S
头孢菌素类
O
其他β-内酰胺类抗生素
N R
COOH
R
S
▪β-内酰胺酶抑制剂
N
▪碳青霉烯类
O
COOH ▪头霉素类
▪单环类
▪氧头孢烯类
R
C
R
N
O
COOH
青霉素类
类 别 天然青霉素 类
广谱青霉素 类
耐酶青霉素 类
酰脲类青霉 素
代表药 物
青霉素G 青霉素V钾
氨苄西林 阿莫西林
苯唑西林 氯唑西林
抗菌谱
G+球菌：除肠球菌外的G+球菌 对产酶葡萄球菌无效 G- 杆菌：无效
4452
肠球 菌属
4046
凝固 酶阴 性葡 萄球 菌
3078
肠球 菌属
1961
嗜麦 芽窄 食单 胞菌
1661
肺炎 链球 菌
944
汪复、朱德妹 等.中国感染与化疗杂志. 2011
概念
抗感染药物(anti-infective agents)
是指治疗各种病原体（病毒、衣原体、支原 体、细菌、立克次体、螺旋体、真菌、原虫、蠕虫 病等）所致感染的各种药物。
三级医院70%， 二级医院80%， 一级医院90%。
国内临床各类抗菌药物应用比例
抗菌药物
-内酰胺类 头孢菌素类 青霉素类 喹诺酮类 氨基糖甙类 大环内脂类 其他
比例(%)
50.9
31.9 19.0 19.6
8.4 4.0 17.1
-内酰胺类抗生素
-内酰胺类
-内酰胺类抗生素
青霉素类
R
R
第四代
Cefpirome Cefepime
+
抗菌作用特点
链球菌
+
大肠杆菌
Urine only
+
+
+
+
+-
+
+
+
绿脓杆菌
R R R + +
各代头孢菌素的抗菌活性
致病微生物 第一代 第二代 第三代 第四代 头霉素 革兰阳性菌 ＋＋＋ ＋＋ ＋ ＋＋ ＋ 革兰阴性菌 ＋ ＋＋ ＋＋＋ ＋＋＋ ＋＋ 厌 氧 菌 － ± ± ＋ ＋＋
G- 杆菌：对包括绿脓杆菌在 内的大多数G- 杆菌有效
社区感染及医院感染
头孢菌素类
类 别
代表药物
葡萄球菌
第一代
Cephalexin Cefazolin
xime Cefprozil
+
Ceftriaxone Cefotaxime
R
第三代
Cefoperazone Ceftazidime
作用核糖体30S亚基
氟喹喏酮类（抑制DNA旋转酶） 抑制蛋白质合成
利福霉素类（抑制mRNA）
氨基糖苷类
氟胞嘧啶（抑制RNA）
四环素类
作用核糖体50s亚基
丝裂霉素（抑制DNA）
抑制蛋白质合成
灰黄霉素（抑制DNA）
大环内酯类
氯霉素类
干扰细菌细胞壁合成
林可霉素类
-内酰胺类 磷霉素 万古霉素 杆菌肽 环丝氨酸
Ethambutol Fusidic acid
Mupirocin Nalidixic acid
Oxazolidinones Cecropin Newer aminoglycosides
Fluoroquinolones
1930
1940
1950
1960
1970
1980
1990
2000
作用机理
抑制细菌核酸形成
Synthetic approaches Newer macrolides & ketolides
Rifampicin
Rifapentine
Semi-synthetic glycopeptides Semi-synthetic streptogramins
Chlortetracycline Cephalosporin C
Minocycline Imipenem
Glycylcyclines Newer carbapenems
Trinems
Penicillin Prontosil
Chloramphenicol Neomycin Polymixin Streptomycin Thiacetazone
Semi-synthetic penicillins & cephalosporins
其它 磺胺类和对氨基水杨酸 （抑制细菌叶酸代谢） 异烟肼类 （抑制结核环脂酸合成）
损伤细菌细胞膜 两性霉素B、制霉菌素 唑类抗真菌药 多粘菌素B和E 烯丙胺类
抗感染药物是现代医疗不可缺少 的最重要的一类药物，抗感染治疗是 临床各科大夫必须掌握的本领之一， 合理应用抗感染药物会给患者带来益 处。反之，也会造成很大的危害。
抗感染药物
例
抗生素时代感染仍是 人类健康的主要“杀手”
2010年CHINET细菌耐药监测：临床主要致病菌分布情况
前5位致病菌，占62.3%
N=47850
检出率(%)
致病 菌
菌株
大肠 埃希 菌
肺炎 克雷 伯菌 属
9225 5529
不动 杆菌 属
5523
铜绿 假单 胞菌
5080
金黄 色葡 萄球 菌
G+球菌：除肠球菌外的G+球 对产酶葡萄球菌无效 G- 杆菌：主要是肠杆菌科细
菌 对绿脓杆菌无效
G+球菌：除肠球菌外的G+球菌 对产酶葡萄球菌有效 G- 杆菌：无效
适用感染
社区感染
社区感染及 部分医院感染
葡萄球菌引起的社区感 染及医院感染
哌拉西林 美洛西林
G+球菌：除肠球菌外的G+球菌
对产酶葡萄球菌无效
抗菌药物(antibacterial agents):
指具有杀灭或抑制细菌活性主要供全身应用的各种抗 生素及化学药物（如磺胺类、喹喏酮类、硝基咪唑类、异 烟肼等）
Discovery of Antibacterial Agents
Empiric screening
Cycloserine Erythromycin Ethionamide Isoniazid Metronidazole Pyrazinamide Rifamycin Trimethoprim Vancomycin Virginiamycin
抗微生物药物(anti-microbial agents)
含义较抗感染药物略窄，不包括抗蠕虫药物。
抗生素(antibiotics)：
原指在微量时对一些特异性微生物有杀灭或抑制作用 的微生物次级代谢产物；后将化学方法合成的仿制品，具 抗肿瘤、抗寄生虫、免疫抑制等生物效应的微生物产物， 以及抗生素半合成衍生物统称为抗生素。
我国抗感染药物滥用现象严重
Drugs as a Percentage of Healthcare Costs 2000
8% 11% 17% 18% 22% 24% 53%
U.S. U.K. France Italy Germany Japan PRC
OECD 2000
西方发达国家医院抗菌药物的使用率为 30%，美国是20%、英国是22%。 我国医院抗菌药物的使用率，中国药学 会的统计是，