肾脏排泄 (%) 50 89 80 70 5 60
当今四大类口服降糖药物
磺脲类药物（Sulfonylureas，SU）
临床选择用药
格列本脲(Glibenclamide,优降糖) 属长效制ห้องสมุดไป่ตู้,
作用最强,价廉,在肝内代谢,其代谢产物经胆汁及肾脏排 泄各占50%,当肾脏受损时体内优降糖清除慢,容易引起 低血糖,老年人及肝肾心脑功能不好这慎用。有效时间可 达20～24ｈ,白天口服后夜间仍有降糖作用,对控制空腹 血糖效果比较好。
第二代：相继合成于60年代末，有格列本脲(优降糖)、 格列齐特(达美康)、格列吡嗪(美吡达) 、格列吡嗪 控释片(瑞易宁)、格列波脲(克糖利)、格列喹酮(糖 适平)。
第三代：格列美脲(圣平、安多美)。
当今四大类口服降糖药物
磺脲类药物（Sulfonylureas，SU）
磺脲类药物种类
磺脲类降糖药主要特点及应用
高血糖 原发性失效 继发性失效
当今四大类口服降糖药物
磺脲类药物（Sulfonylureas，SU）
影响SU的疗效的因素
❖ 原因包括葡萄糖对β细胞的毒性作用及抑制胃肠道
常用口服降糖药的应用
口服降糖药的应用综述
一、当今四大类口服降糖药物 二、选择口服降糖药物的一般原则 三、联合应用口服降糖药物
当今四大类口服降糖药物
针对胰岛素分泌异常、胰岛素抵抗、内源性肝葡萄 糖生成增多，现有的口服糖尿病降糖药物可分为四大类：
❖ 1、促进胰岛素分泌的药物：磺脲类药物、格 列奈类药物。
岛素作用或/和延缓葡萄糖吸收的药物后，血糖仍未达
标时才加用SU。
当今四大类口服降糖药物
磺脲类药物（Sulfonylureas，SU）
适应症与禁忌症
1、 T1D 患者。
禁
忌
2、 T2D 患者合并严重感染、酮症酸中毒、高渗
症 性昏迷、创伤及大手术、严重肝肾功能不全、糖尿病
孕妇和哺乳期、对磺脲类药物过敏者禁用。
作用机制
2.胰外降血糖作用 改善胰岛素受体和（或）受体后缺陷，增强
靶组织(肝、骨骼肌、脂肪)细胞对胰岛素的敏感 性。
当今四大类口服降糖药物
磺脲类药物（Sulfonylureas，SU）
作用机制
2.胰外降血糖作用 有报告称格列齐特、格列吡嗪、格列波脲可
减少血小板过高的粘附性与聚集,降低血液粘稠 度,增加纤维蛋白溶解活性,此外, 格列吡嗪可逆 转糖尿病患者血管基底膜的增厚,故上述药物有 利于减轻或延缓糖尿病血管并发症的发生。
当今四大类口服降糖药物
磺脲类药物（Sulfonylureas，SU）
临床选择用药
格列吡嗪(Glipizide,美吡达) 属短效制剂,对控制
餐后血糖效果较好。可增加纤维蛋白溶解活性,降低血小 板过高粘附性和聚集，有利于减轻或延缓糖尿病血管病 发症的发生。
瑞易宁为其控释剂,利用一种新的渗透膜技术使其相
当今四大类口服降糖药物
磺脲类药物（Sulfonylureas，SU）
作用机制 1.对胰岛的作用 通过与胰岛β细胞膜上磺脲类受体(SUR) 结合,关闭KATP,细胞膜去极化,从而促使胰 岛素分泌。故降糖作用有赖于尚存在相当 数量有功能的胰岛β细胞。
当今四大类口服降糖药物
磺脲类药物（Sulfonylureas，SU）
2.低血糖事件发生低; 3.长期口服降血脂，不增加体重； 4.对心血管系统影响较小； 5.对轻度肝、肾功能不全的患者，仍然适用，老龄患 者使用更安全； 6.服用方便，每日一次，有效控制24小时血糖，不 受进餐时间影响。
当今四大类口服降糖药物
磺脲类药物（Sulfonylureas，SU）
影响SU的疗效的因素
当今四大类口服降糖药物
磺脲类药物（Sulfonylureas，SU）
副作用
1、低血糖症 2、消化道反应 3、造血系统 4、中毒性肝炎 5、过敏反应 6、体重增加
当今四大类口服降糖药物
磺脲类药物（Sulfonylureas，SU）
磺脲类药物种类
第一代：始于20世纪60年代初,有甲苯磺丁脲(D860、 甲糖宁) 、氯磺丙脲。
对稳定、持久地释放药物,每日用药1次,可以有效控制 24小时血糖,该药刺激胰岛素分泌作用与血糖升高程度 有关,故低血糖发生率低。
当今四大类口服降糖药物
磺脲类药物（Sulfonylureas，SU）
临床选择用药
格列喹酮(Gliguidone,糖适平) 属短效制剂,血浆
半衰期仅1.5～2ｈ,作用时间5～8ｈ； 95%经胆汁排泄, 少量(约5%)从肾排出,对血液、肝、肾功能基本无影响, 故适用于糖尿病合并肾功能轻、中度不全者，在老年糖 尿病患者中使用也比较安全。
当今四大类口服降糖药物
磺脲类药物（Sulfonylureas，SU）
适应症与禁忌症
1、 T2D患者经饮食控制、运动治疗后血糖控制
不满意者。
适
应
2、T2D患者已用胰岛素治疗,用量每日在20~30U 以下者。
症
3、非肥胖的T2D患者的一线用药；以胰岛素抵抗
为主要机制的肥胖或超重的T2D患者，应在使用改善胰
格列齐特(Gliclazide,达美康)为长效口服降血糖
药；与格列吡嗪一样，有利于减轻或延缓糖尿病血管病 发症的发生。
当今四大类口服降糖药物
磺脲类药物（Sulfonylureas，SU）
临床选择用药
格列美脲（Glimepiride,圣平、安多美）
1.作用强,与优降糖相当, 并具独特的节省胰岛素作用， 在更低胰岛素水平即能发挥同样降糖作用；
❖ 2、抑制肝葡萄糖生成的药物：双胍类药物。 ❖ 3、延缓葡萄糖吸收的药物：α-糖苷酶抑制剂。
❖ 4、增强胰岛素作用的药物：TZD。
当今四大类口服降糖药物
1、促进胰岛素分泌的药物: 磺脲类药物、格列奈类药物
磺脲类药物（Sulfonylureas，SU）
1.作用机制 2.适应症与禁忌症 3.副作用 4.药物种类及临床选择用药 5.影响SU类药物疗效的因素
格列本脲 格列吡嗪 格列齐特 格列波脲 格列喹酮 格列美脲
片剂量 (mg)
2.5 5 80 25 30 1
剂量范围 (mg)
1.25~20 2.5~30 40~240 12.5~100 30~180
1~8
服药次数 (每天)
1~2 2~3 2 1~2 3
1~2
作用时间 (h) 16~24 12~24 12~24 12~24 5~8 10~20