缓释、控释、迟释制剂介绍
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缓释制剂与控释制剂的区别是
按照时间变化先多后少地非恒速释放,按零级规律释放,不受 时间影响恒速释放,血药浓度平稳,基本完全吸收。
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迟释制剂(delayted-release preparations)
迟释制剂 给药后不立即释放药物的制剂,包括胃滞留、肠溶制 剂、结肠定位制剂和脉冲制剂。
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二、缓释、控释制剂的特点
第十七章 缓释控释制剂和迟释制剂
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第一节 概述
缓释制剂(sustained-release preparations)用药后 能在较长时间内持续释放药物以达到长效作用 的制剂。
在规定释放介质中,按要求非恒速释放药物, 其与相应的普通制剂比较,给药频率减少一半 或给药频率比普通制剂有所减少,且能显著增 加患者顺应性的制剂。 药物释放主要是一级速率过程
上述药物不适于制成缓释制剂
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控释制剂(controlled-release preparations) 在预 定时间内自动以预定速度释放药物,使血药浓 度长时间恒定维持在有效浓度范围内的制剂。 在规定释放介质中,按要求缓慢地恒速或接近 恒速释放药物,其与相应的普通制剂比较,给 药频率减少一半或给药频率比普通制剂有所减 少,血药浓度比缓释制剂更加平稳,且能显著 增加患者顺应性的制剂。 广义控释制剂包括控制释药的速度、方向和时 间,靶向制剂、透皮吸收制剂等都属于其范畴。 狭义的是药物释放是零级或接近零级速率过程 .3来自缓释制剂与控释制剂的区别是
按照时间变化先多后少地非恒速释放,按零级规律释放,不受 时间影响恒速释放,血药浓度平稳,基本完全吸收。
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控释制剂(controlled-release preparations) 在预 定时间内自动以预定速度释放药物,使血药浓 度长时间恒定维持在有效浓度范围内的制剂。 在规定释放介质中,按要求缓慢地恒速或接近 恒速释放药物,其与相应的普通制剂比较,给 药频率减少一半或给药频率比普通制剂有所减 少,血药浓度比缓释制剂更加平稳,且能显著 增加患者顺应性的制剂。 广义控释制剂包括控制释药的速度、方向和时 间,靶向制剂、透皮吸收制剂等都属于其范畴。 狭义的是药物释放是零级或接近零级速率过程 .
减少服药次数 对半衰期短的或需要频繁给药的药物减少服药 次数;特别适用于长期给药的患者。
保持血药浓度平稳,避免峰谷现象,降低毒副 作用; 减少用药总剂量,可用最小剂量达最大药效
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三、缓释、控释制剂的应用范围
剂量很大(1g) 半衰期很短(1h)、半衰期很长(24h) 不能在小肠稳定吸收的药物 溶解度极差(<0.01 g/L),下限0.1 g/L