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药理学-抗肾上腺素药PPT课件
泄,作用持久,t1/214~24 h,每天给药一次。
2020年10月2日
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吲哚洛尔
特点:
1. β受体阻断作用比普萘洛尔强6~15倍。
2. 有较强的内在拟交感活性,主要激动骨骼肌 的β2受体,血管扩张,有利于高血压病的治
阿疗替。 洛尔
特点:
1. 为选择性β1受体阻断药,对β2受体阻断作用较弱。 2. 降压效果比较好,维持时间比较长,每天给药一
3. 血压 对正常人血压没有影响,而对高血压患者具有降低 血压作用,应用于治疗高血压。
2020年10月2日
10
药理作用
4. 支气管平滑肌 支气管平滑肌收缩,张力增高,可诱发或加剧支气管哮
喘的发作。
5. 代谢
6.
抑制脂肪分解,抑制低血糖引起的儿茶酚胺释放所致
的糖元分解。
6. 肾素
7.
抑制肾素释放
7. 膜稳定作用
第 11 章 抗肾上腺素药
2020年10月2日
第一课件网
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定义
与肾上腺素受体结合,缺乏或仅有微弱内在活性
a1、a2受体阻断药:酚妥拉明(利其丁)、
妥拉唑啉、酚苄明
a受体阻断药 a1受体阻断药: 哌唑嗪(脉宁平)
a2受体阻断药: 育亨宾
b受体阻断药
1A(β1、β2):普萘洛尔(心得安) 1B( β1、β2 ):吲哚洛尔(心得静) 2A(β1):阿替洛尔(氨酰心安,压平乐) 2B(β1):醋丁洛尔
临床应用
主要用于治疗外周血管痉挛性疾病,亦可用于休克 和嗜铬细胞瘤的治疗。
不良反应
常见有202体0年1位0月性2日低血压、鼻塞和心悸。
6
哌唑嗪,Prazosin
药理作用
选择性a1受体阻断药
对动脉和静脉上的α1受体有较高的选择性阻断作 用,扩张小A,外周阻力↓;扩张V,回心血量↓, 对神经末梢突触前膜上α2受体没有作用;
汇报人:XXX 汇报日期:20XX年10月10日
2020年10月2日
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次。
3. 无内在拟交感活性。
2020年10月2日
15
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临床应用
治疗高血压和慢性充血性心衰
2020年10月2日
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育亨宾 ,Yohimbin
药理作用
选择性a2受体阻断
临床应用
工具药 阻断突触前膜a2-R作用
2020年10月2日
NE
a yo2h
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b受体阻断药
普萘洛尔 propranolol 无内在拟交感活性 非选择性(1A)
阿替洛尔 atenolol 无内在拟交感活性 选择性b1阻断药(2A)
8.
具有局麻作用和奎尼丁样作用,与降低细胞对离子通
透性有关
8. 内在拟交感活性作用 对β-R有部分激动作用
9. 抗血小板聚集作用 普萘洛尔
2020年10月2日
第一课件网
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b受体阻断药
临床应用
1. 心绞痛和心梗 2. 心律失常 3. 高血压 4. 甲亢和甲状腺中毒危
象 51. 诱其发他和加剧支气管哮喘
吲哚洛尔 pindolol 有内在拟交感活性 非选择性b阻断药(1B)
2020年10月2日
O CH2 CH CH2 NH
OH
CH(CH3)2
Propranolol
9
药理作用
b受体阻断作用
1. 心脏 心肌收缩力↓,心率↓,心输出量↓,传导↓,心肌耗 氧量↓;
2. 血管 血管收缩,外周阻力↑,冠状动脉、肝、肾、骨骼肌 等组织器官血流量减少。
用于心律失常、心绞痛、高血压、甲亢等。 5. 无内在拟交感活性,膜稳定作用较强。
2020年10月2日
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纳多洛尔
无内在拟交感活性的非选择性β-R阻断剂
特点: 1. β1、β2受体的阻断作用比普萘洛尔强6倍。 2. 可增加肾血流量,为肾功能不全者的首选药物。 3. 无膜稳定作用及内在拟交感活性 4. 纳多洛尔在体内代不完全,主要以原型从肾脏排
休克
NA血管外漏
急性心梗和顽固性充血性心力衰竭
嗜铬细胞瘤的鉴别诊断及防治手术中
突然发生的高血压危象
不良反应
低血压;腹痛、腹泻、呕吐及诱发溃疡;
心动过速(iv)。
2020年10月2日
第一课件网
5
酚苄明 phenoxybenzamine
药理作用
非竞争性 受体阻断药
作用强度与血管受去甲肾上腺素能神经控制的程度 有关。扩张血管,血管外周阻力↓,明显降血压,心率 ↑,而且有较弱的抗5-HT和抗组胺作用。
a 、b受体阻断药 拉贝洛尔(柳胺苄心定)
2020年10月2日
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α受体阻断药
a受体阻断药具有“肾上腺素升压作用翻转”的作用
2020年10月2日
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酚妥拉明 Phentolamine
药理作用 竞争性非选择性a受体阻断药
1. 血管:阻断血管平滑肌的 1受体,血 管明显扩张。
2. 血压:外周血管阻力↓,血压↓,肺动
2 外周血管收缩和痉挛
4. 反跳现象
5. 眼-皮肤粘膜综合症
2020年10月2日
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普萘洛尔 Propranolol
无内在拟交感活性的非选择性β-R阻断剂
特点: 1. 口服吸收快而完全,吸收率大于90%,1-3h血浓达
高峰,t1/2为2-5h。 2. 首关消除强,60-70%;生物利用度低,仅为30%。 3. 蛋白结合率大于90%。易通过血脑屏障和胎盘。 4. 典型β受体阻断药,对β1、β2受体无选择性。临床常
脉压下降尤为明显。
3. 心脏:血压降低,反射性地引起交感
神经兴奋,使心脏兴奋, 收缩力↑,心
(-)NE 率↑和心输出量↑ ; 突触前膜 2受体阻
断作用。
a2
4. 拟胆碱作用:胃肠道平滑肌↑
5. 组胺样作用:胃酸分泌↑,皮肤潮红
2020年10月2日
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酚妥拉明 Phentolamine
临床应用
外周血管痉挛性疾病