西药二第五章:循环系统疾病用药(重点及习题)————————————————————————————————作者：————————————————————————————————日期:ﻩ【西药二】第五章:循环系统疾病用药（重点及习题)特别注意以下内容为药师帮教研团队精心编写其他公众号如要转载请注明出处否则一旦发现，立即举报第五单元循环系统疾病用药第一节抗心力衰竭药主要药物:强心苷、利尿剂、醛固酮、β阻断剂、ACE、IARB 第一亚类:强心苷类正性肌力药机制——抑制Na+,K+-ATP酶，Na＋－Ca2+交换，Ca2+增多特点:1、无耐受性,唯一保持左室射血分数持续增加的药物。
２、可缓解症状、改善临床状态；3、不足——不能减少远期死亡率和改善预后。
地高辛——口服１、唯一ＦＤA确认有效治疗慢性心力衰竭的正性肌力药２、更适用于心力衰竭伴有快速心室率的心房颤动患者。
3、急性心力衰竭——并非地高辛的应用指征;仅作为长期治疗措施的开始阶段发挥分作用。
地高辛——适应症1、急、慢性心力衰竭;2、心房颤动,心房扑动引起的快速心室率;3、室上性心动过速。
注射液——毛花苷丙1、增加急性心力衰竭者心排血量和降低左心室充盈压。
2、用于快速室率诱发慢性心力衰竭急性失代偿—尽快控制心室率。
不良反应1、胃肠道症状——洋地黄中毒的信号,恶心、腹痛2、心血管系统——心律失常、加重心力衰竭3、神经系统——意识丧失、嗜睡、烦躁、神经异常4、感官系统——色觉异常禁忌证——除了心衰伴有房颤、房扑之外。
药物相互作用——跟各种药物合用,增加洋地黄的毒性。
注意事项1、严格审核剂量。
2、２周内未用过洋地黄苷者,才能按照常规给予３、1周内用过洋地黄制剂者，不宜应用毒毛花苷K ４、地高辛经肾代谢，肝功能不全可用5、低钾血症、低镁血症、高钙血症可引起地高辛中毒6、血清地高辛的浓度为０．5~1.０ng/ml相对安全。
7、不能仅凭药物监测来调整剂量8、不能单凭药物浓度判定是否中毒，停用洋地黄后观察。
第二亚类非强心苷类正性肌力药β受体激动剂——续静脉滴注——易发生耐药性。
1、多巴胺——急性心衰，以及各种原因引起的休克;２、多巴酚丁胺——多巴胺无效者。
磷酸二酯酶（PDE)Ⅲ抑制剂:米力农、氨力农。
1、机制——提高心肌细胞内环磷腺苷(ｃAMP)水平而增强心肌收缩力,并扩张外周血管。
２、仅限于短期使用,长期使用可增加死亡率。
不良反应β受体激动剂1、常见——胸痛、呼吸困难、心律失常、心搏快有力2、长期用于周围血管病患者——手足疼痛或发冷禁忌症多巴胺禁用于: 1、快速型心律失常者2、环丙烷麻醉者3、嗜铬细胞瘤患者。
多巴酚丁胺禁用于：梗阻性肥厚型心肌病患者。
磷酸二酯酶Ⅲ抑制剂,禁用于:１、严重低血压、循环血容量减少。
２、严重肾功能不全。
3、室上性心动过速和室壁瘤。
４、急性心肌梗死急性期。
5、严重的阻塞性心瓣膜病。
６、梗阻性肥厚型心肌病。
注意事项多巴胺１、应用前须先纠正低血容量；2、休克纠正后减慢滴速;突然停药发生严重低血压；３、有强烈的血管收缩作用,应选用粗大的静脉给药；如已发生液体外溢——酚妥拉明。
磷酸二酯酶抑制剂1、在应用氨力农前宜先应用洋地黄制剂控制心室率。
2、米力农应使用——０.9％氯化钠注射液。
第二节：抗心律失常药ⅠA类:奎尼丁、普鲁卡因胺ⅠB类:利多卡因、苯妥英钠、美西律ⅠＣ类：普罗帕酮、氟卡尼Ⅱ类：普萘洛尔、艾司洛尔（β受体阻断剂)Ⅲ类：胺碘酮、溴苄胺、索他洛尔(延长动作电位时程）Ⅳ类：维拉帕米、地尔硫（艹卓）(钙通道阻滞剂)Ⅴ类：腺苷、天冬酸钾镁和地高辛Ⅰa类：奎尼丁、普鲁卡因胺——广谱用于心房颤动与心房扑动的复律、室性心律失常Ⅰb类：1、利多卡因——急性室性心律失常2、美西律——慢性室性心律失常Ⅰc类:普罗帕酮——适用于室上性和室性心律失常Ⅱ类：β受体阻断剂——主要用于室上性和室性心律失常唯一能降低心脏性猝死而降低总死亡率1、窦性心动过速：尤其伴焦虑者、甲亢和2、交感神经兴奋相关的室性心律失常、运动诱发3、房扑——不能转复心房扑动,但能减慢心室率。
4、房颤——转复为窦性心律。
5、起搏器植入等具体药物选择性β1受体阻断剂——比索、美托、阿替洛尔阿替洛尔——适于肺部疾病或外周循环受损的患者维地洛——阻断α、β、舒张周围血管拉贝洛尔——还有舒张周围血管作用奈必洛尔——激动β3受体——周围血管舒张IＩI类用于治疗室上性和室性心律失常。
胺碘酮——具有所有四类的活性——广谱。
索他洛尔——Ⅱ+Ⅲ类。
Ⅳ类维拉帕米——阵发性室上性心动过速1、可能影响驾车和操作机械的能力。
２、不能与葡萄柚汁同服。
３、器质性心脏病、心功能不全、心肌缺血不宜使用最该掌握的内容Ａ、窦性——首选——普萘洛尔(Ⅱ类）B、室上性——首选——维拉帕米（Ⅳ类）C、急性室性——首选——利多卡因（Ⅰb类)Ｄ、慢性室性——首选——美西律（Ⅰｂ类）E、广谱——胺碘酮（Ⅲ类）共有不良反应1、心律失常:２、缓慢性心律失常：洋地黄类药最为常见。
3、折返性心律失常加重：ⅠＣ类风险最高。
4、尖端扭转型室性心动过速:ＩＡ类;索他洛尔5、血流动力学障碍。
具体不良反应1、美西律——语音不清、视物模糊2、普罗帕酮——口腔金属异味、狼疮样面部皮疹3、β受体阻断剂——支气管痉挛、下肢间歇性跛行、雷诺综合征,掩盖低血糖反应、心动过缓、传导阻滞４、胺碘酮——肺毒性、光过敏、甲状腺功能减退/亢进;严重消化系统不良反应：肝炎和肝硬化５、维拉帕米——血压下降、负性肌力、肝转氨酶升高6、奎尼丁——见口诀禁忌症1、美西律——房室传导阻滞、心动过缓、病窦综合征2、普罗帕酮——传导阻滞、心力衰竭、心源性休克、严重低血压、心肌缺血、心肌梗死3、β受体阻断剂——与不良反应相同、４、胺碘酮——甲状腺功能异常、房室传导阻滞5、维拉帕米——心房扑动、颤动伴显性预激综合征者、严重左心室功能不全和低血压患者。
注意事项1、支气管痉挛、跛行和雷诺综合征、低血糖恶化者可用——比索洛尔、美托洛尔、阿替洛尔!原因?2、妊娠期间心房颤动——首先——地高辛和维拉帕米,无效——β受体阻断剂。
３、停用β受体阻断剂——反跳现象。
4、使用胺碘酮——由于个体差异，多偏向小剂量5、胺碘酮的肺毒性应对——停药、糖皮质激素治疗第三节抗心绞痛药概念１、心绞痛：冠状动脉粥样硬化，形成斑块，引起血管管腔狭窄、痉挛或一过性阻塞，导致心肌急剧、短暂缺血。
2、稳定型：与冠状动脉内斑块形成有关。
３、不稳定型：冠状动脉内斑块破溃、血小板聚集、血栓形成引起4、变异型：由冠状动脉痉挛引起。
第一亚类:硝酸酯类药适用于各种类型心绞痛。
机制——硝酸酯分解为一氧化氮，使钙离子从细胞释放松弛平滑肌特点1、降低心肌氧耗量。
2、扩张冠状动脉和侧支循环血管，尤其增加心内膜下的血液供应。
3、降低肺血管压力,增加左心衰竭患者的每搏输出量和心输出量，改善心功能。
4、轻微的抗血小板聚集作用。
具体药物１、硝酸甘油——起效最快，舌下含服2、硝酸异山梨酯——中效。
3、5－单硝酸异山梨酯——吸收完全，无肝脏首关效应4、亚硝酸异戊酯——起效快，用于急性发作。
适应症1、硝酸异山梨酯、5－单硝酸异山梨酯——预防缺血发生2、硝酸甘油——心绞痛,心肌梗死、充血性心力衰竭不良反应1、搏动性头痛;2、面部潮红或有烧灼感；３、血压下降、晕厥－－－-反射性心率加快;4、血硝酸盐水平升高5、高铁血红蛋白血症禁忌证——注:一般心肌梗死是适应症！1、急性下壁伴右室心肌梗死2、严重低血压（收缩压<90mmHg)。
3、肥厚性梗阻型心肌病、限制性心肌病。
重度主动脉瓣和二尖瓣狭窄。
心脏压塞或缩窄性心包炎。
4、已使用5型磷酸二酯酶抑制剂药（西地那非等）。
5、颅内压增高。
注意事项１、舌下喷雾起效更快,,但不良反应更大2、发作频繁者——静脉给药,不超过4８h，以免耐药3、缓解期——缓释或长效制剂，如皮肤贴片、油膏剂４、长期抗缺血治疗——应联合β受体阻断剂或CＣＢ5、含服时尽量采取坐位,防止发生体位性低血压。
6、喷雾剂不宜摇动,屏住呼吸,喷于舌下,间隔30ｓ7、不宜突然停药——避免反跳现象。
8、连用24h 可出现耐药。
克服——偏离心脏给药方法9、1、舌下含服、喷雾、帖敷应有12h以上的间歇期。
1０、其它情况应保证8-１２h的，无药或低浓度11、无硝酸酯覆盖的时段用——β受体阻断剂、ＣCB第二亚类:钙通道阻滞剂变异型心绞痛——首选——解除冠状动脉痉挛。
选择性：二氢吡啶类——硝苯地平、拉西地平、尼卡地平非二氢吡啶类——地尔硫(艹卓)和维拉帕米非选择性：氟桂利嗪和桂利嗪机制1、抑制平滑肌Cａ2＋进入血管平滑肌细胞——松弛血管平滑肌——改善心肌供血2、降低心肌收缩力——降低心肌氧耗。
临床应用1、变异型心绞痛,尤其是——伴有哮喘和阻塞肺病者2、稳定型和不稳定型心绞痛——也有效。
3、高血压。
4、外周血管痉挛性疾病——雷诺综合征等。
不良反应1、心脏抑制——心脏停搏、心动过缓衰竭、传导阻滞２、过度扩血管——低血压、面潮红、头痛、踝部水肿3、反射性交感神经兴奋——心功能不全。
４、牙龈增生。
5、硝苯地平——影响驾车和操作机械。
注意事项1、ＣＣB具有很强的血管选择性：硝苯地平、氨氯地平、非洛地平和拉西地平——冠心病和高血压。
２、尼莫地平、氟桂利嗪和桂利嗪——作用于脑血管3、预防脑卒中强度CCＢ＞利尿剂>AＣEI＞ARB>β受体阻断剂4、ＣCＢ导致的水肿——晨轻午重，处理——应用氢氯噻嗪、呋塞米或联合应用ACEI5、老年人收缩压和舒张压均较高者应选用CＣB。
6、联合β受体阻断剂和长效硝酸酯类抗心绞痛的首选。
7、CCB 可引起心动过速,增加心肌氧耗,与β受体阻断剂合用可以——有效预防反射性心动过速发生。
禁忌证1、急性心肌梗死发作4周内。
２、严重主动脉狭窄、严重低血压、心源性休克患者。
3、窦房结功能减退和房室传导阻滞者。
第四节：抗高血压药正常高值:1２0~139 80～89高血压:≥14０≥90一线降压药（５大类）1、利尿剂2、β受体阻断剂3、钙通道阻滞剂4、ACEI——XX普利５、ARB——XX沙坦第一亚类:血管紧张素转换酶抑制剂(ＡCＥI)特点１、唯一干预ＲAAＳ和缓激肽的双系统保护药2、可改善糖尿病蛋白尿,延缓肾脏损害3、保护肾功能，但又可能引起急性肾衰竭和高钾血症４、AＣEI可缓解慢性心力衰竭的症状，降低死亡率——全部心力衰竭患者,均需应用。
机制：1、抑制血管紧张素Ⅰ转换成血管紧张素Ⅱ２、抑制缓激肽降解——扩张血管，保护靶器官功能3、改善左心室功能,延缓血管壁和心室壁肥厚。
4、扩张动静脉，使心脏前负荷降低。
5、缓解肾动脉闭塞引起的高血压，同时增加肾血流量6、调节血脂和清除氧自由基。
1、常见——长期干咳(约２0%）;2、胸痛、上呼吸道症状（鼻炎）;3、血肌酐和尿素氮及蛋白尿高；４、血管神经性水肿;5、味觉障碍（有金属味)。