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双膦酸盐类药物分子式
不含氮的BPs
含氮的BPs
伊替膦酸
HO OH
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NOF 2008 需要检测 BMD 的人群
❖ ≥ 65岁的女性和 ≥ 70岁的男性 ❖ < 65 岁的绝经后妇女、50–69岁具有临床危险因素的男性 ❖ 低体重、轻微外伤骨折史及使用可能增加骨折风险的药物的
更年期女性 ❖ 成年期有过骨折史的50岁以上者 ❖ 有以下情况的成年人：患有类风湿性关节炎或使用有可能导
艾本
健康骨骼 凝聚希望
高效、安全、便捷的治疗骨质疏松药物
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1Leabharlann 艾本伊班膦酸钠注射液
中国首个获得SFDA批准的静脉治疗骨质疏松症药物
高效 安全 便捷
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1
骨质疏松症
2
BPs家族
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艾本 2mg /3mon 静脉治疗骨质疏松症
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骨质疏松症
骨质疏松症(osteoporosis) 根据国际骨质疏松会议规定，骨质疏松症是一种以低
中国8400万骨质疏松患者
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. 医药经济报62008.07.30
骨质疏松症
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骨质疏松症
雌激素水平的降低是女性易患的主要原因
绝经
卵巢切除
雌激素缺乏
胃肠道对钙的吸收
对破骨细胞的数量和活性 的抑制作用减低，从而骨 吸收作用
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骨质疏松症的主要症状
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治疗骨质疏松的药物
❖ 基础用药：主要有钙剂和维生素D及其衍生物 。 ❖ 解偶联剂：代表药物雷尼酸锶。 ❖ 骨形成促进剂：目前常见的有甲状旁腺激素
(PTH)、氟制剂。 ❖ 骨吸收抑制剂：目前认为激素替代疗法、选择性
雌激素受体调节剂、双膦酸盐和降钙素等四类骨 吸收抑制剂对预防和(或)治疗绝经后骨质疏松症 有效。
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BPs
氯屈膦酸钠 Clodronate
阿伦膦酸钠
Alendronate 利塞膦酸钠 Risedronate
唑来膦酸钠 zoledronate
1977
1986
1995 19972000
1989
1996
依替膦酸钠 Etidronate
帕米膦酸二钠 Pamidronate
伊班膦酸钠 Ibandronate
已发生(临床或形态学)髋骨或椎骨骨折者；
既往其它部位骨折史和低骨量(股骨颈、全髋或椎体T值在
-1.0~-2.5 之间)；
DXA示股骨颈、全髋或脊柱T值≤-2.5，除外继发原因；
低骨量(股骨颈、全髋或椎体T值在-1.0~-2.5 之间)伴有导致 骨折风险增加的继发因素(如使用糖皮质激素或制动患者)；
骨 质 疏 松 症
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疼痛 身高变矮、脊柱畸形
骨折
呼吸功能下降
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骨质疏松症的治疗
饮食疗法 体育疗法 心理疗法 物理疗法 药物疗法
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WHO FRAX® model 包括的危险因素
❖ 年龄 ❖ 性别 ❖ 个人骨折史 ❖ 股骨颈 BMD (若缺乏股骨颈 BMD, 全髋 BMD可替代) ❖ 低体重指数 ❖ 口服糖皮质激素 ❖ 类风湿性关节炎 ❖ 继发性骨质疏松 ❖ 双亲骨折家族史 ❖ 吸烟 ❖ 每日酒精摄入量 ≥ 3 units
低骨量(股骨颈、全髋或椎体T值在-1.0~-2.5之间)和使用 WHO评估骨折绝对风险工具判定的10年髋部骨折可能性≥3% 或10年所有骨质疏松相关骨折可能性≥20%者；
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治疗骨质疏松症的理想药物
❖ 长期使用，疗效确切 ❖ 副反应发生率低 ❖ 尽量避免棘手的或不可逆的副作用 ❖ 通过给药途径或方式提高患者的依从性 ❖ 符合中国国情的的价格
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骨质疏松症临床药物
❖ VD+钙：单用效果不够理想，应配合其他药物使用。
❖ 鲑鱼降钙素：鼻喷或皮下注射，起效快，有强烈镇痛作用，长 期应用导致降钙素受体的减少。
❖ 氟化物：副作用明显，效果不理想。
❖ PTH：美国临床研究显示效果良好，是目前最有前途的骨形成 促进剂，已于2002年由美国FDA批准用于骨质疏松症治疗 。价 格昂贵且需每日注射，考虑到PTH的作用机理，FDA批准其使用 时间为2年。
骨质和骨组织微结构破坏为特征，导致骨脆性增加和易 骨折的全身性疾病。
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骨质疏松症
WHO诊断标准：
正常骨密度：T值＞ -1.0个标准差
骨密度低下：T值= -1.0至 -2.5个标准差
骨质疏松症：T值≤ -2.5个标准差
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骨质疏松症
❖ 中国骨质疏松症患者8400万人，占全球骨质疏松患者的1/3强 ❖ 绝大部分是女性患者
致低骨量或骨量丢失药物 (如:全身应用糖皮质激素） ❖ 需要或采用药物治疗的骨质疏松患者 ❖ 已存在骨量丢失需要治疗而尚未开始治疗者 ❖ 接受过雌激素替代治疗，目前已中断治疗的绝经后妇女
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NOF 2008 需要进行药物治疗者
❖ 绝经后女性和50岁以上男性伴有以下情况时，应当接受药物 治疗 ：
❖ 解偶联剂：雷尼酸锶一种既能刺激成骨细胞形成，又能抑制破 骨细胞吸收功能的治疗骨质疏松症的药物。2007年11月16日 欧洲药品局（EMA）紧急修改Protelos/Osseor说明书,将严重 致死性过敏反应的警告补充到该产品的说明书中.
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BPs
❖ 双膦酸盐（Bisphosphonates,BPs）药物是近30余 年发展起来的一类新药，已成为治疗骨质疏松症最 广泛、最有效的药物。但口服制剂会引发较为频繁 上消化道副作用（甚至增加了食道癌的风险），并 且给药方式非常繁琐，从而降低了患者的依从性。
❖ HRT：能够明显改善更年期女性骨质疏松，但雌激素替代疗法 的潜在风险（包括乳腺癌、子宫内膜癌、中风、静脉血栓）也 显示出来。总体弊大于利。目前临床采取低剂量、短期、个体 化原则。
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骨质疏松症临床药物
❖ 选择性雌激素受体调节剂(SERMs)：雷洛昔芬(raloxifene)是 第一个被批准用于预防和治疗绝经后骨质疏松症的SERMs。 60mg/天治疗1年，骨折的发生率明显降低，但主要不良反应 为棘手的深静脉血栓、肺栓塞等。