第六章胆碱受体激动药
去甲肾上腺素能神经几乎包括全部交感神经节后纤维，
胆碱能神经主要包括其他……
乙酰胆碱受体包括M胆碱受体和N胆碱受体。

也称直接作用的拟胆碱药，可直接激动胆碱受体，产生与乙酰胆碱类似的作用。

第一节M胆碱受体激动药
分两类，1胆碱酯类，2天然形成的拟胆碱生物碱。

胆碱酯类多数药物对M、N胆碱受体均有兴奋作用，但以M胆碱受体为主；天然形成的拟胆碱生物碱主要兴奋M胆碱受体。

一、胆碱酯类
（一）乙酰胆碱
【药理作用】
1.心血管作用
（1）舒张血管：激动血管内皮M3胆碱受体，导致内皮依赖性舒张因子即NO释放引起松弛；也可通过感受器反射引起；也可激动去甲肾上腺素能神经末梢突触前膜M1受体，抑制NA的释放而产生舒血管作用。

（2）减弱心肌收缩力：即负性肌力作用。

（3）减慢心率：即负性频率作用。

（4）减慢窦房结和浦肯野纤维传导：即负性传导作用。

（5）缩短心房不应期。

2.胃肠道：兴奋胃肠道平滑肌，使其收缩幅度、张力和蠕动增加。

3.泌尿道：兴奋，使泌尿道平滑肌蠕动增加，膀胱逼尿肌收缩，同时膀胱三角区和外括约肌舒张，导致膀胱排空。

4.其他
（1）腺体：分泌增加。

（2）眼：瞳孔括约肌收缩，瞳孔缩小，睫状肌收缩，调节近视。

（3）神经节和骨骼肌：激动N受体，肌肉收缩。

（4）支气管：兴奋颈动脉体和主动脉体化学感受器，收缩支气管。

（5）中枢：因为ACh不易通过血脑屏障，故外周给药很少产生中枢作用。

（二）卡巴胆碱
主要用于局部滴眼治疗青光眼。

二、生物碱类
（一）毛果芸香碱——普鲁卡品
【药理作用】
能直接作用于副交感神经节（包括支配汗腺的交感神经节）节后纤维支配的效应器官的M 胆碱受体，对眼和腺体作用较明显。

1.眼：缩瞳、降低眼压、调节痉挛。

（1）缩瞳：激动瞳孔括约肌的M胆碱受体，表现为缩瞳。

（2）降低眼压：扩大前房脚间隙，房水易于经滤帘进入巩膜静脉窦，使眼压下降。

（3）调节痉挛：动眼神经兴奋时或毛果芸香碱作用后，环状肌向瞳孔中心方向收缩，造成
悬韧带放松，晶状体由于本身弹性变凸，屈光度增加，此时只适合于视近物，而难以看清远物。

2.腺体：促进腺体分泌
【临床应用】
1青光眼：低浓度时可治疗闭角型青光眼，用药后可使瞳孔缩小，前房脚间隙扩大，房水回流通畅；高浓度使症状加重，不宜使用。

2.虹膜睫状体炎：与扩瞳药交替使用，可防止虹膜与晶状体粘连。

3其他：治疗口腔干燥；用于抗胆碱药阿托品中毒的解救。

【不良反应及注意事项】
1.过量可出现M胆碱受体过度兴奋症状，可用阿托品对症处理。

2.滴眼时压迫内眦，避免药物流入口腔增加吸收而产生不良反应。

3.眼局部流泪，眼痛。

第二节N胆碱受体激动药。