卡马西平血药浓度
1、卡马西平有效的血药浓度(稳态谷浓度)范围是4~12μg/ml,但由于遗传、环境、生理、病理、联合用药等因素的存在,导致患者的稳态血药浓度可相差很大。
当血药浓度维持在4~12μg/ml时,血药浓度越高,疗效越好。
然而卡马西平超出治疗窗,患者的不良反应明显增加。
2、药物相互作用
卡马西平为肝药酶诱导剂,能诱导肝脏内的CYP3A4酶,使其它药物代谢增加。
当卡马西平与苯妥英钠、丙戊酸钠、苯巴比妥钠合用时,均可引起血药浓度下降。
甲氰眯胍、红霉素等肝药酶抑制剂与卡马西平合用则可使后者血药浓度升高,易引起不良反应。
联合用药时药物的相互作用和疗效的个体差异,与单一用药相比更难掌握。
所以抗癫痫药的应用原则应以单一用药为主,顽固性、难治性癫痫且单药不能控制病情的患者才考虑联合用药,但需进行血药浓度监测。
当病情治疗需要几种抗癫痫药物联合治疗时,应及时调整用药剂量或给药间隔,及时监测血药浓度及观察患者病情的变化,同时还应注意联合用药时可能导致中毒几率的增加。
3、卡马西平的给药原则
由于卡马西平可诱导自身代谢增加,长期应用其半衰期可下降2~3倍。
一般服药2周达稳态,服用3~4周自身诱导会达最大程度,血药浓度可能会有所下降,此时需再监测血药浓度,重新确定给药剂量。
其次,还应注意给药间隔。
此时每日服药两次的患者血药浓度波
动较大,癫痫经常在波动的谷值发作,可适当增加给药频率,有利于控制癫痫发作。
服用卡马西平时,应以小剂量开始,在监测血药浓度的情况下,逐步增加剂量至有效浓度,这样可避免因盲目加药导致药物过量而产生不良反应。
此外,随时了解患者服药情况,避免因患者自行减药或停药导致已得到控制的癫痫复发。
如果血药浓度已达到有效血药浓度的上限而癫痫发作未有明显控制,应更换另一种药或联合其他抗癫痫药。
4、年龄和性别对卡马西平血药浓度和清除率的影响
卡马西平给药量和血药浓度随患者年龄的增加而增加,达到60岁后给药量减少。
而卡马西平清除率随患者年龄的增加而减小。
同一性别组中,卡马西平清除率随患者年龄的增加而降低,呈现负相关。
同一年龄阶段中,部分性别组间相比较,女性的卡马西平血药浓度明显低于男性,女性的卡马西平清除率明显高于男性,差异有统计学意义。
男性患者卡马西平血液浓度普遍维持在8-12μg/ml之间,总有效率为84.8%。
女性患者卡马西平血液浓度普遍维持在3-8μg/ml之间,总有效率为87.2%。
结果提示卡马西平的用药剂量应采取从低到高的方式。
调整卡马西平用药剂量时,需在卡马西平血药浓度监测基础上进行,根据癫痫患者的临床疗效和卡马西平血药浓度逐渐增加用药剂量。
有效的卡马西平血药浓度监测可以大幅提高抗癫痫药物的安全性及合理性,减少对患者造成的毒副作用。
5、有人多年来研究卡马西平血药浓度时发现,病入服用不同厂家卡马西平时,血药浓度差异较大,临床疗效及不良反应也不尽相同。
并
指出进口德利多明显好于国产卡马西平。
卡马西平治疗癫痫的血药浓度及临床疗效分析.pdf
171例次癫痫患者卡马西平血药浓度监测分析.pdf
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卡马西平血药浓度与抗癫痫作用及不良反应的关系.pdf。