临床药物治疗学——常见恶性肿瘤的药物治疗
（一）常用抗肿瘤药物
1.细胞毒类药
（1）作用于DNA化学结构的药物
（2）干扰核酸生物合成的药物（抗代谢药）
（3）作用于核酸转录药物
（4）拓扑异构酶抑制药
（5）干扰有丝分裂的药物
2.改变机体激素平衡而抑制肿瘤的药物（激素类）
3.生物反应调节剂
4.抗肿瘤单克隆抗体
1.细胞毒类药
（1）作用于DNA化学结构的药物
1）烷化剂：
机制：DNA中鸟嘌呤易被烷化，使DNA复制中发生核碱基错误配对。

如：氮芥、环磷酰胺和噻替派等
2）铂类化合物：
机制：可与DNA结合，破坏其结构与功能。

如：顺铂（DDP）
3）蒽环类：
机制：可嵌入DNA核碱对之间，干扰转录过程。

如：柔红霉素（DNR）、多柔比星（ADM）、表柔比星（EPI）、吡柔比星（THP）及米托蒽醌、放线菌素D（ACD）等。

（2）干扰核酸生物合成的药物（抗代谢药）：
机制：属于细胞周期特异性抗肿瘤药，分别在不同环节阻止DNA的合成，抑制细胞分裂增殖。

①二氢叶酸还原酶抑制剂（抗叶酸剂）：如甲氨蝶呤（MTX）
②胸苷酸合成酶抑制剂（抗嘧啶剂）：如氟尿嘧啶（5FU），喃氟尿嘧啶（FT207）及优福定（UFT）等
③嘌呤核苷酸互变抑制剂（抗嘌呤剂）：如巯嘌呤（6MP），6-硫鸟嘌呤（6-TG）等
④核苷酸还原酶抑制剂：羟基脲（HU）
⑤DNA多聚酶抑制剂：如阿糖胞苷（AraC）等。

（3）作用于核酸转录药物：
机制：均是由微生物所产生的抗肿瘤药，为非细胞周期特异药，对处于各周期时相的肿瘤细胞均有杀灭作用。

包括：放线菌素D.阿克拉霉素、普拉霉素。

（4）拓扑异构酶抑制药：
机制：直接抑制拓扑异构酶，阻止DNA复制及抑制RNA合成。

拓扑异构酶I抑制药：依立替康、拓扑替康、羟喜树碱；
拓扑异构酶Ⅱ抑制药：依托泊苷、替尼泊苷。

（5）干扰有丝分裂的药物
1）影响微管蛋白装配的药物：
机制：干扰有丝分裂中纺锤体的形成，使细胞停止于分裂中期
如：长春新碱（VCR）、长春碱（VLB）、紫杉醇及秋水仙碱等。

2）干扰核蛋白体功能阻止蛋白质合成的药物：
如：三尖杉酯碱。

3）影响氨基酸供应阻止蛋白质合成的药物：
如：门冬酰胺酶
2.改变机体激素平衡而抑制肿瘤的药物（激素类）：
包括：雌、孕、雄激素和拮抗药（如他莫昔芬）。

3.生物反应调节剂
机制：对机体的免疫功能有增强、调节作用。

4.抗肿瘤单克隆抗体
如：利妥昔单抗、曲妥珠单抗、西妥昔单抗、群司珠单抗。

※抗肿瘤药物不良反应及处理
【部分化疗药物引起的特殊毒副反应及处理】
（二）抗肿瘤药物的应用原则
1.权衡利弊，最大获益
2.目的明确，治疗有序
3.医患沟通，知情同意
4.治疗适度，规范合理
5.熟知病情，因人而异
6.不良反应，谨慎处理
7.临床试验，积极鼓励
肺癌、乳腺癌和白血病相关内容请结合讲义自行安排学习。

肺癌
肺癌的治疗原则应当采取综合治疗的原则——
即：根据患者的机体状况，肿瘤的细胞学、病理学类型，侵及范围（临床分期）和发展趋向，采取多学科综合治疗（MDT）模式，有计划、合理地应用手术、化疗、放疗和生物靶向等治疗手段，以期达到根治或最大程度控制肿瘤、提高治愈率、改善患者的生活质量、延长患者生存期的目的。

（一）晚期NSCLC的药物治疗
1.一线药物治疗
含铂两药方案为标准的一线治疗；
2.二线药物治疗
二线治疗可选择的药物包括多西紫杉醇、培美曲塞以及靶向药物EGFR-TKI。

3.三线药物治疗
可选择EGFR-TKI或进入临床试验。

（二）不能手术切除的非小细胞肺癌（NSCLC）的药物治疗
推荐放疗、化疗联合，根据具体情况可选择同步或序贯放化疗。

同步治疗推荐化疗药物为足叶乙苷／顺铂或卡铂（EP／EC）与紫杉醇或多西紫杉醇／铂类。

序贯治疗化疗药物见一线治疗。

（三）NSCLC的围手术期辅助治疗
完全切除的Ⅱ～Ⅲ期NSCLC，推荐含铂两药方案术后辅助化疗3～4个周期。

（四）小细胞肺癌（SCLC）的药物治疗
局限期小细胞肺癌（Ⅱ～Ⅲ期）推荐放、化疗为主的综合治疗，化疗方案推荐EP或EC方案。

广泛期小细胞肺癌（IV期）推荐化疗为主的综合治疗，化疗方案推荐EP、EC或顺铂加拓扑替康（IP）或加伊立替康（IC）。

乳腺癌
乳腺癌应采用综合治疗的治疗原则，根据肿瘤的生物学行为和患者的身体状况，联合运用多种治疗手段，兼顾局部治疗和全身治疗，以期提高疗效和改善患者的生活质量。

药物治疗手段以化疗和内分泌治疗为主，必要时考虑手术或放射治疗等其他治疗方式。

患者首次化疗选择蒽环类药物为主的方案，或蒽环类药物联合紫杉类药物，蒽环类药物治疗失败的患者一般首选含紫杉类药物的治疗方案。

而蒽环类和紫杉类均失败时，可选择长春瑞滨、卡培他滨、吉西他
滨、铂类等单药或联合化疗。

根据患者月经状态选择适当的内分泌治疗药物。

一般绝经前患者优先选择三苯氧胺，亦可联合药物或手术去势。

绝经后患者优先选择第三代芳香化酶抑制剂。

若三苯氧胺和芳香化酶抑制剂失败的患者，可以考虑换用化疗，或者换用其他内分泌药物，例如孕激素或托瑞米芬等。

白血病
白血病的一般治疗原则：
①支持疗法：包括防治感染、纠正贫血、控制出血、防治高尿酸血症肾病、维持营养等。

②化疗：目的是达到完全缓解并延长生存期。

多采用联合化疗，诱导缓解后巩固强化治疗。

不同类型白血病的化疗方案不尽相同，常用的化疗药物包括克拉霉素、高三尖杉酯碱和米托蒽醌等。

③造血干细胞移植。

制定抗肿瘤个体化药物治疗方案时，应遵循的原则，错误的是
A.选择敏感药物
B.选用毒副作用不同的药物
C.联合应用时相特异性和非特异性药物
D.为避免药物不良反应发生，尽量单一用药
E.考虑到患者的个体差异
『正确答案』D。