酮洛芬缓释片（Ⅱ）
全国独家缓释剂型 非甾体类抗炎药 具解热镇痛、抗炎作用 临床用于：骨科、风湿科、 外科、妇科以及各个科室 的疼痛患者
镇痛药物应用
疼痛 剧烈疼痛，如癌症
强阿片类药物+非阿片类镇 痛药（NSAIDs）+其他模 式镇痛药
中度疼痛，如创伤
弱阿片类药物+非阿片类镇痛药 （NSAIDs）+其他模式镇痛药
产品推广思路
产品定位：布洛芬的升级产品，疗效更优，副作用更
小；
产品推广：替换临床使用布洛芬的处方。
酮洛芬主要作用是解热镇痛，抗炎，抗风湿。而其 抗炎作用较布洛芬要强，因此推广策略是应用于风湿患 者、疼痛患者。
用于发热病人
--- 可使发热病人的体温下降，甚至恢复正常，但对正常 人的体温无明显影响
发展历程
1946，保泰松
O O N N
吡唑酮类
1961年，羟布宗
O
解热镇痛较弱， 抗炎作用较强 毒副作用较大 保泰松体内的代谢物 –具有消炎抗风湿作用 –毒性低，副作用小
H N
O OH
N
邻氨基苯甲酸类 60年左右，芬那酸化合物 代表：甲芬那酸
用于口腔疾病止痛（牙科）
用于头痛患者（神内科）
风湿科、骨科
用于治疗风湿性关节炎、类风湿性关节炎、骨关节炎、 强直性脊椎炎等。 1、对于该疾病引起的疼痛、肿胀、活动受限等的疗 效理想。 2、特别适用于病程短、轻度和中度的病例。 3、同时改善患者晨僵、关节肿胀、活动受限等症状。
临床应用酮洛芬治疗此类疾病已有20余 年，是治疗此类疾病的首选药物。
禁忌
1本品过敏的患者。 2.冠状动脉搭桥手术（GABG）围手术期疼痛。 3.本身具有活动性消化溃疡/出血患者，有应用非甾 体抗炎药诱发哮喘、荨麻疹、过敏反应或导致胃肠 道出血或穿孔的患者。 4.重度心衰。
独家缓释剂型优势
服用方便；
吸收完全，提高药物疗效；
---普通药物制剂—血药浓度处于“波谷”时可能低于治疗浓
外科、肿瘤科
阿片类麻醉镇痛药 作用于中枢神经系统
患者疼痛
NSAID（酮洛芬） 作用于外周神经系统 同时研究显示数千使用酮洛芬可有效减轻术后疼痛， 病可减少术后镇痛阿片类药物用量。
妇产科
用于原发性痛经、产后止痛等。
治疗原发性痛经机理：
原发性痛经原因：经期时前列腺素(PG)释放过多， 导致子宫强烈的收缩痉挛。 酮洛芬可以抑制前列腺素，从而改善患者疼痛情况。
用法用量：
本品用药应个体化。
成人，用餐时口服。常用量一次一片（200mg/片），一日 一次。最高日剂量不超过200mg。
不良反应


消化道：消化不良、恶心、腹痛、便秘等。
神经系统：头痛、头晕、失眠、多梦等。 （该不良反应
呈剂量依赖性）
而非甾体抗炎药服用期间的消化道溃疡发生率是和多个风 险因子相关联，如年龄、性别、压力，及给药剂量和维持时 间等。
NSAIDs ---临床应用
用于风湿性关节炎、类风湿性关节炎
--- 发挥药物抗炎、镇痛作用，对风湿性和类风湿性关节 炎疗效肯定
用于中度镇痛
对严重剧痛及内脏绞痛无效、对慢性钝痛如牙、头、 神经、肌肉、月经痛等有良效 --- 镇痛作用部位主要在外周，止痛效果显著，并且无药 物依赖性，无成瘾性,无呼吸抑制作用
轻度疼痛，如颈肩腰背痛
非阿片类药物（NSAIDs）+其他模式镇痛药 疼痛消失
WHO三阶梯镇痛方案及原则
非甾体抗炎药（ NSAIDs ）
属于解热镇痛抗炎药，是一类具有解热、镇
痛,且多具有较强抗炎、抗风湿作用的药物。
作用机制：通过抑制前列腺素（PG）合成酶，
抑制PG的生物合成。从而发挥解热、镇痛、 抗炎作用。
O OH H N
吲哚乙酸类
1964，吲哚美辛 默克公司
芳基烷酸类
1969，布洛芬 1972，酮诺芬 COX-2抑制剂 胃肠道反应轻，超级 阿司匹林
OH
O
心血管风险低
塞来昔布
避免胃肠道和肾脏毒性，但存在心血管不良反应
炎症
损伤因子 细胞因子IL-1 /IL-6/IL-8/TNF COX2 PGs
NSAIDs ---酮洛芬
主要作用部位
1.主要作用于外周神经系统 2.近年研究显示，可能具有中枢镇痛作用，可能机制： 降低脊髓水平对伤害性反射的感受阈值

减少疼痛向中枢的传导
酮洛芬缓释片（Ⅱ）
适应症：
主要用于风湿性或类风湿性关节炎、骨关节炎、强直性脊
椎炎、痛风、痛经等。也可用于关节扭伤、软组织损伤、骨
折疼痛及术后疼痛等。
度不能发 挥疗效；
---缓释剂型—一定程度上避免“峰谷现象”
减少血药浓度的波动，一定程度上降低不良反应发生率； 降低药物对胃肠道的刺激； 全程治疗费用降低。
临床应用 用于治疗各种关节炎（湿科、骨科） 用于外科术后止痛（外科）
用于慢性癌痛（肿瘤科）
用于原发性痛经和产后止痛（妇产科）
酮洛芬是1972年法国Rhone-poulenc公司研制成功，
并在法国、意大利、德国、日本、美国相继上市。
酮洛芬是布洛芬衍生物。
分为左旋酮洛芬和右旋酮洛芬
右旋酮洛芬主要发挥治疗作用。
止痛作用机理
止痛机制
类似于阿司匹林样药物，主要是可逆地抑制环氧合酶和 脂氧合酶，从而抑制前列腺素和白三烯的生物合成，对抗疼 痛和炎症的化学介质缓激肽而产生镇痛、抗炎作用。