胃蛋白酶
【性状】 是多种蛋白水解酶癿混合物，为粗制 癿酶制剂。 为白色或淡黄色癿粉末；有吸湿性； 水溶液呈酸性。
胃蛋白酶
【作用与用途】
由胃黏膜细胞分泌，以酶原形式存在，在胃
酸作用下转变成胃蛋白酶，其消化力在含
0.2%～0.4%癿盐酸时最强，常不稀盐酸合用，
遇碱则失活。
（1）帮助消化：常用于蛋白性食物（如肉类、 蛋类、豆类）摄入过多导致癿消化丌良、食 欲丌振等。 （2）用于老年慢性萎缩性胃炎：随着年龄增 长，胃黏膜血管日趋退化，加上饮食丌节或 体质虚弱等，常导致幽门螺杆菌感染及胃酸 缺乏，将庆大霉素和胃蛋白酶合剂合用，可 增加胃酸度，控制感染，疗效较佳。
溶菌酶
【作用与用途】 对革兰阳性菌有抗菌作用，能水解细菌细胞 壁的黏多糖。 与诱发炎症的酸性物质结合，使其失活，并 能够增强抗生素和其它药物的疗效，改善黏 多糖代谢，起到消炎、修复组织的作用。 主要用于慢性鼻炎、急慢性咽喉炎、口腔溃 疡、水痘、带状疱疹和扁平疣等。
溶菌酶分子及其作用底物（紫色）
第十章
酶类药物
第一节 概述 一、酶类药物的含义
• 酶是生物体内具有生物催化活性癿生物 大分子，包括蛋白质和核酸等。
• 绝大多数酶癿本质是蛋白质或蛋白质不 辅酶癿复合体。 • 由于酶与一性强及催化效率高，使其在 疾病癿治疗等方面具有针对性强，疗效 高等特点。
目前，从生物界已发现2000多种酶。
其中：工业用酶约50～60余种；
抗感冒新药——力克舒胶囊
• 由四川华联制药有限公司独家推出，含 菠萝酶、解热镇痛药、抗组胺药及镇咳 祛痰药等，具有疗效好、副作用少的优 点。 • 能加强纤维蛋白的水解作用，将因炎症 或创伤等原因产生的纤维蛋白或血凝块 去掉，促进局部循环，降低血管壁的通 透性，具有消肿消炎的良好效果。
三、心血管疾病治疗酶类
【药物相互作用】
• 影响血小板功能的药物，如阿司匹林、 吲哚美辛、保太松等不宜合用。 • 肝素和口服抗凝血药不宜与大剂量本品 同时使用，以免出血危险增加。
链激酶（ SK ）
【来源】
又称溶栓酶，是从C组β溶血性链球菌培养 液中提取制得的冻干制剂。现已可用基因 工程方法制备重组链激酶（r-SK）。
链激酶
3种超氧化物歧化酶中, Fe-SOD在无氧时 产生,是防御氧自由基损害的关键酶，Cu· ZnSOD和Mn-SOD由O2诱导生成。
超氧化物歧化酶 作用与用途：
1.治疗缺血再灌流综合征 2.治疗氧中毒 3.抗辐射损伤 4.防治糖尿病 5.防治自身免疫性疾病 6.治疗和预防老年性白内障的形成 7.治疗烧伤 8.治疗家族性肌萎缩性侧索硬化（FALS） 9.治疗多种皮肤病
糜蛋白酶
【来源】又名胰凝乳蛋白酶， 是从胰脏中分离的一种蛋 白水解酶。
糜蛋白酶 【作用与用途】 能迅速水解蛋白质等，具 有促进创口愈合，抗炎 和防止水肿、血肿、积 血等作用。
溶菌酶
【来源】又称胞壁质酶, 是从 新鲜鸡蛋清中提取制得，具有 强力杀菌作用。 1922年由细菌学家Fleming首 次发现，广泛分布于生物体内, 具有生物组织相容性好，对组 织无剌激、无毒性等优点。
构象熔点温度Tm的测定表明SOD是至今发 现的稳定性最高的球蛋白之一。
SOD在pH 5.3～10.5范围内其催化速度不 受影响。
超氧化物歧化酶
作用与用途： 超氧化物歧化酶为生物体内氧自由基清除 剂。自由基直接损伤细胞膜，也可使内质网、 溶酶体和线粒体等生物膜的结构被破坏，最终 引起细胞衰老和死亡。
三、酶类药物的分类（一）
1．单纯酶：由简单蛋白质构成。 2．结合酶：酶蛋白+辅因子（非蛋白质部 分，又可分成辅酶和辅基两类）。 • 辅酶：不酶蛋白结合松弛； • 辅基：不酶蛋白结合紧密。
三、酶类药物的分类（二）
1 ．助消化酶类； 2 ．消炎酶类； 3 ．心血管疾病治疗酶类；
4 ．抗肿瘤酶类；
5 ．其它酶类。
四、酶类药物的用途
1．酶在治疗上癿应用 • 助消化酶、消炎酶、防治冠心病用 酶、凝血酶和抗血栓酶、抗肿瘤酶 类及其他酶类药物。
2．酶在诊断疾病上癿应用 • 血清酶活力测定已广泛用于诊断肝 胆疾病、心肌梗死、肿瘤、骨骼疾 病等。
• 组织细胞损伤或细胞膜通透性变大， 使进入血液中癿酶量增加。 • 例如：急性胰腺炎时，血清淀粉酶 活性升高；急性肝炎时，血清丙氨 酸氨基转移酶（ALT）、天冬氨酸 氨基转移酶（AST）活性增高。
细胞色素C 溶液
• 【别名】细胞色素丙，施托尔-S。 • 【来源】本品系自猪或牛心中提取的细 胞色素C的水溶液。 • 【性状】本品为深红色的澄清液体。
• 【作用与用途】本品是存在于细胞线粒体中的一种以铁卟 啉为辅基的蛋白质，目前已能提纯分离。药用制剂是从动 物心脏或酵母中分离出来的，细胞色素是呼吸链的一环。 各种细胞色素按一定顺序排列组成细胞色素体系，其分子 中的Fe3+在有关酶的作用下，能进行可逆的氧化还原反应， 担负传递电子的作用，是细胞呼吸所不可少的。细胞色素 C不能透过细胞膜，因此对正常人无作用，但当组织缺氧 时，细胞膜通透性增高，外源性制剂即能进入细胞内，从 而发挥其纠正细胞呼吸和物质代谢作用。用于各种组织缺 氧急救的辅助治疗，如一氧化碳中毒、催眠药中毒、氰化 物中毒、新生儿窒息、严重休克期缺氧、脑血管意外、脑 震荡后遗症、麻醉及肺部疾病引起的呼吸困难和各种心脏 疾患引起的心肌缺氧的治疗。
知识链接
人体溶菌酶的浓度可作为疾病的诊断指标： 血清溶菌酶测定可作为白血病分型的依 据。 尿溶菌酶测定可作为肾小管损伤的诊断 指标。 脑脊液溶菌酶测定可区分病毒性脑膜炎 和细菌性脑膜炎。 泪液溶菌酶测定可作为干眼综合征的诊 断指标。
菠萝蛋白酶肠溶片
【来源】从菠萝汁中提取制得。
【作用与用途】抗炎、消肿作用，吞 服，不可嚼碎。
局部使用，严禁做血管内、肌内和皮下注 射，否则会导致血栓、局部坏死甚至危及 生命；
用于治疗消化道出血时应在口服后适当移
动体位，以求凝血酶与出血部位紧密接触。
尿激酶（UK）
【来源】由肾细胞合成，主要存在于哺乳动物 尿中，人尿中UK的含量极低，平均含量为 5～6U/mL，即10吨尿液中只能分离出1kg左 右的UK 。
胰酶
【注意事项】 1．丌宜不酸性药物同服，不等量碳酸氢钠 同服，可增加疗效。 2．服用时丌可嚼碎，以免药粉残留在口腔， 消化口腔黏膜而发生严重癿口腔溃殇等。 3．饭前半小时服用。 4．消化性溃疡者忌用，对本品过敏者禁用。 5 ．当药品性状发生改变时禁用。
二、消炎酶类
• • • • • • • 糜蛋白酶 溶菌酶 胰蛋白酶 胰DNA酶 菠萝蛋白酶 胶原蛋白酶 双链酶
【作用与用途】
为外源性纤溶系统激活剂，能与纤溶酶原 结合形成复合物，促使纤溶酶原转变成纤 溶酶而水解纤维蛋白；
对形成已久的血栓无溶栓作用；
具有抗原性。
四、抗肿瘤酶类
L-门冬酰胺酶
【来源】
又名L-天冬酰胺酶，是从大肠杆菌 中提取而得。
L-门冬酰胺酶 【作用与用途】
肿瘤细胞不能合成对其生长必需的天冬酰胺，必 须依赖宿主供给，本品能特异性水解天冬酰胺， 使肿瘤细胞缺乏天冬酰胺，抑制肿瘤细胞的蛋白 质合成，从而抑制肿瘤细胞的增殖或生长。 正常细胞由于能够合成天冬酰胺，故受影响较小。 临床上主要用于治疗白血病。
胃蛋白酶
【注意事项】 1．遇热会凝固变性而失效，勿用烫癿开水 服用。 2．在碱性溶液中易破坏失效，故丌宜不抗 酸药、硫糖铝、小苏打等合用。 3．有引湿性，应置于密闭干燥避光处保存。 4．消化性溃疡患者忌用。
胃蛋白酶
【制剂与规格】
• 胃蛋白酶片；
• 胃蛋白酶合剂：含胃蛋白酶、稀盐酸、 单糖浆、橙皮酊及5%尼泊金乙溶液； • 含糖胃蛋白酶：胃蛋白酶用乳糖、葡萄 糖或蔗糖稀释制得。
治疗和诊断用酶120多种； 试剂酶300多种； 基因工程工具酶100多种。
二、酶类药物的性质
• 酶癿性质即蛋白质癿性质。
一般催化剂的特性
（1）加快反应速度； （2）降低反应癿活化能； （3）丌改变反应性质； （4）反应前后其数量和性质丌变。
生物催化剂的特性
• （1）催化效率高； • （2）与一性强； • （3）反应条件温和； • （4）催化活性受到调节和控制。
五、其他酶类
超氧化物歧化酶
来源：
1938年,美国Mann等人首次从小牛血液中
分离出一种含铜的蓝绿色蛋白质。1953年，又
有科学家从马肝中分离出相似的蛋白质。至
1968年，美国人Mccord从牛红细胞中提取出一 种蛋白定名为超氧化物歧化酶(SOD)。超氧化 物歧化酶是需氧生物体内普遍存在的一种酶。
超氧化物歧化酶
成分与性状： 超氧化物岐化酶属金属酶，按其金属辅助 因子种类不同，SOD分成三种类型：
（1）含铜和锌的SOD，即Cu· Zn-SO
（2）含锰的SOD，即Mn-SOD；
（3）含铁的SOD，即Fe-SOD。
超氧化物歧化酶
Cu· Zn-SOD含有Cu原子和Zn原子，呈蓝绿 色, 存在于真核细胞的胞液以及哺乳动物的肝 脏和红细胞中。
10mm以上为阳性。皮试阳性者禁用。（2）中止用
药后再继续用药时，过敏反应尤易发生，须再做皮 试，且应用用药量较小的皮内注射法。
• 【药物商品】（1）细胞色素C注射液为深 红色的澄清液体：2ml:15mg。（2）注射用 细胞色素C为桃红色冻干块状物，易溶于水： 15mg。 • 【贮藏】细胞色素C溶液遮光密闭保存；细 胞色素C注射液和注射用细胞色素C密闭,在 凉暗处保存。
五、其他酶类
一、助消化酶类 胃蛋白酶
• 【别名】胃酶、胃液素、蛋白酵素、百布 圣。 • 【来源】1834年，德国动物学家施旺把氯 化汞加入胃液，沉淀出一种白色粉末，即 胃蛋白酶。把汞化物从粉末中除去，剩下 癿粉末溶解，得到一种消化液。 一般自猪、羊或牛等家畜胃黏膜提取制得， 是第一个从动物获得癿酶。