（A 2熔）化水2/溶3时性停基止质加热，用余热4使.半之全合熔成脂肪酸甘油酯
B 熔后保温28-32℃数小时或数天
C D
熔配化伍温 樟度脑为薄荷18等-2药3℃物时时，，加加入蜂1少.蜡甘量、β油鲸晶明蜡型胶升，高使mp之转化
F 与药物水溶液不能混合时，加2.入聚少乙量二乳醇化剂（PEG）
第七章 栓剂
①重量差异
栓剂中有效成分 的含量，每个均 应符合标示量。
外观应光滑、无裂缝、不 起霜或变色，并应作重量 差查2异。00、5版融药变典时：限取等栓项剂目1检0
粒，精密称出总重量， 求得平均粒重后，再分 别精密称定各粒的重量。 取每粒重量与平均粒重 相比较，超出限度的药 粒不得多出一粒，并不 得超出限度一倍。
学习目标 第一节 栓剂的组成 第二节 栓剂的制备及质量检查 本章小结 参考答案 常见的栓剂和栓模
第七章 栓剂
学习目标
知识目标 • 掌握栓剂的概念、种类及质量要求 • 掌握栓剂的作用特点 • 理解栓剂制备及处方分析 • 了解栓剂的质量评价 能力目标 • 能制备栓剂，能解释栓剂中药物的吸收途径
第七章 栓剂
液或收集尿液，测定药为物在浓一度定，条计件算下出基体质内中药药动物学溶参 数，求出生物利用度。出人速体度志的愿指者标的。体内吸收试验方 法与此相同
第七章 栓剂
（2）栓剂的包装与贮存
1 ）栓剂的包装
原则上要求每个栓剂都要包 裹，不得外露；栓剂之间要
有间隔，不得互相接触。
2 ） 栓剂的贮存
一般栓剂应贮存于30℃以下，油脂性基质栓剂应格外 注意避热，最好在（＋2℃∽-2℃）保存。甘油明胶类 水溶性基质栓剂，应密闭、低温贮存。
第七章 栓剂
本章小结
1.栓剂的定义、种类、质量要求 2.栓剂的作用特点：重点在于吸收途径 3.栓剂的种类：
脂肪性基质；水溶性基质 4.制备方法：
搓捏法、冷压法、热熔法 5.置换价的含义,意义与计算方法
第七章 栓剂
同步测试参考答案
一、单项选择题 1．B 2．B 7．B 8．A
3. C 4．C 9．D 10．C
– 水溶性基质—热熔法 沉降。
第七章 栓剂
栓剂的制备及质量检查
置换价（DV，displacement value）
药物的重量与同体积基质重量的比值称为该药 物对基质的置换价。
DV =
W G - （M - W）
G：纯基质平均栓重 M：含药栓的平均重量 W：每个栓剂的平均含药重量
第七章 栓剂
栓剂的制备及质量检查
方便 对伴有呕吐患者的治疗是一有效途径 缺点：传统观念不用、成本高
第七章 栓剂
栓剂的组成
一、栓剂的作用特点
4.影响吸收的因素：
生理因素
药物的理化性质
1.吸收位置（2cm） 2.pH（7.4） 3.粪便 4.保留时间
1.溶解度（分泌液少） 2.粒径(非溶解性药物) 3.脂溶性与解离度 （吸收过程）
常用药物的可可豆脂置换价
硼酸
1.5 蓖麻油
1.0
没食子酸
2.0 盐酸可卡因
1.3
鞣酸
1.6 鱼石脂
1.1
氨茶碱
1.1 盐酸吗啡
1.6
巴比妥
1.2 薄荷油
0.7
次碳酸铋
4.5 苯酚
0.9
次没食子酸铋 2.7 苯巴比妥
1.2
樟脑
2.0 水合氯醛
1.3
第七章 栓剂
栓剂的制备及质量检查
二、栓剂的质量检查
（1）质量检查项目和方法
2.基质的选择原则
3.基质的种类
第七章 栓剂
栓剂的组成
二、栓剂的基质
（1）基质的要求（理想基质条件）
➢ 室温下具有一定硬度，遇体温时能熔化、溶解或软
化
➢ 不与主药起作用，也不妨碍主药作用及含量测定
➢ 冷却时能充分收缩，易脱模
➢ 无毒、无刺激性、稳定
➢ 具有润湿和乳化的性质，水值较高。 ➢ 释药速度符合治疗要求：释药慢/局部作用
释药快/全身作用
第七章 栓剂
二、栓剂的基质
栓剂的组成
（2）基质的选择原则： ➢ 全身作用栓剂，油脂性基质，释放药物迅速
➢ 与药物溶解性相反，药物释放，吸收 ➢ 基质pH有利于药物保持非解离状态
➢ 表面活性剂增加药物的亲水性，加速药物向分泌物中 转移，药物释放 ，吸收
第七章 栓剂
栓剂的组成
二梧A3.、桐性基科质栓可稳的剂可定种的树 不类基种 易多 温质仁 酸用 下中 败于 不提、阴熔取无道化的刺栓，黄激剂入白性腔，色可道有固与后弹体大能性多(常软不药温化易物)并折配. 缓，伍溶体
栓剂的组成
第一节 栓剂的组成
一、栓剂的作用特点 二、栓剂的基质
第七章 栓剂
栓剂的组成
第一节 栓剂的组成
栓剂的分类：
• 按腔道分 • 按范围分 • 按剂型分
肛门栓：圆椎、圆柱、鱼雷形 阴道栓：球形、卵形、扁鸭嘴形、 尿道栓
局部作用、全身作用
普通栓、中空栓、双层栓
第七章 栓剂
栓剂的组成
一、栓剂的作用特点
第七章 栓剂
第高职七高章专系栓列剂配套电子教案 目录
绪论 第一章 ……….
第十一章 ……….
第二章 ………. 第十二章 ……….
第三章 ……….
第十三章 ……….
第四章 ………. 第十四章 ……….
第五章 ……….
第六章 ……….
第七章 栓剂
第八章 ………. 第九章 ………. 第十章 ……….
第七章 栓剂
2.全用身全作身用；栓剂塞药入物距经肛直门肠2部cm膜处进入淋巴系统，
其吸收情况类似于经血液的吸收
门肝系统
直肠吸收途径：
非门肝系统
淋巴系统
Hale Waihona Puke 第七章 栓剂栓剂的组成
一、栓剂的作用特点
3.全身作用栓剂与口服制剂比较： 不受胃肠道pH值、酶的破坏而失活 胃刺激性药物可直肠给药(降低胃肠道反应) 减少药物的首过消除作用及对肝毒性 对不能口服或不愿吞服药物的成人，小儿患者给药
B（m1p）30油-3脂5℃性，基于质2分5℃泌开液始，软使化药、效体缓温和时持迅久速。熔化
C 要同求质：多酸晶价体＜：常0α用.2β以γ水m:p明分胶别:为甘2油2、=1304:、201:87℃0
皂化价200-245 碘价＜7
1.可可豆脂 2.乌桕脂
提高栓剂（可可豆脂为基质）稳3.定香性果措脂施：
第二节 栓剂的制备及质量检查
一、栓剂的制备方法
二、栓剂的质量检查
第七章 栓剂
第二节 栓剂的制备及质量检查
一、栓剂的制备方法（生产机器）
（1）热熔法
应用最广泛
（2）冷压法
主要用于油脂性基质栓剂。
（3）搓捏法
冷压法避免了加热对主药 或基质稳定性的影响，不
– 脂肪性基质—三者均可 溶性药物也不会在基质中
释放
药物从基质中释放出来
扩散 吸收
药物扩散、溶解入直肠分泌液
通过血管、淋巴管进入体 循环产生全身作用或局部 作用
第七章 栓剂
栓剂的组成
一、栓剂的作用特点
1.局部作用
常药将物润经滑上剂直、肠收静敛脉剂进、入局门部静麻脉醉，剂、甾体、
药 肝物脏经，中 从激 便、 下经 栓素 、下 腔过 剂以 止直大主进塞肝及痛肠静要入脏抗、静脉是血距代菌止脉直通循肛谢药痒、接过环门后物、肛进直而，6制抗c管入肠达运m成菌处静大给到行栓消。脉循药治全剂炎环，，疗身， 等，绕并 作；可 作作过吸 用在 用收局部起通
基质（释放）
1.油脂性基质：Ko/w小，释放快 2.水溶性基质：Ko/w大，释放快 3.加入表面活性剂。
第七章 栓剂
栓剂的组成
一、栓剂的作用特点
5.栓剂的质量要求：
外形完整光滑，无刺激性
有适宜的硬度、韧性
塞入腔道后，应能溶化、软化、融化
第七章 栓剂
二、栓剂的基质
栓剂的组成
1.基质的要求（理想基质条件）
第七章 栓剂
④体外溶出试验与体内吸收试验
• 体外溶出速度试验 将待测栓剂置于透析管滤纸筒
• 体内吸收试验
或适宜的微孔滤膜中，浸人盛
有介质并附有搅拌器的容器中，
于37℃每隔一定时间取样测定，
每次取样后补充适量溶出介质，
先动物试验，开始剂量使不总超容过积口不服变剂，量求，出以从后栓再剂二透倍
或三倍地增加剂量。给析药至后外按面一介定质的中时的间药间物隔量抽，取作血
第七章 栓剂
②融变时限
③熔点范围测定
油脂栓性剂基的质的制栓备剂及应测质定量其检熔查
点范围，一般规定应与体温接
近（约37℃）。水溶性基质栓
剂，其熔点对吸收影响不大， 故测下无定软严栓化格剂、要在熔求体化。温或溶( 解37的℃时±间1℃。) 方法是：取栓剂3粒，在室温 放置1小时后，进行检查。 药典规定：油脂性基质栓剂应 在30min内全部融化或软化或 无硬心；水溶性基质栓剂应在 60min内全部溶解。如有一粒 不合格应另取3粒复试，应符 合规定。
5．A 11．D
6．C
二、多项选择题 1．BC 2．AD 6．AB
3．AD 4．ACD
5．CD
第七章 栓剂