1. 巳证实有效。 2. 互相有协同作用。 3. 无交叉耐药性。 4. 无积蓄毒性。 5. 使用方便。
不推荐使用：
1.单一药物：对HIV抑制达不到理想效果， 且易引起耐药发生。
2.d4T+AZT，因抑制HIV差、毒副作用叠加、 代谢相互干扰致抑制HIV作用减弱。
3.一般不推荐2个NRTIS，因不能达到持久 抑制HIV复制的目的。
（undetectable） 3. CD4数目逐渐上升， 4. 不发生新的机会性感染，原有的机会性感染不复发。
国家免费抗病毒治疗
免费治疗的总目标
降低我国HIV 感染者和艾滋病病人的死亡 率和患病率
具体目标
• 提供长期关怀服务，并为符合治疗条件的病人提供长期抗 逆转录病毒治疗
• 个体依从性比率达到95%，并实现长期的病毒抑制，将治 疗的重点放在治疗前准备与治疗支持
蛋白酶抑制剂PIs
• HIV进入淋巴细胞的染色体内形成前 病毒，经蛋白酶作用而成为完整的 病毒。PIs阻断HIV复制过程中所需 蛋白酶活性而抑制病毒复制。PIs可 进入包括外周血在内的多种组织器 官而发挥抗病毒作用，因而疗效持 久而深入。
核甘类逆转录酶抑制剂（NRTIs）
• 通用名
中文名
• Zidovudine (ZDV或AZT)
国家免费抗病毒治疗
广州市第八人民医院
一.概念
1981年报告第一例艾滋病(AIDS)。1987年首先开始使用 核苷类药物抗HIV治疗。1994年蛋白酶抑制剂推向临床应用。 1995年开始应用两类药物的联用，正式拉开了联合抗病毒的帷 幕。但命名各异。
1.Coktail therapy鸡尾酒疗法 是华裔美籍著名科学家何大一 (David Ho)提出的对HIV的治疗方法。
•
（软胶囊或硬胶囊）
• Indinavir (IDV)
印地那韦
• Ritonavir (RTV)
利托那韦
• Nelfinavir (NFV)
奈非那韦
• Amprenavir (APV)
安普那韦
• Lopinavir/ritonavir
洛Hale Waihona Puke 那韦/利托那韦HAART的发展历程
• 单一的核苷类逆转录酶抑制剂 • 两核苷类逆转录酶抑制剂 • HAART
• 在接受规范的抗病毒治疗一年后，95％的病人可以重返工 作岗位或从事其他的生产性劳动
• 接受抗病毒治疗病人的三年存活率大于50％
• 通过有效的病毒抑制，减少HIV 的传播，同时强调对预防 的重视，鼓励人们进行HIV 检测，并且寻求关怀及有效的 治疗
• HIV进入淋巴细胞开始复制时需要一种逆 转录酶，RTIs就是阻断逆转录酶的活力， 从而阻断HIV早期的生命周期，降低病毒 的复制。
• NRTIs能竞争性地掺入新合成核苷链，并 终止链的继续合成，HIVRNA不能逆转 录成前病毒DNA。
• NNRTIs与HIV逆转录酶催化活性部位的 邻近区域结合而抑制酶的活性；其特点 是半哀期长。
二.ARVs的作用机制及分类
正在进行临床试验,可望用于治疗HIV的有50余种。 已被FDA批准的有16种。 已得到批文在我国可购得的有8种。
依其作用位点,分成两类 1.抗逆转录酶抑制剂RTIs ：
核苷类逆转录酶抑制剂NRTIs ； 非核苷类逆转录酶抑制剂NNRTIs
2.蛋白酶抑制剂PIs
抗逆转录酶抑制剂RTIs
%
40
Deaths
MAC
30
CMV
Pneumoc.
20
10
1994
1995
1996
1997
from Palella, 98
现在的治疗目标
• 病毒学目标：最大程度地减少病毒载量 将其维持在不可检测水平的时间越长越 好
• 免疫学目标：维持免疫功能获得免疫功 能重建和/或部分免疫重建
• 终极目标：延长生命并提高生活质量
四：疗效观察
治疗目标
病毒学目标：最大限度地减少病毒载量，将其维持在可 检测水平以下的时间越长越好。
免疫学目标：维持免疫功能，获得免疫重建或部分免疫 重建。
终极目标：延长生命，提高生活质量。 如果是合理的用药组合及良好的依从性，用药后应达到： 1. 4-8周病毒载量下降1 log 2. 6个月病毒载量降到敏感的检测方法的可检测限以下
Ultimate Goal of HAART
CD4+ T-cells
Relative Levels
Plasma HIV Viremia
Months
Years After HIV Infection
Acute HIV infection Symptom
Limit of detection
治疗药物选择的原则:
齐多夫定
• Didanosis (DDI)
去羟肌苷
• Zalcitabine (DDC)
扎西他滨
• Stavudine (D4T)
司他夫定
• Lamivudine (3TC)
拉米夫定
• Abacavir (ABC)
阿巴卡韦
• Combivir (AZT+3TC) 双汰芝（商品名）
• Trizivir (AZT+3TC+ABC) 三协维（商品名）
HAART的益处
• 1995~1997年，在美国，由于普遍实施 HAART治疗，最常见的HIV相关疾病的 发病率下降了60%~80%，住院人数下降 了60%~80%，死亡率下降了44%
• HIV的流行率降低
Reduced morbidity and mortality related to AIDS since HAART
bination therapy 联合疗法
3.HAART(Highly Active Anti-Retrovirus Therapy) 高效抗逆转录 病毒治疗
都是指联合应用作用于逆转录病毒复制的不同环节的药 物达到对HIV复制的抑制,是针对HIV/AIDS的病因治疗。美国 于1995—1997年由于普遍实施了HAART治疗，最常见的HIV 相关疾病的发生率及住院人数均下降了60%-80%，艾滋病的死 亡率下降了44%，HIV感染的流行也明显下降。
非核甘类逆转录酶抑制剂 （NNRTIs）
• 通用名
• Nevirapine (NVP) • • Efavirdine (EFV) • • Delavirdine (DLV)
中文名 奈韦拉平 依非韦伦 地拉韦定
蛋白酶抑制剂 （Protease inhibitor） ）
• 通用名
中文名
• Saquinavir (Fortovase或Invirase) 沙奎那韦