一、名词解释1.药理学(pharmacology):研究药物与机体(含病原体)相互作用及作用规律的学科,它既研究药物对机体的作用及作用机制,即药物效应动力学,又称药效学;也研究药物在机体的影响下所发生的变化及其规律,即药物代谢动力学,又称药动学。
2.首过消除(first pass elimination):从胃肠道吸收入门静脉系统的药物在到达全身血循环前必先通过肝脏,如果肝脏对其代谢能力很强,或由胆汁排泄的量大,则使进入全身血循环内的有效药物量明显减少,这种作用称为首过消除。
3.肝药酶诱导剂:能加速肝药酶合成或增强其活性的药物。
(苯巴比妥)4.肝药酶抑制剂:能抑制肝药酶合成或降低其活性的药物。
(氯霉素、西咪替丁)5.肝肠循环(enterohepatic cycle):被分泌到胆汁内的药物及其代谢产物经由胆道及胆总管进入肠腔,然后随粪便排泄出去,经胆汁排入肠腔的药物部分可再经小肠上皮细胞吸收经肝脏进入血液循环,这种肝脏、胆汁、小肠间的循环称肠肝循环。
6.稳态浓度(Css):按照一级动力学规律消除的药物,其体内药物总量随着不断给药而逐步增多,直至从体内消除的药物量和进入体内的药物量相等时,体内药物总量不再增加而达到稳定状态,此时的血浆药物浓度称为稳态浓度。
7.药物消除半衰期(t1/2):血浆药物浓度下降至一半所需要的时间。
8.表观分布容积(V d):当血浆和组织内药物分布达到平衡后,体内药物按此时的血浆药物浓度在体内分布时所需体液容积。
9.生物利用度:经任何给药途径给予一定剂量的药物后到达全身血循环内药物的百分率。
10.药物不良反应(adversereaction):凡与用药目的无关,并为病人带来不适或痛苦的反应。
11.副反应(side reaction):由于选择性低,药理效应涉及多个器官,当某一效应用做治疗目的时,其他效应就成为副反应。
12.后遗效应(residual effect):指停药后血药浓度已降至阈浓度以下时残存的药理效应。
13.效能(efficacy):随着剂量或浓度的增加,效应也增加,当效应增加到一定程度后,若继续增加药物浓度或剂量而其效应不再继续增强,这一药理效应的极限称为最大效应,也称效能。
14.效价强度(potency):指能引起等效反应(一般采用50%效应量)的相对浓度或剂量。
15.耐受性(tolerance):机体在连续多次用药后反应性降低。
16.耐药性(drug resietance):指病原体或肿瘤细胞对反复应用的化学治疗药物的敏感性降低,也称抗药性。
17.抗菌药(antibacterial drugs):指对细菌有抑制或杀灭作用的药物,包括抗生素和人工合成的药物(磺胺类或喹诺酮类等)。
18.抗菌谱(antibacterial spectrum):抗菌药物的抗菌范围。
19.抗菌后效应(PAE):指细菌与抗生素短暂接触,抗生素浓度下降,低于MIC(最低抑菌浓度)或消失后,细菌生长仍受到持续抑制的效应。
20.首次接触效应(first expose effect):抗菌药物在初次接触细菌时有强大的抗菌效应,再度接触或连续与细菌接触,并不明显地增强或再次出现这种明显的效应,需要间隔相当时间(数小时)以后,才会再起作用。
21.阿托品化:瞳孔不再缩小,颜面潮红、皮肤干燥、肺部湿性啰音显著减少或消失,意识障碍减轻或昏迷,患者开始苏醒。
22.内在拟交感活性(ISA):有些β肾上腺素受体阻断药与β受体结合后,除能阻断受体外,对β受体亦有部分激动作用。
23.允许作用(Permissive action):糖皮质激素对有些组织细胞虽无直接活性,但可给其他激素发挥作用创造有利条件。
24.二重感染(superinfections):长期口服或注射使用广谱抗生素时,敏感菌被抑制,不敏感菌乘机大量繁殖,由原来的劣势菌群变为优势菌群,造成新的感染,称作二重感染或菌群交替症。
二、填空题1.酸酸碱碱易吸收,酸碱碱酸易排泄2.药物的不良反应:副反应、毒性反应、后遗效应、停药反应、变态反应、特异质反应3.ED50半数有效量,即能引起50%的实验动物出现阳性反应时的药物剂量;如效应为死亡,则称为半数致死量LD50——通常将LD50/ ED50的比值称为治疗指数TI,治疗指数大的药物相对较治疗指数小的药物安全4.M胆碱受体激动药——毛果芸香碱(匹鲁卡品)对眼和腺体作用较明显:缩瞳、降低眼内压、调节痉挛临床应用:闭角型青光眼、虹膜炎5.易逆性抗AchE药——新斯的明、毒扁豆碱临床应用:重症肌无力、腹气胀和尿潴留、青光眼、解毒、阿尔茨海默病6.M胆碱受阻断药——阿托品、山莨菪碱(654—2)、东莨菪碱药理作用:扩瞳、升高眼内压、调节麻痹临床应用:解除平滑肌痉挛、制止腺体分泌、眼科(虹膜睫状体炎,验光、眼底检查)、缓慢型心律失常、抗休克、解救有机磷酸酯类中毒7.α肾上腺素受体激动药——去甲肾上腺素NE8.α、β肾上腺素受体激动药——肾上腺素AD、多巴胺临床应用:心脏骤停、过敏性紫癜、与局麻药配伍及局部止血、治疗青光眼9.β肾上腺素受体激动药——异丙肾上腺素临床应用:支气管哮喘、房事传导阻滞、心脏骤停、感染性休克10.非选择性α肾上腺素受体阻断药——酚妥拉明临床应用:治疗外周血管痉挛性疾病、去甲肾上腺素滴注外漏、肾上腺嗜铬细胞瘤、抗休克、治疗急性心肌梗死和顽固性充血性心力衰竭、药物引起的高血压11.β肾上腺素受体阻断药——普萘洛尔临床应用:心律失常、心绞痛和心肌梗死、高血压、充血性心力衰竭不良反应:心血管反应、诱发或加重支气管哮喘、反跳现象禁忌证:禁用于严重左心功能不全、窦性心动过缓、重度房室传导阻滞和支气管哮喘的病人,心肌梗死病人及肝功不良者慎用12.局麻药的分类:第一类为酯类,普鲁卡因、丁卡因;第二类为酰胺类,利多卡因、布比卡因13.苯二氮卓类BZ——地西泮药理作用:抗焦虑作用、镇静催眠作用、抗惊厥、抗癫痫作用、中枢性肌肉松弛作用14.抗癫痫药——苯妥英钠是治疗大发作和局限性发作的首选药物;地西泮静脉注射是治疗癫痫持续状态的首选药物;乙琥胺用于小发作(失神性发作);卡马西平是治疗单纯性局限性发作和大发作的首选药物之一15.抗精神病药——氯丙嗪(冬眠灵)药理作用:抗精神病作用、镇吐作用、对体温调节的作用临床应用:精神分裂症、呕吐和顽固性呃逆、低温麻醉与人工冬眠不良反应:常见不良反应、锥体外系反应(帕金森综合征、静坐不能、急性肌张力障碍)、精神异常、惊厥与癫痫、过敏反应、心血管和内分泌系统反应、急性中毒【氯氮平用于长期给予氯丙嗪等抗精神病药物引起的迟发运动障碍】16.吗啡及其相关阿片受体激动药——吗啡、哌替啶(度冷丁)药理作用:镇痛作用、镇静、致欣快作用、抑制呼吸、镇咳、缩瞳临床应用:镇痛、心源性哮喘、止泻【人工冬眠合剂:哌替啶、氯丙嗪、异丙嗪】17.阿片受体拮抗药——纳洛酮18.解热镇痛抗炎药(非甾体抗炎药NSAIDs)——非选择性环氧酶抑制药阿司匹林(乙酰水杨酸)药理作用:解热镇痛及抗风湿、影响血小板的功能、儿科用于皮肤黏膜淋巴结综合征(川崎病)的治疗不良反应:胃肠道反应、加重出血倾向、水杨酸反应、过敏反应、瑞夷综合征、对肝脏的影响19.高血压兼有冠心病——硝苯地平;高血压伴有脑血管病——尼莫地平;高血压伴快速型心律失常——维拉帕米;变异型心绞痛——硝苯地平;不稳定型心绞痛——维拉帕米、地尔硫卓;室上性心动过速——维拉帕米、地尔硫卓20.奎尼丁、普萘洛尔、维拉帕米——广谱抗心律失常药,对室上性和室性均有效;普萘洛尔、维拉帕米——主要对室上性心律失常效果好;普萘洛尔——控制窦性心动过速;维拉帕米——室上性心动过速;普萘洛尔和维拉帕米兼有降压和抗心绞痛作用,对合并这些疾病的患者更适用;利多卡因、苯妥英——室性心律失常;利多卡因——室性心律失常;苯妥英——洋地黄所致心律失常21.袢利尿剂(高效能利尿药)——呋塞米(速尿)药理作用:利尿作用、扩血管作用临床应用:急性肺水肿和脑水肿、其他严重水肿、急慢性肾衰竭、高钙血症、加速某些毒物的排泄不良反应:水与电解质紊乱、耳毒性、高尿酸血症、其他22.噻嗪类利尿药(中效能利尿药)——氢氯噻嗪药理作用:利尿作用、抗利尿作用、降压作用临床应用:水肿、高血压病、其他不良反应:电解质紊乱、高尿酸血症、代谢变化、过敏反应23.螺内酯(醛固酮的竞争性拮抗药)——对肝硬化和肾病综合征水肿患者较为有效24.甘露醇——治疗脑水肿、降低颅内压安全而有效的首选药25.第一线抗高血压药物:利尿药、钙拮抗剂、β受体阻断药、ACE抑制药26.高血压的药物治疗:有效治疗与终生治疗、保护靶器官、平稳降压、联合用药27.强心苷类——地高辛药理作用:正性肌力作用、减慢心率作用、对传导组织和心肌电生理特性的影响不良反应:心脏反应(快速型心律失常、房室传导阻滞、窦性心动过缓)、胃肠道反应、中枢神经系统反应【利多卡因用于治疗强心苷中毒所引起的室性心动过速和心室纤颤,阿托品用于强心苷中毒所引起的心动过缓和房室传导阻滞等缓慢型心律失常,地高辛抗体治疗严重危及生命的地高辛中毒】28.硝酸酯类——硝酸甘油药理作用:①降低心肌耗氧量;②扩张冠状动脉,增加缺血区血液灌注;③降低左室充盈压,增加心内膜供血,改善左室顺应性;④保护缺血的心肌细胞,减轻缺血损伤29.叶酸对抗药甲氨蝶呤、乙氨嘧啶等所致的居幼细胞性贫血,因二氢叶酸还原酶受抑制,四氢叶酸生成障碍,需用甲酰四氢叶酸钙30.常用的抗甲状腺药:硫脲类、碘和碘化物、放射性碘、β受体阻断药31.甲亢的术前准备:①在术前先服用硫脲类药物,使甲状腺功能恢复或接近正常;②一般在术前2周给予复方碘溶液,大剂量碘能抑制TSH促进腺体增生的作用,使腺体缩小变韧、血管减少、利于手术进行而减少出血32.胰岛素的适应证:①1型糖尿病;②2型糖尿病经饮食控制或用口服降糖药未能控制者;③发生各种急性或严重并发症的糖尿病;④合并重度感染、消耗性疾病、高热、妊娠、创伤以及手术的各型糖尿病;⑤细胞内缺钾者33.常用的口服降糖药:胰岛素增敏剂——罗格列酮;磺酰脲类——格列本脲(优降糖);双胍类——二甲双胍(甲福明);α-葡萄糖苷酶抑制剂与餐时血糖调节剂——阿卡波糖34.抗菌药物的作用机制:磺胺类——影响叶酸代谢;氨基糖苷类——影响蛋白质合成全过程;喹诺酮类——抑制DNA合成;大环内酯类——抑制细菌蛋白质合成35.抗菌药物的联合应用:①繁殖期杀菌药(Ⅰ),β-内酰胺类抗生素;②静止期杀菌药(Ⅱ),氨基糖苷、多黏菌素类抗生素;③快速抑菌药(Ⅲ),四环素、大环内酯类;④慢速抑菌药(Ⅳ),磺胺类药物【协同Ⅰ+Ⅱ,拮抗Ⅰ+Ⅲ,相加Ⅲ+Ⅳ,无关或相加Ⅰ+Ⅳ】36.β-内酰胺类抗生素——青霉素类,头孢菌素类抗菌谱:①大多数G+球菌;②G+杆菌;③G-球菌;④少数G-杆菌;⑤螺旋体、放线杆菌不良反应:变态反应、赫氏反应、其他不良反应37.红霉素——军团军属首选;克林霉素——金黄色葡萄球菌引起的骨髓炎首选;万古霉素类——MRSA,MRSE和肠球菌属所致感染;氨基糖苷类——铜绿假单胞菌首选;甲硝唑(灭滴灵)——治疗阿米巴病、滴虫病和破伤风的首选38.多肽类抗生素——万古霉素类不良反应:耳毒性、肾毒性、过敏反应、其他39.氨基糖苷类——链霉素、庆大霉素、卡那霉素不良反应:耳毒性、肾毒性、神经肌肉麻痹、过敏反应40.四环素类——四环素药理作用:抑制30S亚基不良反应:局部刺激作用、二重感染、对骨和牙齿生长的影响(牙齿黄染)41.氯霉素类——氯霉素不良反应:血液系统毒性(可逆性血细胞减少、再生障碍性贫血)、灰婴综合征、其他42.喹诺酮类抗菌药——环丙沙星不良反应:胃肠道反应、中枢神经系统毒性、光敏反应、心脏毒性、软骨损害43.磺胺类药物——磺胺嘧啶SD、磺胺甲恶唑SMZ(新诺明)三、简答题1.肾上腺素作为抢救过敏性休克首选药的药理学基础肾上腺素激动α受体,收缩小动脉和毛细血管前括约肌,降低毛细血管的通透性;激动β受体可改善心功能,缓解支气管痉挛;减少过敏介质释放,扩张冠状动脉,可迅速缓解过敏性休克的临床症状,挽救病人的生命,为治疗过敏性休克的首选药2.镇静催眠药3.抗帕金森病药——拟多巴胺类药的分类①多巴胺的前体药:左旋多巴②左旋多巴的增效药:氨基酸脱羧酶(ADCC)抑制药:卡比多巴;MAO-B抑制药:司来吉兰;COMT抑制药:硝替咔朋;③多巴胺受体激动药:溴隐亭④促多巴胺释放药:金刚烷胺4.吗啡治疗心源性哮喘的药理学基础吗啡扩张外周血管,降低外周阻力,减轻心脏前、后负荷,有利于肺水肿的消除;其镇静作用又有利于消除患者的焦虑、恐惧情绪;吗啡降低呼吸中枢对CO2的敏感性,减弱过度的反射性呼吸兴奋,使急促浅表的呼吸得以缓解,也有利于心源性哮喘的治疗5.6.钙通道阻滞药的分类及代表药①二氢吡啶类:硝苯地平、尼卡地平②苯并噻氮卓类:地尔硫卓③苯烷胺类:维拉帕米7.抗心律失常药的分类①Ⅰ类钠通道阻滞药Ⅰa类:奎尼丁、普鲁卡因;Ⅰb类:利多卡因、苯妥英;Ⅰc类:普罗帕酮、氟卡尼②Ⅱ类β肾上腺素受体拮抗药:普萘洛尔③Ⅲ类延长动作电位时程药(钾通道阻滞药):胺碘酮④Ⅳ类钙通道阻滞药:维拉帕米、地尔硫卓8.利尿药的分类及代表药①碳酸酐酶抑制药:乙酰唑胺②渗透性利尿药(脱水药):甘露醇③袢利尿剂(高效能利尿药):呋塞米④噻嗪类利尿药(中效能利尿药):氢氯噻嗪⑤保钾利尿药(低效能利尿药):螺内酯、氨苯蝶啶9.抗高血压药物的分类①利尿药:氢氯噻嗪②交感神经抑制药中枢性降压药:可乐定神经节阻断药:樟磺咪芬去甲肾上腺素能神经末梢阻滞药:利舍平肾上腺素受体阻断药:普萘洛尔③肾素—血管紧张素系统抑制药血管紧张素转化酶(ACE)抑制药:卡托普利血管紧张素Ⅱ受体阻断药:氯沙坦肾素抑制药:雷米克林④钙拮抗药:硝苯地平⑤血管扩张药:肼屈嗪、硝普钠10.治疗心力衰竭药物的分类①肾素—血管紧张素—醛固酮系统抑制药血管紧张素Ⅰ转化酶(ACE)抑制药:卡托普利血管紧张素Ⅱ受体阻断药:氯沙坦醛固酮拮抗药:螺内酯②利尿药:氢氯噻嗪、呋塞米③β受体阻断药:美托洛尔、卡维地洛④强心苷类药:地高辛⑤扩血管药:硝普钠、硝酸异山梨酯、肼屈嗪、哌唑嗪⑥非苷类正性肌力药:米力农、维司力农11.强心苷正性肌力作用的机制强心苷与心肌细胞膜上的强心苷受体Na+-K+-ATP酶结合并抑制其活性,导致钠泵失灵,使细胞内Na+量增多,K+离子减少,细胞内Na+量增多后,又通过Na+-Ca2+双向交换机制,或使Na+内流减少,Ca2+外流减少,或使Na+外流增加,Ca2+内流增加,最终导致心肌细胞内Ca2+增加,心肌的收缩加强13.平喘药的分类及代表药①抗炎平喘药:糖皮质激素②支气管扩张药:β肾上腺素受体激动药、茶碱类、抗胆碱药③抗过敏平喘药:色甘酸钠14.治疗消化性溃疡的药物①抗酸药②抑制胃酸分泌药:H2受体阻断药:西咪替丁H+-K+-ATP酶抑制药(质子泵抑制剂):奥美拉唑M胆碱受体阻断药和胃泌素受体阻断药③增强胃黏膜屏障功能的药物:米索前列醇、硫糖铝④抗幽门螺杆菌药15.糖皮质激素的药理作用①对物质代谢的影响糖代谢:促进糖原异生,减慢葡萄糖分解,减少机体对葡萄糖的利用;蛋白质代谢:促分解抑合成,造成负氮平衡脂肪代谢:重新分布,形成向心性肥胖核酸代谢水和电解质代谢:保钠排钾利尿②允许作用③抗炎作用(4倍于生理剂量)【作用强大,对任何原因所致的炎症均有效,抑制炎症的全过程,降低机体的防御功能,对病原菌无抑制和杀灭作用】④免疫抑制及抗过敏作用⑤抗休克作用⑥其他作用:退热作用、刺激骨髓造血、提高中枢神经系统兴奋性、骨质疏松、增强血管对其他活性物质的反应16.糖皮质激素的临床应用①严重感染或炎症:严重急性感染、抗炎治疗及防止某些炎症的后遗症②自身免疫性疾病、器官移植排斥反应和过敏性疾病③抗休克治疗④血液病:多用于儿童急性淋巴细胞白血病⑤局部应用⑥替代疗法17.糖皮质激素的不良反①长期大剂量应用引起的不良反应消化系统并发症、诱发或加重感染、医源性肾上腺皮质功能亢进、心血管系统并发症、骨质疏松、肌肉萎缩、伤口愈合迟缓、糖尿病②停药反应医源性肾上腺皮质功能不全、反跳现象18.复方新诺明SMZco(复方磺胺甲恶唑)的药理学基础SMZ和TMP按5:1比例制成的复方制剂双重阻断机制(SMZ抑制二氢蝶酸合酶,TMP抑制二氢叶酸还原酶),协同阻断细菌四氢叶酸合成,抗菌谱扩大,减少耐药的产生,半衰期一致。