实验二氨茶碱缓释片的制备
一、目的和要求
1．掌握缓释片的制备工艺。

2. 熟悉缓释片剂的质量评价方法。

3. 了解缓释制剂的基本原理和设计方法。

二、实验指导
缓释制剂系指药物在规定释放介质中，按要求缓慢地非恒速释放，与相应的普通制剂相比，每24小时用药次数应从3~4次减少至1~2次的制剂。

与普通制剂相比，缓释制剂的药物治疗作用持久、毒副作用低、用药次数减少。

按制剂设计要求，缓释制剂中的药物可缓慢地释放进入体内，血药浓度“峰谷”波动小，可避免超过治疗血药浓度范围的毒副作用，又能较长时间保持在有效浓度范围（治疗窗）之内以维持疗效。

缓释制剂的主要特点为减少给药次数，使血药浓度平稳，减少用药的总剂量。

缓释制剂除可以口服的各种制剂以外，也可以通过皮下、肌内注射或通过各种腔道给药，甚至还可避免首过效应。

缓释制剂根据缓释机理的不同主要有骨架型和膜控型。

骨架型缓释制剂是指药物以分子或微晶状态分散于载体材料形成网状骨架结构中，使药物缓慢释放的制剂。

根据骨架材料性质的不同，骨架型制剂主要有不溶性骨架型、溶蚀性骨架型和亲水凝胶骨架型。

膜控型缓释制剂是指在膜内贮存药物，药物通过膜缓慢释放的制剂；主要适用于水溶性药物，用适宜的包衣处方配成包衣液，采用一定工艺制备连续、均一的包衣膜，达到药物缓释的目的。

三、仪器和材料
仪器：天平，研钵，药筛，鼓风干燥器，单冲压片机，硬度测定仪，脆碎度测定仪，智能溶出仪，紫外分光光度计，比色皿，烧杯，封闭电炉，微孔滤膜(Ф25mm×0.8um)，滤器，取样器，量瓶，移液管。

材料：氨茶碱、羟丙甲纤维素、淀粉、硬脂酸镁等均系药用规格。

盐酸，氢氧化钠，纯化水等。

四、实验内容和操作
（一）氨茶碱普通片的制备
1. 处方
氨茶碱100g
淀粉30g
微晶纤维素30g
淀粉浆（8%）适量
硬脂酸镁0.14g
共制成1000片
2. 操作：取氨茶碱过80目筛，加入淀粉和微晶纤维素，混匀。

再加8%淀粉浆制成软材，过18目筛制粒，60℃干燥，18目筛整粒，硬脂酸镁混匀，称重，测半成品含量，计算片重，以直径为7mm的冲模压片。

每片含主药100mg。

3. 操作注意：
（1）8%淀粉浆的制备：取淀粉8g，分散于约100ml纯化水中，边搅边加热，制成8%淀粉浆约100ml。

3. 质量检查与评价
（1）外观
（2）片重差异
（3）硬度和脆碎度测定
（4）含量测定
（5）溶出度：照中国药典2000年版二部p723。

（二）氨茶碱缓释片的制备
1. 处方：规格100mg/片。

由学生个人拟订，填写2-1表，交实验教师指导教师审定。

表2-1 氨茶碱缓释片的处方
物料用量作用
氨茶碱5g 主药
*
*
*
*
*
说明：
2. 操作（制备工艺）：由学生个人拟订，交实验教师指导审定。

3. 质量检查与评价：学生根据自己拟定的缓释片的种类，提出质量评价的指标和操作，交由实验指导教师审核确定。

五、实验结果与讨论
1.根据标准曲线计算各取样时间药物的累积释放量，除以制剂中药物含量，即得各取样时
间药物的累积释放百分率。

以累积释放百分率对时间作图即得释放曲线。

2.比较不同处方氨茶碱缓释片的释放曲线与普通片在60min的溶出百分率，并作出评价。

3.其他质量检查项目结果。

六、思考题
1.口服缓释制剂主要有哪些类型？
2.设计口服缓释制剂一般需考虑哪些问题？
3.为什么将氨茶碱设计成缓释制剂？。