导 ROS 的生成和抑制 AR 的活性， 从而诱导细胞死亡。
CN(CC=CC1=CC=C(C=C1)Cl)CC2=CC=CC=C2N(CCO)S(=O)(=O)C3=CC= C(C=C3)OC
>19.15mg/mL in DMSO
Store at -20°C
For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37°C and shake it in the ultrasonic bath for a while.Stock solution can be stored below -20°C for several months.
ApexBio Technology
实验操作
细胞实验: 细胞系 溶解方法 反应时间 应用
NIH 3T3 成纤维细胞
动物实验: 动物模型 剂量 注意事项
帕金森氏病 (PD) 大鼠 1, 2 或 5 μg；纹状体内给药；每日 2 次，持续 21 日 请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可
能与其理论值略有不同，但仍处于实验系统误差的允许范围内。
特别声明
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