第一章绪论一、选择题1．药物化学的研究对象是（）。
A．中药和西药 B．各种剂型的西药 C．不同制剂的药进入人体内的过程D．药物的作用机制 E．天然、微生物和生化来源的及合成的药物2．药物化学发展的“黄金时期”是指（）。
A．19世纪初至19世纪中期 B．19世纪中期至20世纪初 C．20世纪初至20世纪中期 D．20世纪30至70年代 E．20世纪70年代至今3．下列不属于药物化学的主要任务的是（）。
A．寻找和发现先导化合物，并创制新药 B．改造现有药物以获得更有效药物 C．研究化学药物的合成原理和路线 D．研究化学药物的理化性质、变化规律、杂质来源和体内代谢等 E．研究药物的作用机理二、名词解释1．合理药物设计2．定量构效关系（QSAR）3．药典第二章药物代谢一、选择题1．下列不属于Ⅱ相代谢的是（）。
A水解反应 B乙酰化反应 C．甲基化反应 D．硫酸结合反应 E．谷胱甘肽结合反应2．具有重要解毒作用的Ⅱ相代谢是（）。
A 乙酰化反应 B氨基酸结合 C 葡萄糖醛酸结合 D 谷胱甘肽结合E 硫酸结合二、填空题1．Ⅰ相代谢包括（）、（）和（），是极性（）的反应。
2．前药是（）。
第三章麻醉药一、选择题1. 属于全身静脉麻醉药的是（）。
A. 恩氟醚B. 麻醉乙醚C. 氯胺酮D. 利多卡因E. 氟烷2. 不属于吸入性麻醉药的是（）。
A. 异氟烷B. 氟烷C. 布比卡因D. 恩氟醚E. 麻醉乙醚3. 具有酰胺结构的麻醉药是（）。
A. 可卡因B. 普鲁卡因C. 达克罗宁D. 利多卡因E. 丁卡因4. 普鲁卡因的化学名称是（）。
A. 4-氨基苯甲酸-2-二乙胺基乙酯B. 2-(二乙胺基)-N-(2,6-二甲基苯基)乙酰胺C. 4-氨基苯甲酸-2-二甲胺基乙酯D. 4-（丁胺基）苯甲酸-2-（甲胺基）甲酯E. 1-丁基-N-(2,6-二甲苯基)-2-哌啶甲酰胺5．下列有关盐酸氯胺酮的叙述，正确的是（）。
A．全身吸人麻醉药 B．含有酰胺结构 C．具有芳伯氨结构D．服用后出现分离麻醉现象 E．有抗心律失常作用6．具有氨基酮类结构的药物是（）。
A．达克罗宁 B．布比卡因 C．利多卡因 D．普鲁卡因 E．羟丁酸钠7．与普鲁卡因性质不符的是（）。
A．具有重氮化—偶合反应B．与苦味酸试液产生沉淀C．具有酰胺结构易被水解D．水溶液在弱酸性条件下较稳定，中性及碱性条件下易水解E．可与芳醛缩合生成Schiff’s碱8．达克罗宁是以哪种电于等排体代替酯类局麻药结构中酯键的—O—而获得的（）。
A．—S— B．—NH— C．—NH2一 D．—CH2一 E．一CH2NH—9．下列叙述与盐酸利多卡因不符的是（）。
A．含有酰胺结构 B．酸胺键邻位有2个甲基 C. 具有抗心律失常作用D．与苦味酸试液产生沉淀 E．稳定性差，易水解10．盐酸氯胺酮的化学结构式为（）。
11．异氟烷的化学结构是（）。
A．CF3一CHClBr B．F2CHOCHCl一CF3C．F2CHOCH2CHFClD．(CF3)2CHOCH2F E．Cl2CHCF2OCH312．盐酸普鲁卡因与NaNO2试液反应后，再与碱性β—萘酚偶合成猩红色沉淀，是因为（）。
A. 叔胺的氧化 D．苯环上的亚硝化 C．芳伯氨基的反应 D. 生成二乙氨基乙醇 E．芳胺氧化13. 普鲁卡因可与二甲氨基苯甲醛生成Schiff’s碱是因为结构中含有（）。
A. 伯氨基B. 酯基 C．叔氨基 D．苯环 E．芳伯氨基14．麻醉乙醚中具有爆炸性的杂质是（）。
A. 乙酸B. 乙醛C. 过氧化物D. 甲醉E. NO15. 局部麻醉药的基本骨架中，X为以下哪种电子等排体时局麻作用最强（）。
A. —NH—B. —CH2— C. —S— D. —O— E. —CH=CH—16．局部麻醉药物的发展是从对（）的结构及代谢的研究中开始的。
A 巴比妥酸 ?B 可卡因C 丙嗪?D 普鲁卡因??E 咖啡因二、填空题1．麻醉药可分为（）麻醉药和（）麻醉药两类。
2．根据给药途径不同将全身麻醉药分为（）和（）。
3．普鲁卡因不稳定是由于结构中合有（）和（）；具有（）性和（）性。
4．普鲁卡因的水解产物是（）和（）。
5．普鲁卡因属于（）类局麻药，利多卡因属于（）类，达克罗宁属于（）类局麻药。
6．局部麻醉药可将结构分为（）、（）和（）三部分。
7．利多卡因比普鲁卡因稳定，不易水解是由于（）和（）。
三、问答题1．局部麻醉药普鲁卡因是怎样发现的它给我们什么启示2．列举几种常用的全身静脉麻醉药。
3．按化学结构分类，局麻药分为哪几类各有哪些主要代表药物4．简述局麻药的构效关系。
5．写出以对硝基甲苯为原料合成Procaine Hydrochloride 的合成路线。
6．写出以环戊醇为原料合成Ketamine Hydrochloride的合成路线。
第四章镇静、催眠、抗焦虑药和抗癫痫药一、选择题1．地西泮的化学结构中所含的母核是（）。
A 二苯并氮杂卓环B 氮杂卓环C 1，5-苯二氮卓环D 1，3-苯二氮卓环E 1,4-苯二氮卓环2．巴比妥类药物有水解性，是因为具有（）。
A酯结构 B酰胺结构 C．醚结构 D．氨基甲酸酯结构 E．酰肼结构3．巴比妥类钠盐水溶液与空气中哪种气体接触发生沉淀（）。
A 氧气 B．氮气 C．氮气 D 一氧化碳 E．二氧化碳4．苯巴比妥和苯妥英不溶于下列哪种溶液（）。
A．氢氧化钠 B．氢氧化钠 C．碳酸氮钠 D．碳酸钠 E．氢氧化钾5．苯妥英属于（）。
A．巴比妥类 B．恶唑酮类 C．乙内酰脲类 D．丁二酰亚胺类 E．嘧啶二酮类6．卡马西平属于（）。
A硫杂蒽类 B．二苯并氮杂草类 c．苯并氮杂草类 D吩噻嗪类E．二苯并庚二烯类7．巴比妥类药物在体内的未解离率如下，显效最快的是（）。
A 苯巴比妥未解离率 44%B 己锁巴比妥未解离率90%C 异戊巴比妥未解离率76%D 丙烯巴比妥未解离率66%E 环己巴比妥未解离率56%二、填空题1．镇静催眠药最常见的结构类型为（）和（）。
2．巴比妥类药物可溶于（），（）或（）溶液中成盐，其盐类水溶液于空气中二氧化碳接触发生（）。
3．巴比妥类药物具有（）结构，因而具有水解性。
4．巴比妥类药物的作用强弱、快慢和作用时间的长短与药物的（），（），（）有关。
5．在苯二氮卓类地西泮的代谢研究中发现了（），（）等镇静催眠药。
6．在苯二氮卓类药物1，2位并入三唑环，增强了药物的（）。
7．苯妥英钠水溶液呈（）性，露置易吸收空气中的（）而析出（）呈现混浊，因此应密封保存。
8．巴比妥酸本身没有治疗作用，只有其（）位上的两个氢被其它基团取代后才呈现活性。
三、问答题1．简述苯二氮卓类药物的构效关系。
2．巴比妥类药物的钠盐及苯妥英钠为何常制成粉针剂3．写出巴比妥类药物的合成通法并说明为什么反应要采用无水操作。
4．写出苯巴比妥的合成方法。
第五章神经精神病治疗药一、选择题1．奋乃静和盐酸氯丙嗪在贮存中易变色是因为吩噻嗪环易被（）。
A水解 B氧化 C．还原 D．脱胺基 E．开环2．氯普噻吨分子存在（）。
A 旋光异构B 氢键C 几何异构D 金属螯合E 构象异构3．硫杂蒽类衍生物的母核与侧链以双健相连，有几何异构体存在，其活性一般是（）。
A 反式大于顺式B 顺式大于反式C 两者相等D 反式是顺式的2倍 E不确定4．氟西汀按作用机制属于（）。
A 5-HT重摄取抑制剂B NE重摄取抑制剂C 非单胺摄入抑制剂D 单胺氧化酶抑制剂 E 多巴胺重摄取抑制剂5．属于单胺氧化酶抑制剂的为（）。
A 阿米替林B 卡马西平C 氯氮平D 异丙烟肼E 舍曲林二、填空题1．吩噻嗪环上的（）是唯一能增强活性的位置，同时其活性与取代基的（）成正比。
2．盐酸氯丙嗪注射液在日光作用下引起变质，其pH值往往（）。
3．按化学结构分类，氟哌啶醇属于（）。
4．氯丙嗪分子侧链倾斜于（）方向是这类药物抗精神病作用的重要结构特征。
5．抗精神病药按其结构可分为（），（），二并苯氮杂卓类，丁酰苯类，二苯丁基哌叮类和苯甲酰胺类。
三、问答题1．服用氯丙嗪后为什么要减少户外活动2．按化学结构分类，抗精神失常药有哪些结构类型每类各列举一个代表性药物。
第六章解热镇痛药和镇痛药一、选择题溶液（）。
1．下列药物中哪个不溶于NaHCO3A 布洛芬B 对乙酰氨基酚C 双氯芬酸D 萘普生E 酮洛芬2．具有下列化学结构的药物是（）。
A 阿司匹林B 安乃近C 吲哚美辛 D对乙酰氨基酚 E贝诺酯3．下列非甾体抗炎药物中哪个药物具有1,2-苯并噻嗪类的结构（）。
A 吡罗昔康 B吲哚美辛 C 羟布宗 D 芬布芬 E非诺洛芬4．具有以下结构的药物是（）。
A 磺胺甲恶唑B 丙磺舒C 甲氧苄啶D 别嘌醇E 依托度酸5．下列药物中哪个药物可溶于水（）。
A 吲哚美辛 B吡罗昔康 C安乃近 D布洛芬 E羟布宗6．下列哪个药物有酸性，但化学结构中不含有羧基（）。
A 阿司匹林B 吡罗昔康C 布洛芬 D吲哚美辛 E 双氯芬酸7．化学结构如下列的药物与下面哪个药物的作用相似（）。
A 苯巴比妥B 肾上腺素C 布洛芬D 依他尼酸E 苯海拉明8．下列药物中哪个具有解热、消炎、镇痛作用（）。
A 依他尼酸B 对氨基水杨酸C 抗坏血酸D 克拉维酸E 双氯芬酸钠9．下面哪个药物仅具有解热、镇痛作用，不具有消炎抗风湿作用（）。
A 安乃近 B阿司匹林 C 对乙酰氨基酚 D萘普生 E 吡罗昔康10．下列哪个药物具有手性碳原子，临床上用S-(+)-异构体（）。
A安乃近 B吡罗昔康 C 萘普生 D 羟布宗 E双氯芬酸钠11．非甾体抗炎药物的作用机制是（）。
A β-内酰胺酶抑制剂B 花生四烯酸环氧化酶抑制剂C 二氢叶酸还原酶抑制剂D D-丙氨酸多肽转移酶抑制剂E 磷酸二酯酶抑制剂12．芳基烷酸类药物如布洛芬在临床上的作用是（）。
A 中枢兴奋B 利尿C 降压D 消炎、镇痛、解热E 抗病毒13．下列哪个药物属于3,5-吡唑烷二酮类（）。
A 安乃近 B保泰松 C 吡罗昔康 D 甲芬那酸 E双氯芬酸钠14．双氯芬酸的化学名为（）。
A 4-羟基-2-甲基-N-2-吡啶基-2H-1,2-苯并噻嗪-3-甲酰胺-1,1-二氧化物B 2-[(2,6-二氯苯基)氨基]苯乙酸C α-甲基-4-(2-甲基丙基)苯乙酸D 1-(4-氯-苯甲酰基)-2-甲基-5-甲氧基-1H-吲哚-3-乙酸E N-(4-羟苯基)乙酰胺15．( - )-吗啡分子结构中的手性碳原子为（）。
A C-5, C-6, C-10, C-13, C-14B C-4, C-5, C-8, C-9, C-14C C-5, C-6, C-9, C-10, C-14D C-5, C-6, C-9, C-13, C-14E C-6, C-9, C-10, C-13, C-1416．吗啡分子结构中（）。