CFCl3 -1.8 -23.7 1.49 2.33
水中溶解度(ppm) 130(30℃)
臭氧破坏作用
1
温室效应*
1
（以三氯一氟甲烷为参照）
二氯二氟甲 烷
二氯四氟乙烷 四氟乙烷 七氟丙烷
F12
CF2Cl2 67.6
F114
CF2ClCF2Cl 11.9
HFA-134a HFA-227ea
CF3CFH CF3CHFCF
7．微生物限度
8．无菌检查·
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本章要求
➢掌握气雾剂的概念、特点、分类、组成 和吸入型气雾剂的吸收
➢掌握喷雾剂、吸入粉雾剂的概念 ➢熟悉气雾剂的常用抛射剂及其填充方法 ➢熟悉气雾剂的处方类型 ➢了解气雾剂的制备工艺 ➢了解气雾剂的质量评价
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2.二甲醚（DME）
惰性；无腐蚀性，无致癌性，低毒性； 压力适宜；对极性和非极性物质有高度 溶解性；水溶性好，尤其适用于水溶性 的气雾剂；对环境的污染小；混合能够 获得不燃性物质
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氢氟烷烃与氟里昂性质比较
名称
三氯一氟甲 烷
实验室代码
F11
分子式
蒸气压(kPa/20℃) 沸点(℃) 密度(g/ml) 介电常数
4万USP单位 1.3% 0.45% 适量 适量 加至1000ml
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处方举例
粉雾剂：
福莫特罗
12mg
乳糖
25mg
混合装入囊泡
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三、气雾剂的质量评定
1．安全、漏气检查
2．装量与异物检查
3．喷射速度和喷出总量检查·
4．喷射总揿次与喷射主药含
量检查·
5．药物粒度与雾滴大小·
6．有效部位药物沉积量检查·
2
3
4.71
3.99
-29.8
3.6
-26.1
-15.6
1.33
1.74
1.23
1.41
2.04
2.13
9.51
3.94
120(30℃)
110(30℃)
2200(25 ℃)
610(25℃)
1
0.7
0
0
3
3.9
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0.22
0.7
抛射剂的用量·
气雾剂的喷射能力取决于抛射剂的用量 和自身的蒸汽压
Raoult定律、Dalton气体分压定律
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（二）影响药物在呼吸系统分布的因素
3.药物的性质
1）药物最好能溶解于呼吸道的分泌液中 －－否 则成为异物，对呼吸道产生刺激。
2）分子量――小分子的药物容易吸收 3）脂溶性－―油水分配系数大的药物吸收快
注
若药物吸湿性大，微粒通过湿度很高的呼吸道 时会聚集增大，妨碍药物吸收。
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第二节 气雾剂的概述
丙烷、正丁烷和异丁烷
3.压缩惰性气体
高压、爆炸！
ＣＯ2 Ｎ2 ＮＯ等
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新型抛射剂
目前是最合适的氟里昂替代品，它不含 氯，不破坏大气臭氧层，对全球气候变 暖的影响明显低于氯氟烷烃，并且其在 人体内残留少，毒性小。
1.氢氟烷烃类（HFA）
四氟乙烷（HFA-134a）和七氟丙烷（HFA-227ea）
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二、气雾剂的制备·
抛 射 剂 的 填 充
1.压灌法 2.冷灌法
优点：速度快，对阀门无影响， 压力稳定
缺点：需制冷设备，低温操作 抛射剂损失较多 含水品不宜
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处方举例
溶液型气雾剂：
盐酸异丙肾上腺素 2.5g
维生素C
1.0g
乙醇
296.5g
F12
适量
共制成1000瓶
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处方举例
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解：根据Dalton气体分压定律
P 1 23/1 03.2 9 /1 07 0.2 9 /1 00.3 4 5 78 15.9 4 K 1P P 1 17/1 07.3 4 /1 0 3 7.3 4 /1 07.2 9 9 0.1 2 6.9 1K 3P
PP 12 P 11 25 .3K 3 3Pa
2.乳剂型气雾剂
要求振摇时应完全乳化成很细的乳滴，至少 1～2分钟内不分离，以保证抛射剂与药物同时喷出
通常使用混合溶剂·
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一、处方类型
3.混悬型气雾剂
提高稳定性方法： ①水分含量要求极低，以免药物微粒聚集· ②药物粒度极小· ③尽量选用在抛射剂中溶解度最小的药物衍生
物· ④调节抛射剂和混悬粒子的密度尽量相等· ⑤添加助悬剂
气雾剂(aerosol) 粒径：50μm以下 喷出状态：细雾状气溶胶、烟雾状、泡沫
状或细流 治疗作用：局部作用：皮肤、腔道
全身作用：肺部吸入吸收
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类似制剂
喷雾剂（sprays）
系指含药溶液、乳状液或混悬液填充于 特定的装置中，使用时借助手动泵的压力、高 压气体、超声振动或其他方法将内容物呈雾状 物释出，用于肺部吸入或直接喷至腔道黏膜、 皮肤及空间消毒的制剂。
第七章 气雾剂、喷雾剂与粉雾剂
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本章主要内容
概述（气雾剂的概念、肺部吸收） 喷雾剂（概念等） 吸入粉雾剂（概念等） 气雾剂的概述（特点、分类） 气雾剂的组成（常用抛射剂等） 气雾剂的制备（处方类型、抛射剂的填
充方法等）
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第一节 概述
一、气雾剂、喷雾剂与粉雾剂
（aerosols、sprays、powder aerosols） 系指药物经特殊的给药装置给药后，
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按相组成分类：
a. 二相气雾剂
气相（P） 抛射剂的蒸气 溶液型液相（P+D）抛射剂＋药物形成的溶液
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ｂ．三相气雾剂（三类）
①O/W 乳剂型 喷射为泡沫状 －－ 泡沫气雾剂
气相（P） 液相（O/W）
O: P(+D) W: 水(+D)
内相蒸发
泡沫状
油相(内） 水相（外）
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ｂ．三相气雾剂（三类）
绝对压=大气压+表压
表压=253.33-101.3=152.03kPa
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抛射剂的用量要求·
❖ 1.溶液型：根据粒径的需要而调节用量 全身：要求粒径较细1～5μm，故用量较多 外用：要求粒径较粗50～200μm，故用量较少
❖ 2.混悬型：用量较高 ❖ 3.乳剂型：泡沫性质取决于抛射剂的性质与用量
②W/O乳剂型 喷射时为液流
气相（P）
W: 水(+D)
液相（W/O） O: P(+D)
外相蒸发
油相
水相
（外）
（内）
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液流
ｂ．三相气雾剂（三类）
③混悬型
喷出物为细粉状 －－粉末气雾剂
气相（P） 液相（S/O）
S: D O: P
外相蒸发
烟雾于水，可做脂溶性药物的溶剂 常用F11、F12、F114，按不同比例混合
压力高，用量大：有粘稠性、弹性的干泡沫 压力低，用量小：柔软的湿泡沫
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二、药物与附加剂
药物：
液体、固体 ——溶液型、混悬型、乳剂型
附加剂：
潜溶剂、润湿剂、乳化剂、稳定剂、矫 味剂、防腐剂等
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三、耐压容器
1．玻璃容器
耐压性、耐撞击性差··
2．金属容器
耐压性良好、药物的稳定性易受影响
·
3．塑料容器
Pa
Na
P
0 a
na
Pa0
na nb
0 Pb N b Pb
nb
0 Pb
na nb
P
Pa
P b
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例题：
已知F12的分子量为120.9，蒸汽压 （21.1℃）为585KPa,F11的分子量为 137.4，蒸汽压（21.1℃）为92.1KPa， 试计算混合抛射剂F12/F11(30:70)在 21.1℃时的蒸汽压？
0.1313g 0.0368g 0.0263g 99.806g 共制100g
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处方举例
乳剂型气雾剂：
大蒜油
10ml
吐温80
30g
司盘80
35g
甘油
250ml
十二烷基磺酸钠 20g
F12 加蒸馏水至
962.5ml 1400ml
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处方举例
鼻用喷雾剂：
催产素 甘油 氯化钠 柠檬酸 碳酸钠 蒸馏水
良好的耐压性、抗撞击性和防腐性； 但塑料本身的通透性较高，其添加剂 会影响药物的稳定性，价格高
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四、阀门系统
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有浸入管的定量阀门示意图
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阀门的构造
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各类定量阀门示意图
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第四节 气雾剂的制备
一、处方类型
1.溶液型气雾剂
处方组成：潜溶剂：乙醇、丙二醇等 增溶剂：表面活性剂类 抗氧剂：Vc 抛射剂：F12/F11、F12/F114、F12/F114/F11、HFA
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※二、分类
1．按分散系统分类 a.溶液型· b.混悬型· c.乳剂型·（O/W型、W/O型）
2．按医疗用途分类 a．呼吸道吸入用（局部作用or全身作用） b．皮肤和粘膜用·· c．空间消毒用·
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※二、分类
3．按相组成分类 a. 二相气雾剂 b. 三相气雾剂 Ⅰ）O/W 乳剂型 Ⅱ）W/O 乳剂型 Ⅲ）混悬型
①支气管以下部位的气流速度逐渐减慢， 多呈层流状态，易使药物细粒沉积
②药物的分布与呼吸量及呼吸频率有关
通常粒子的沉积率 与呼吸量成正比 与呼吸频率成反比
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（二）影响药物在呼吸系统分布的因素
2．粒子的大小· 肺部局部作用――３～10um 发挥全身作用――0.5～５um ＜0.5um 可随呼气排出。