传 统压敏胶存在 亲水性不好 、药物 释放速率 低 、对皮肤有 刺激性 和透气性差等 问题 。改善压敏胶 的综 合性能 以更好 的适 用 于 经 皮 给 药 系统 是 新 型 压 敏 胶 的 发 展 方 向 。新 型压 敏 胶 包 括
传统压敏胶 的改性压敏胶 、水凝胶型压 敏胶 和亲水性 聚氨酯压 敏胶等。
性 聚氨 酯压 敏胶 ，可克服传统压敏胶 的缺点 ，提 升压敏 胶 的性 能 。亲水性 聚氨酯压敏胶的优点 有 ：亲水 性好 ，透 气性好 ，微 粘性 ，对皮 肤刺激小 ，具有透明性 ，耐低温 ，可生物降解 。
１ ． ３ 亲水 性聚 氨酯 压敏 胶
聚 氨酯 全 称 为 聚 氨 基 甲酸 酯 ，是 主链 上 含 有 重 复 氨 基 甲酸 酯 基 团 的 大 分 子 化 合 物 的 统 称 ，它 是 由有 机 二 异 氰 酸 酯 或 多 异 氰 酸酯 与二 羟基或多羟基化合物加 聚而成 。将 聚氨酯制 成亲水
聚 异 丁 烯 压 敏 胶 极 性 低 ，导 致 其 对 许 多 极 性 表 面 粘 附 性
效应 ，减少副作用 ，降低给药频率和改善 血药浓度 ，具 有更广 泛的应用前景 … 。压敏胶和药物 的渗 透性是经皮 给药系统 中的 两个研究 热点 ，新型经皮给药微装置 的研 究 ，对经皮 给药系统
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３ １
人合适 的交 联 剂或 增 塑剂 ，可将 水凝 胶 制成 性 能优 异 的压 敏 胶 。水凝胶 型压 敏胶具备 水凝 胶和压敏胶 的共 同优点 ：亲水性 好 ，透气性 好 ，弹性 大 ，粘 性 适 中，载 药 量 大 ，药物 相 容 性 好 ，药物经皮渗 透效 果好 。由高分 子量 的聚乙烯 吡咯烷酮和 寡 聚聚氧乙烯组 成的亲水性黏附系统 （ “ 亲水凝胶” ） ，与药 物有 良好 的相 容 性 ，作 为 压 敏 胶 已广 泛 应 用 … 。
特别是亲水性药物 。许多物理学途径可 提高亲水性药 物和亲脂 性药物 的渗透 ，如 电离子透 入疗法 、超声促 渗 、电穿孔 、显微 操作针 、磁导人 、光学机械波和 电子束辐射等 。这些新方法
对 不 同类 型生 物 活性 的药 物 有 很 多 益 处 。 微 针 阵 列 贴 片 通 过 微 针 的穿刺作用在皮肤 角质层上形 成微米级 的孔 洞阵列 ，从而 实 现 药 物 导 入 ，适 用 于 生 物 大 分 子 药 物 ；离 子 导 入 、 电致 孔 、电
关键 词 ：经皮给药；压敏胶；化学促渗；物理促渗；微装置 中图分类 号 ：Ｒ ９ ４ 文献标 识码 ：Ａ 文章 编号 ：１ ０ ０ １ — ９ ６ ７ ７ （ ２ ０ １ ３ ） １ ３ — ０ ０ ３ ０— ０ ３
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极 扫描 系统利用 电流或 电场促 进药物经皮 吸收 ，主要适用 于电 离 性 能较 好 的药 物 ，如 小 分 子 药 物 和 胰 岛 素 ；热 穿 孔 法 通 过 加 热 在角质层 中形成 亲水性通道 以增加皮肤渗透 性 ，主要适用 于 多肽 ；超声波是通过改变皮肤角质层 结构或通过皮 肤的 附属 器 产 生药 物的传 递透 过 通道 起作 用 ，主要 适用 于 水溶 性好 的药 物 ，如 多肽 和蛋 白质 ；激光通过改变机 体组织 的分 子排列形 成 密 集的孔道 ，从 而提 高药物经皮吸收能力 。
１ 压敏胶
压敏胶提供 与皮肤黏合 的作用 ，在含药压 敏胶 系统 中压敏 胶还是包 容药 物和其 他辅料 的处方 基质 。在经 皮给药 系统 中 ， 压敏胶对经皮给药 系统 的安 全 、疗 效 和质量是 至关重要 的 Ｊ 。 除了粘性要求外 ，用 于经皮给药 系统 的压 敏胶必须 和皮 肤有很
（ 中南大学化 学化 工学 院 ，湖 南 长 沙 ４ １ ０ ０ ８ ３ ）
摘 要 ：经皮给药系统把皮肤作为可行的给药路径 ， 使药物经过皮肤进入体内起治疗作用 ， 具有使用方便、降低个体给药
差异 、延长药物作 用时间、降低给药次数 、血药浓度稳定和 降低药物毒 副作用等优点 。经皮 给药可代替传统 的 口服给药和 注射 给 药 ，具 有 广 阔 的发 展空 间 。
常用 的压敏胶是聚异丁烯 、聚丙烯酸酯和聚二 甲基硅氧烷 。
作者简介：李传俊 （ １ ９ ８ ８一） ，女，硕士研究生 ，主要从事生物医药研究 。 蒋玉仁 （ １ ９ ６ ７一） ，男，教授 ，博士生导师，主要从事药物和精 细有机化学品的开发研究工作 。
第４ １ 卷第 １ ３ 期
李传 俊 等 ：经 皮 给 药 系 统 研 究 进 展
好 的 生 物 相 容 性 、和 药 物 剂 型 的 各 种 成 分 有 很 好 的 化 学 相 容 性 ，提供始终如一 的有效 的药物 释放 。经 皮给药 系统中三种最
１ ． ２ 水 凝胶 型压敏 胶
水凝胶是 以水 为分 散介 质 的凝 胶 ，是一 种 高分 子 网络 体 系 ，性 质 柔 软 ，能 保 持一 定 的 形 状 ，可 吸 收 大 量 的水 。通 过 加
的发 展也 有 重 要 的影 响 。本 文 对 经 皮 给 药 系统 中热 点 问 题 的 研 究 现 状进 行 了 总结 。
差 ，其改性 主要是通过加入交联剂 和能 够赋予结构极 性 的物 质
来提高压敏胶的极性 。丙烯酸酯类 压敏胶在溶解 性 、渗透性 和 对皮肤的刺激性 方面相对较差 ，通过在 基础单体 聚合 过程 中加 入改性单体 、带 活性 官能 团的单体提 高压敏胶 的溶解 性和渗 透 性 ；采 用微 乳化 工艺 降低 压 敏 胶 的 皮 肤 刺 激 性 。硅 橡 胶 压 敏 胶 粘性 、吸水性和药物释放速率存在 提升 的空 间 ，其 改性 主要 集 中在 以下 三 个 方 面 ：① 通 过 调 节 交 联 度 来 调 节 药 物 释 放 速 率 ， 交联度降低会使 内聚力变 弱 ，进 而导致压敏胶 的粘性 、粘 附性 和药物释放速率增大 ；②把硅纤维混入 硅橡胶 中增 加硅橡胶 的 粘 结 强 度 ；⑧ 加 入水 溶 性 添加 剂 如 乙 二 醇 ，甘 油 或 聚 乙 二 醇 来 提高硅橡胶压敏胶的吸水性 ，同时促进药物释放 。
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给药 系统是设计用来控制药物从给药装置 中传 递治疗成 分至皮
肤 或 穿透 皮 肤 进 人 体 循 环 的 装 置 。与 传 统 的 口服 给 药 或 注 射 给 药 方 式 相 比 ，经 皮 给 药 可 避 免 胃肠 道 代 谢 和肝 脏 代 谢 中 的 首 过
１ ． １ 传 统压敏 胶 的改性
通过皮肤给药分为皮肤的局部作 用 （ 皮肤表层 给药 ）和通 过皮肤渗透 的全身 作用 （ 透皮 吸收 给药 ，经皮 给药 ） 。经皮 给 药是一种 能够 维持体 内有效药 物水平 、非 损伤性 的给 药途径 ，