该抑制作用又可分为竞争性抑制和非竞争性抑制。 竞
争性抑制是抑制剂争夺底物与酶结合，增加底物浓度
可使抑制减弱，如丙二酸抑制琥珀酸脱氢酶；非竞争
性抑制则相反，如氰化物能与细胞色素氧化酶的Fe3+
结合成氰化高铁细胞色素氧化酶，使之丧失传递电子
的能力，引起内窒息。 大家好
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三、酶抑制剂的作用
作用于或影响酶的活性中心或必需基团，
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酶抑制剂的分类
一，按抑制剂的化学性质分类
1.无机化合物类
此类物质对脲酶有明显的抑制作用。如重金属盐类。还有 一些化合物如硼酸盐，氯化物，氟化物，磷酸盐等具有抑 制脲酶的作用。
2.有机化合物类
如异位酸类化合物，包括异丁酸，异戊酸，异己酸等支链 脂肪酸，它们有抑制脲酶活性的共同结构特点，都有一个 供氢基团；还包括尿素衍生物，羟胺，多聚甲醛，醌，杂 环硫醇等；脲酶单克隆抗体对脲酶具有抑制作用，新近研 究赭曲霉素具有脲酶抑制作用
酶抑制剂
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一、基本概念
酶抑制剂（enzyme inhibitor）是指 特异性作用于酶的某些基团，降低酶 的活性甚至使酶完全丧失活性的物质。 是很多外来化合物产生毒作用的机理。 由于抑制特定酶的活性可以杀死病原 体或校正新陈代谢的不平衡，许多相 关药物就是酶抑制剂。一些酶抑制剂 还被用作除草剂或农药。并非所有能 和酶结合的分子都是酶抑制剂，
导致酶活性下降或丧失而降低酶促反应速 率的物质，可分为可逆抑制剂和不可逆抑 制剂。对酶有一定的选择性，只能对某一 类或几类酶起抑制作用。如一价阴离子 （X—、NCO—、NCS—、CN—、 CH3COO—等），磺胺，草酸盐，苯胺， 咪唑，喹啉羧酸，吡啶羧酸盐等都是天然 碳酸酐酶抑制剂。抑制剂进入酶活性部位 并且改变金属离子的配位层。利用抑制剂 作为酶的修饰剂，可获得有关活性部位结 构及反应机理等信息。
四二硝基氟苯，酸酐，磺酰氯等。这类抑制剂主
要作用于酶分子上的不同基团或作用于几类不同
的酶。属于后一类的抑制剂通常只作用于酶蛋白
分子中的一种氨基酸侧链或仅作用于一类酶，例
如，二异丙基氟磷酸（DPP）和有机磷化合物专
一作用于丝氨酸的羟基，是胆碱酯酶的不可逆抑
制剂，含汞，含砷的有机物是含巯基酶的不可逆
抑制剂。
β-内酰胺酶抑制剂是一类β-内酰胺类药物，可与β内酰胺酶发生牢固的结合而使酶失活，和其他抗 生素联用可增强其抗菌活性，减少其用量。
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HMG-CoA还原酶抑制剂
即羟甲基戊二酰辅酶A还原酶抑制剂 （hydroxymethylglutaryl coenzyme inhibitor）肝细胞合成胆固醇过程中的限速 酶，作用是催化生成甲羟戊酸，抑制HMGCoA还原酶能阻碍胆固醇合成。
是近年来上市的一类新型降血脂药物，这
类药物通过抑制HMG-COA还原酶而阻断或
减少体内胆固醇的合成，用此类药物治疗
高血脂病时同时可降低冠心病和心肌梗死
到了各种新的微生物类群中，如海洋微生物、极
端微生物。自然界植物种类丰富，但仅有不到
10%被测定过某种生物活性，从植物中筛选酶抑
制剂存在巨大的潜力，在未来相当长时间内仍是
酶抑制剂新药的主要来大源家好。
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具代表性的酶抑制剂
β-内酰胺酶抑制剂
青霉素和头孢霉素等β-内酰胺类抗生素的发现与 使用为人类抵抗细菌感染做出了巨大的贡献，挽 救了无数人的生命。但在长期的使用中，细菌逐 渐对其产生了抗药性特别是β-内酰胺酶，能够破 坏抗生素中的内酰胺环结构，经常出现使用效果 不理想的现象。
四、酶抑制剂的来源
目前，酶抑制剂主要来源于植物、微生物和
化学合成。微生物产生酶抑制剂是来源于微生物
的初级代谢产物和次级代谢产物，研究最多的是
放线菌，也是产生微生物药物最多的类群，其中
最重要的是链霉菌属（streptomyces）；细菌、
真菌也是酶抑制剂的重要药源微生物。除了传统
的药源菌筛选分离外，研究人员的注意力更集中
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2.可逆抑制作用
这类抑制剂与酶的结合是可逆的，结合后可以用透析，
超滤等简单的物理学方法去除抑制剂使酶全部恢复活 性。这种结合往往是非共价键的结合，这类抑制剂与 酶分子的结合部位可以是酶的活性中心，又可以是酶 的非活性中心。由于这类抑制剂与游离态酶之间存在 着平衡关系，因此它的抑制程度是由酶和抑制剂之间 的亲和力的大小，抑制剂的浓度以及底物浓度所决定 的，与作用时间无关。
酶抑制剂的概念是日本科学家梅泽滨夫提出的， 这是他发现新抗生素后的另一项重大贡献。
酶的抑制剂及其抑制作用对生物体很重要，机体
往往只要有一种酶被抑制就会代谢不正常，以致
表现病态，严重时甚至使机体休克死亡。有不少
酶的抑制剂以用于杀虫，灭菌和临床治病。因此
研究酶的抑制作用，既有理论意义，又有重要的
应用价值。它的研究已成为酶工程的一个重要分
支。其研究成果在工业生产上是代谢调控提高发
酵产物质量的有效措施之一，同时在农业生产，
医药设计及军事领域也应用广泛。其前景非常广
阔。
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酶抑制剂的种类很多，一些对生物有剧毒的 物质，大都是酶的抑制剂，如氰化物抑制细 胞色素氧化酶的活性，有机磷农药抑制胆碱 酯酶。日常生活中接触到的砷化物，一氧化 碳，硫化氢，生物碱，麻醉剂等都属于酶的 抑制剂。另外某些动物组织（如胰脏，肺） 和某些植物（大豆等）种子都能产生胰蛋白 酶抑制剂，蛔虫等寄生虫能产生抑制胃蛋白 酶和胰蛋白酶的抑制剂，从而使它在动物和 人体内不会被消化大家好 Nhomakorabea6
四，按与酶作用机制分类
1.不可逆抑制作用
这类抑制剂与酶的某些基团以共价的方式结合， 一经结合后就很难自发分解，不能用透析或超滤 等物理方法解除抑制而使酶恢复活性。它的抑制 程度随着抑制剂的浓度以及抑制时间的增强而增 强。
这类抑制剂又可分为非专一性不可逆抑制和专一
性不可逆抑制两类，属于前一类的有碘乙酸，二
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二，按抑制剂的类型分类
按照酶所催化反应的类型，可分为氧化还 原酶抑制剂，转移酶抑制剂，水解酶抑制 剂，裂解酶抑制剂，异构酶抑制剂和合成 酶抑制剂六大类
三，按对疾病治疗作用分类
这种分类很多，一般有：降血脂作用的酶 抑制剂，抗血栓作用的酶抑制剂，抗肿瘤 作用的酶抑制剂，HIV复制的酶抑制剂，抗 炎症的酶抑制剂和其他酶抑制剂。