以微生物生物合成为基础，对其结 构改造获得的新的合成物。如氨苄西林、 阿莫西林、利福平等。
药物 概念
7 抗菌药 (anti-bacterial drug)
狭义指由人工合成，如磺胺 类药物、喹诺酮类药物。
药物 概念
8 抗菌活性(antibacterial activity)
指药物抑制或杀灭病原微生物的能力。
即动物半数致死量（LD50）和治疗感染动物的半数有 效量（ED50）的比值，是评价化疗药物应用价值的参数之一。
值越大，表示药物疗效高，毒性小。但这是相对的， 如青霉素小剂量可致过敏性休克。
化疗指数（CI） =LD50/ED50
❖ 化疗指数越大，说明药物毒性越低 ❖ 治疗指数大于 3，可进行临床研究，有开发价值
抗菌活性的评价方法： 体内实验治疗法 体外抗菌实验法
最低抑菌浓度（MIC，minimal inhibitory concentration) 最低杀菌浓度（MBC，minimal bactericidal concentration)
9 化疗指数（chemotherapeutic index，CI）
3.无细胞生物
➢病毒(virus) ➢类病毒(virusoid) ➢拟病毒(viroid) ➢朊毒体
20世纪初，人类医学已经有了大幅进步，可是面对细菌感 染这个难题，众多的医学家却束手无策。
那时候伤口感染的病人往往难以救治，战场上的战士倒下 就再不能醒来，其中很多人并非致命伤，而是因伤口细菌感 染导致了败血症等并发症而无法救治。
主讲人：明日明月
抗微生物药物概论
这是啥？
列文·虎克
世界上第一个观察到细菌和 单细胞生物组成的微生物世 界的人， 被公认为“微生物学之父”。
微生物
是指包括细菌、病毒、真菌、原虫等 在内的一大类生物群体。通常它们个 体非常微小, 肉眼看不到或看不清楚, 需要借助显微镜才能观察到。
微生物的五大共性
（繁殖期杀菌剂） （静止期杀菌剂） （快速杀菌剂） （快速杀菌剂）
（快速杀菌剂） （杀菌剂）
抑菌剂
1、大环内酯类 2、四环素类 3、氯霉素类或酰胺醇类 4、林可霉素类 5、磺胺类
（快速抑菌剂） （快速抑菌剂） （快速抑菌剂） （快速抑菌剂） （慢速抑菌剂）
名词 解释
抗菌后效应（post-antibiotic effect，PAE）
2. 氨基糖苷类（G-菌） 3. 四环素类（广谱） 4. 氯霉素类（酰胺醇类）（广谱）
5. 大环内酯类（G+菌）
6. 林可胺霉素类（G+菌）
7. 多肽类（G-菌） 8. 硝基咪唑类、聚醚类（离子载体类） 9. 磺胺类及其增效剂（广谱）
10. 喹诺酮类 11. 喹噁啉类 12. 其它类：截短侧耳素类、利福霉素类、多糖类
指细菌等微生物短暂接触抗菌药物后，虽 然药物浓度降低至最低抑菌浓度（MIC）以下 或消失后，对微生物的抑制作用依然持续一定 时间。
耐药性（drug resistance）
病原菌多次接触化疗药物后，细菌菌株发 生变异，使它对药物的敏感性下降甚至消失。
2. 抗菌药物分类和发展简史
按照分 子结构
1. -内酰胺类（青霉素类）
1 抗微生物药物（antimicrobial drugs ）
指对细菌、支原体、衣原体、真菌、 病毒等微生物具有选择性抑制或杀灭 作用，用于防治以上微生物所致的感 染性疾病的一类药物。
2
化学治疗（chemotherapy）
对微生物感染性疾病、寄生虫病、 恶性肿瘤等进行药物治疗称化学 治疗，简称化疗。
几个 概念
直到30年代一款名为“百浪多息”的红色染料出现，才彻底 扭转这一局面，并一举开创了合成抗菌药物新时代。
救国
格哈德·多马克 德国人 药物学家、病理学家、细菌学家
磺胺及百浪多息的结构
1 抗生素 2 化学合成药物 3 抗真菌药和抗病毒药 4 抗微生物药物的合理使用
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
几个 概念
1. 抗微生物药物的概念
发展 历程
➢ 30年代—— 磺胺类 ➢ 40年代—— 天然青霉素类 ➢ 50年代—— 红霉素、四环素、氯霉素等 ➢ 60年代—— 广谱半合成PNC类
第一代头孢、氨基糖苷类、喹诺酮类 ➢ 70年代—— 广谱半合成青霉素类
第二代头孢 ➢ 80年代—— 第三代头孢
氟喹诺酮类（第三代喹诺酮类）
三、抗菌药物的作用机制
3 化疗药物（chemotherapeutic drugs）
化疗过程中所应用的药物。选择性抑 制或杀灭病原体，对机体（宿主）的 毒性很小或无。
4
化学治疗学（chemotherapeutics）
研究化疗药物、病原体和机体之间相 互作用及其规律的科学。
化学治疗药物分类
化疗药物
抗菌药 人工合成抗菌药
抗生素：天然抗生素
体积小, 面积大。 吸收多, 转化快。 生长旺, 繁殖快。 适应强, 易变异。 分布广, 种类多。
微生物主要分为类
1.原核微生物
➢细菌(Bacteria) ➢放线菌 ➢螺旋体 ➢支原体 ➢立克次氏体 ➢衣原体 ➢古菌(Archaea)
2.真核微生物
➢真菌(Fungi) ➢原生生物(protozoan) ➢藻类(algae)
通过干扰细菌 的生理、生化 与代谢过程，
从而影响细菌结 构与功能使其失 去生长繁殖能力
抑菌 杀菌
破坏菌体结构。
根据作用靶位，抗菌药物有5种作用机制
抗菌药物的作用机制
细胞膜
细胞壁
细胞膜的 通透性
多粘菌素 和多烯类
抗代谢药
THFA PABA
名词 解释
抑菌剂(bacteriostatic)：仅能抑制细菌的生长和 繁殖而不能将其杀灭的药物。
杀菌剂(bactericide)：不仅抑制细菌生长，并能 将其杀灭的药物。
抗菌谱（antibacterial spectrum)：抑制或杀灭 病原微生物的范围，分广谱与窄谱。
杀菌剂
1、β-内酰胺类 2、氨基糖苷类 3、磷霉素 4、糖肽类 5、氟喹诺酮类 6、利福霉素类
抗微生物药
人工半合成抗生素
抗真菌药
抗病毒药
抗寄生虫药
抗恶性肿瘤药
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化学治疗三角
化疗药物
病原体
致病力 抗病力
宿主
药物 概念
5 抗生素 (antibiotics)
由微生物在生长繁殖过程中，为 了生存竞争，产生抑制或杀灭其他微 生物的化学物质。如青霉素G、红霉 素、四环素、庆大霉素等。
6 半合成抗生素