改变给药途径的，按照新药管理。

- 申报生产新药研制与开发复习题
1．新药申请：是指未曾在中国境内上市销售的药品的注册申请已上市药品改变剂型、
2．中药、天然药物分类及申报资料要求
3．化学药品注册分类及申报资料要求
4．专利申报的条件：创新性，新颖性，实用性
5．新药申报的程序：选题-研究方案设计-药学研究-药理、毒理研究-申报临床-临床试验
6．申报临床送检样品至少3 批，样品量至少为最小单位的1000 倍。

7．中药新药的质量标准中核心内容为：鉴别、有效成分的含量测定。

8．未在国内上市销售的中药、天然药物中提取的有效成份及制剂，其单一成份的含量应当占总提取物的90%以上，同时还需提供溶出度的试验资料。

9．未在国内上市销售的中药、天然药物中提取的有效部位制成的制剂，其有效部位的含量应占总提取物的50％以上。

10．临床试验的最低病例数（试验组）要求：
11. I期为20〜30例，n期为100例，川期为300例，W期为2000例。

生物利用度试验
为19〜25 例。

12. 化学药品申报资料项目1 药品名称：包括通用名、化学名、英文名、汉语拼音，并注
明其化学结构式、分子量、分子式等。

新制定的名称，应当说明命名依据。

13 ．化学药品申报资料项目3 立题目的与依据：包括国内外有关该品研发、上市销售现状
及相关文献资料或者生产、使用情况的综述。

14. 化学药品申报资料项目10 质量研究工作的试验资料及文献资料：包括理化性质、纯度
检查、溶出度、含量测定及方法学验证等。

15.前药、硬药、软药，各举一例。

前药：是指一些在体外活性较小或者无活性的化合物, 在体内经过酶的催化或者非酶作用，释放出活性物质从而发挥其药理作用的化合物，其常常指将活性药物（原药）与某
种无毒性化合物以共价键相连接而生成的新化学实体。

前药的分类：一类是载体前体药物（carrier- pr odrug ，简称载体前药）；另一
类是生物前体药物（biop recursors ）。

生物前体药物大部分不是人为修饰的，而是
在研究作用机制时，发现其作用过程是经体内酶催化代谢而产生活性物质。

如非甾体
抗炎的作用下由亚砜转为硫化物形式产生抗炎活性。

前药应具备以下三个条件：（1）根据具有生物活性的药物分子性质，按治疗需
要进行化学改造；（2）进入机体后，不论是否需要酶的作用，要保证恢复原来的药
物分子；（3）本身不显示生物活性。

硬药：硬药是指具有发挥药物作用所必需的结构特征的化合物，该化合物在生物体内
不发生代谢或转化，可避免产生某些毒性代谢产物。

例如：骨吸收抑制剂双磷酸盐（bis phos pho nates）类药物是由焦磷酸经结构改造获得的。

焦
磷酸在体外可与磷酸钙牢固结合，抑制磷酸钙晶体的生成和溶解，但由于焦磷酸盐在体内
到达病变位置前已被水解，因此体内无抑制骨吸收作用。

对焦磷酸盐进行结构改造时发现
当以P-C-P键代替焦磷酸的P-O-P键时可得到双磷酸盐，它与焦磷酸盐有相似的活性，但
在动物或人体内都不经代谢，唯一的消除途径是肾排泄
软药：软药是容易代谢失活的药物，使药物在完成治疗作用后，按预先设定的代谢途径
和可以控制的速率分解、失活并迅速排出体外，从而避免药物的蓄积毒性, 这类药物被
称为软药。

它和前药是相反的概念。

前药是指一些无药理活性的化合物, 但是这些化合物在生物体内经过代谢的生物转化，被转化为有活性的药物。

例如：镇痛药吗啡在体内的代谢产物吗啡葡萄糖醛酸具有更强的作用。

临床上给癌症病
人使用吗啡-6-葡萄糖醛酸可以取得有效的镇痛作用
，而不产生与吗啡有关的恶心和呕
吐副作用。

吗啡-6-葡萄糖醛酸作为新药已成功上市。

16.药品注册申请包括新药申请、已有国家标准药品的申请和进口药品申请及其补充申请。

境内申请人按照新药申请、 已有国家标准药品的申请办理，
境外申请人按照进口药品申
请办理。

17 •作用于中枢神经系统的新药，如镇痛药、抑制药、兴奋药以及人体对其化学结构具有
依赖性倾向的新药，应当报送药物依赖性试验资料。

18.为申请药品注册而进行的药物临床前研究，包括药物的合成工艺、提取方法、理化性
质及纯度、剂型选择、处方筛选、制备工艺、检验方法、质量指标、稳定性，药理、毒 理、动物药代动力学等。

中药制剂还包括原药材的来源、加工及炮制等；生物制品还包 括菌毒种、细胞株、生物组织等起始材料的质量标准、保存条件、遗传稳定性及免疫学 的研究等。

19 •临床研究中出现大范围、非预期的不良反应或者严重不良事件时，或者有证据证明临
床研究用药物存在严重质量问题时，国家药品监督管理局或者省、自治区、直辖市药品 监督管理局可以采取紧急控制措施，
责令暂停或者终止临床研究， 申请人和临床研究单
位必须立即停止临床研究。

20.国家药品监督管理局对下列新药申请可以实行快速审批:
21 . （一）未在国内上市销售的来源于植物、
动物、矿物等药用物质制成的制剂和从中药、
天然药物中提取的有效成份及其制剂; 未在国内外获准上市的化学原料药及其制剂、生物制品;
抗艾滋病病毒及用于诊断、预防艾滋病的新药，治疗恶性肿瘤、罕见病等的新
药;
25.新药的监测期自批准该新药生产之日起计算，不超过 5年。

对于不同新药，根据其现22. （二） 23.（三） 24.（四） 治疗尚无有效治疗手段的疾病的新药。

有的安全性研究资料、境内外研究状况，确定不同的监测期限。

26．简述抗糖尿病新药的发展趋势，就中国的开发现状谈谈自己的看法。

500 字以上）27．简述抗肥胖药物的发展动向。

（500 字以上）
28 ．简述抗爱滋病病毒中药的开发现状。

500 字以上）
29．中药新药工艺研究资料的要求。

见书P52
30．中药注射剂的检查项目有哪些？见书p115。