N S CH 3OH N NSO CH 3O OH N CH 2COONa Cl ClH CH 3OHH 3CONN F 3CCH 3S OO NH 2第五章 解热镇痛药和镇痛药——测试习题——一、写出下列药物的结构与药理作用1. 阿司匹林2. 吲哚美辛3. 布洛芬4. 吡罗昔康5. 别嘌醇 二、写出下列药物的名称与药理作用 1.2.3. 4.5.三、最佳（单项）选择题1. 布洛芬体内代谢的主要途径（ ）A. 氧化B. 去烃基C. 结合D. 脱羧E. 水解 2. 可选择性地抑制COX-2的非甾体抗炎药为（ ）A. 萘普生B. 罗非昔布C. 布洛芬D. 双氯芬酸钠E. 吲哚美辛 3. 美洛昔康属于（ ）类非甾体抗炎药A. 水杨酸B. 3,5-吡唑烷二酮C. 芳基烷酸类D. 1,2-苯并噻嗪类E. 芬那酸 4. 下列非甾体抗炎药在体外无活性的是（ ）A. 萘丁美酮B. 布洛芬C. 塞来昔布D. 萘普生E. 阿司匹林 5. 非普拉宗属于（ ）非甾体抗炎药A. 芳基烷酸类B. 1,2-苯并噻嗪类C. 3,5-吡唑烷二酮D. 苯胺类E. 芬那酸类 6. 目前仍在临床应用的苯胺类解热镇痛药是（ ）A. 乙酰苯胺B. 非那西丁C. 对乙酰氨基酚D. 安替比林E. 保泰松 7. 非甾体抗炎药的作用机制是抑制（ ）A. Β-内酰胺酶B. DNA 螺旋酶C. 拓扑异构酶ⅣD. 花生四烯酸环氧合酶E. 二氢叶酸还原酶NN O C 4H 98. 吲哚美辛是依据（）的结构而设计得到A. 对氨基苯甲酸B. 5-羟色胺C. 组胺D. 乙酰胆碱E. 多巴胺9. 可减少尿酸的生物合成，临床用于痛风治疗的是（）A. 秋水仙碱B. 布洛芬C. 吡罗昔康D. 罗非昔布E. 别嘌醇10. 可抑制青霉素在肾小管的分泌，延长其作用时间的是（）A. 阿司匹林B. 布洛芬C. 萘普生D. 丙磺舒E. 氨基比林11. 盐酸吗啡加热的重排产物主要是（）A. 双吗啡B. 可待因C. 苯吗喃D. 阿扑吗啡E. N-氧化吗啡12. 结构上没有含氮杂环的镇痛药是（）A. 盐酸吗啡B. 枸橼酸芬太尼C. 二氢埃托啡D. 盐酸美沙酮E. 喷他佐辛13. 吗啡的氧化产物主要是（）A. 双吗啡B. 可待因C. 阿扑吗啡D. 苯吗喃E. 美沙酮14. 吗啡具有的手性碳个数为（）A. 2个B. 3个C. 4个D. 5个E. 6个15. 盐酸吗啡注射液放置过久颜色变深，发生了以下哪种化学反应（）A. 加成反应B. 水解反应C. 氧化反应D. 聚合反应E. 还原反应16. 吗啡为酸碱两性化合物是因其分子中含有（）A. 酚羟基和叔氨基B. 羟基和叔氨基C. 羧基和仲氨基D. 酚羟基和仲氨基E. 羧基和伯氨基17. 下列镇痛药中可用于戒除海洛因成瘾替代疗法的药物是（）A. 盐酸哌替啶B. 盐酸吗啡C. 盐酸美沙酮D. 枸橼酸芬太尼E. 右丙氧芬18. 盐酸哌替啶水解倾向较小的原因是（）A. 分子中含有酰胺基团B. 分子中含有酯基C. 分子中含有酯基，但其同碳上连有位阻较大的苯基D. 分子中含有两性基团E. 分子中不含可水解的基团19. 以下镇痛药中以其左旋体供药用，右旋体无效的是（）A. 芬太尼B. 布桂嗪C. 吗啡D. 哌替啶E. 美沙酮20. 属于中枢性镇咳药的是（）A. 可卡因B. 苯丙哌林C. 磷酸可待因D. 盐酸吗啡E. 氨溴索21. 下列哪个与吗啡不符（）A. 为μ阿片受体激动剂B. 结构中有苯环C. 结构中有醇羟基D. 结构中有手性碳原子E. 结构中有羰基四、X型（多项）选择题1. 下列关于对乙酰氨基酚的描述，正确的是( )A. 是非那西丁的活性代谢物B. 属于苯胺类解热镇痛药C. 具有良好的解热镇痛作用和抗炎作用D. 体内主要转化为葡萄糖醛酸结合物和硫酸结合物E. 过量服用导致中毒时，可服用N-乙酰半胱氨酸来对抗2. 下列关于阿司匹林的描述，正确的有( )精选A. 是花生四烯酸环氧合酶的不可逆抑制剂B. 可用于心血管系统疾病的预防和治疗C. 是风湿及活动型风湿性关节炎的首选药D. 属于芳基烷酸类非甾体抗炎药E. 遇湿气时缓慢水解3. 下列属于芳基烷酸类非甾体抗炎药的有( )A. 吲哚美辛B. 双氯芬酸钠C. 甲酚那酸D. 安乃近E. 羟布宗4. 下列药物结构中含有羧基的有( )A. 安乃近B. 吲哚美辛C. 阿司匹林D. 布洛芬E. 对乙酰氨基酚5. 下列属于非选择性的非甾体抗炎药的有( )A. 萘普生B. 塞来昔布C. 羟布宗D. 氟芬那酸E. 环丙沙星6. 盐酸吗啡性质描述正确的是( )A. 有旋光性且为左旋B. 从阿片中提取得到C. 在光照下可氧化成阿朴吗啡D. 在酸性下加热可脱水、重排成伪吗啡E. 遇甲醛硫酸试液显紫堇色7. 关于吗啡类镇痛药构效关系叙述正确的是( )A. 有一碱性中心，在生理pH下可电离成阳离子B. 有一碱性中心，在生理pH下可电离成阴离子C. 具有苯环，可与受体平坦区通过范德华力结合D. 具有苯环，可与受体平坦区通过静电作用结合E. 突出于环平面的亚乙基与受体的凹槽相结合8. 关于纳洛酮和纳曲酮描述正确的是( )A. 属于К受体激动剂，成瘾性小B. 属于μ受体激动剂，无成瘾性C. 属于吗啡受体专一拮抗剂，可用于吗啡类中毒的解救药D. 用烯丙基或环丙亚甲基代替吗啡氮原子上的甲基E. 抗组胺药9. 在进行吗啡的结构改造研究工作中，得到新的镇痛药的工作有( )A. 羟基的酰化B. N上的烷基化C. 1位的脱氢D. 羟基烷基化E. 除去E环10. 下列哪些药物是作用于阿片受体( )A. 哌替啶B. 美沙酮C. 氯氮平D. 芬太尼E. 丙咪嗪五、填空题1. 解热镇痛药从化学结构上可分为（）、（）和（）。
2. 贝诺酯是由（）和（）缩合得到的。
3. 合成阿司匹林时可能会产生副产物（），它是引起哮喘、荨麻疹的过敏原物质，限量应控制在0.003%以下。
4. 双氯芬酸钠在体内的代谢以（）为主。
5. 具有（）结构的抗炎药被称为昔康类。
6. 芬布芬为前体药物，它在体内代谢生成（）而发挥作用。
7. 花生四烯酸主要代谢途径有（）途径和（）途径。
8. 保泰松的体内代谢物（），同样具有抗炎抗风湿作用，且不良反应较小。
9. 双氯芬酸钠的抗炎作用具有3种作用机制，包括（）、（）和（），而显示很强的抗炎镇痛作用。
10. 阿司匹林的合成以（）为原料，在硫酸催化下经（）乙酰化制得。
精选HON CH 3O HH 3COCH 3O HNaOHN ClClCH 2COONa.H 2NOH HCl HO Ac 2O 活性代谢物体内代谢CH 3CH 2COOH SFO H 3C3-2)(CH 3)2CHCH 2CH 3COOH1)NaOH(CH 3)2CHCH 2OC 2H 5O OCH3(CH 3)2CHCH 2CH 3COClAlCl 3活性代谢物NCl ClH11. 非那西丁的代谢产物（ ）的毒性及副作用都较低，临床广泛用于镇痛和退热。
12. 吗啡的立体构象呈（ ）形，有效的吗啡构型是（ ）旋吗啡。
13. 从药物设计的角度看海洛因是吗啡的（ ），这归于海洛因的（ ）大于吗啡，从而较易进入中枢组织。
14. 合成镇痛药主要有（ ）、（ ）、（ ）、（ ）等几大类。
15. 可用作戒毒药的合成镇痛药为（ 美沙酮 ）。
六、合成题 1. [ ] [ ][ ]2. [ ]3. [ ]4. [ ]5. [ ][ ][ ]OHO 活性代谢物6. [ ]7. 写出哌替啶的合成路线 8. 写出美沙酮的合成路线 七、问答题1. 简述对乙酰氨基酚的体内代谢途径，并解释过量服用引起中毒的原因及如何解毒。
2. 为什么阿司匹林遇湿和热可发生颜色变化？3. 写出芳基丙酸类非甾体抗炎药的结构通式，简述其构效关系。
4. 简述吗啡的结构改造过程5. 简述合成镇痛药的分类及每类的代表药。
6. 简述盐酸哌替啶的体内代谢途径。
八、根据药物名称指明药物的结构及药理作用盐酸吗啡、盐酸哌替啶、盐酸美沙酮、枸橼酸芬太尼、喷他佐辛。
——习题——1. 受体？2. 写出下列反应的反应机理：H 3CONHN=CCH 3CH 2CH 2COOCH 3HCl C 2H 5OH H 3CONCH 3CH 2COOCH 3H3. 根据名称，写出化学结构式及合成路线： •（1）醋氨酚，即：对乙酰氨基苯酚 •（2）布洛芬，即：2-（4-异丁基苯基）丙酸 •（3）盐酸哌替啶，即：1-甲基-4-苯基哌啶-4-羧酸乙酯盐酸盐。