与血管内皮细胞或红细胞接触时释出NO---激活血管平 滑肌细胞GC---cGMP↑---血管扩张----血压↓
用于高血压危象、急慢性心功能不全等
轻度（1期）、中度（2期）、重度（3期）
3.血压调节及抗高血压病药物分类
1）神经调节：短期调整
中枢 神经节
可乐定
-甲基多巴 莫索尼定
美加明
末梢递 质释放
利血平 胍乙啶
突触后 膜受体
普萘洛尔 哌唑嗪 拉贝洛尔
2）体液调节：肾素-血管 硝苯地平 米诺地尔
受体阻断药
肾脏邻
非ACE依 赖途径
血管紧张素原 肾素
血管紧张素I ACE
血管紧张素Ⅱ
ACEI
激肽原（血浆中）
激肽释放酶
激肽酶Ⅱ 失活肽 （ACE） 缓激肽（血管扩张剂）
血管收缩
肾上腺皮质 分泌醛固酮
NO
前列腺素
外周阻力增加
钠水潴留
血管扩张
血压下降 血压升高 血管紧张素转化酶抑制药（ACEI）作用机制示意图
三、钙通道阻滞药
常用的基础降压药，可单独使用，也可与其他降压药 合用。通过排钠利尿，产生温和而持久的降压作用。
氢氯噻嗪
【降压机制】
1.初期用药：排钠利尿，血容量减少而降压。 2.长期用药：①细胞内Ca2+减少，血管平滑肌舒张。
②血管壁对缩血管物质反应性降低，血管 张力下降而降压。
③诱导动脉壁产生扩血管物质，血管扩张 而降压。
药理学课件之抗高血压药
第一节 高血压病概述
1. 定义
在未服抗高血压药的情况下，成年人≧ 18.6 kPa(140mmHg) and/or ≧ 12.6kPa(90mmHg)。
2.分类与诊断标准
1) 按病因：原发性高血压(90%-95%)和继发性高血压 2) 按病情进展快慢：缓进型高血压和急进型高血压 3) 按舒张压高度及靶器官损害程度：
肾素
球旁器 血管紧
（肝脏）张素原
转化酶
小动脉收缩
血管紧 血管紧
氯沙坦
张素Ⅰ 张A素CEⅡI 醛固酮分泌
（卡托普利）
利尿药
增强血管对 儿茶酚胺反应性
第二节 常用抗高血压药物
1.利尿药 2.肾素-血管紧张素系统抑制药 3.钙通道阻滞药 4.肾上腺素受体阻断药 5.交感神经抑制药 6.血管扩张药
一、利尿药
药合用。尤其适用于心输出量高、肾素偏高、伴有心绞痛或 心律失常等患者。
2.1受体阻断药
哌唑嗪
[药理作用]
选择性作用于血管平滑肌突触后膜1受体产生中等偏强 的降压作用。但对突触前膜2受体无作用，不增加递质的 释放和肾素活性，对心率和心排出量无明显影响。
[临床应用]
各种类型高血压。可单用，也可与其他降压药合用。
[作用机制]
①阻断心脏1受体→心肌收缩力减慢，血压下降。 ②阻断肾脏1受体→抑制肾素释放、血管扩张，血压下降。 ③阻断交感神经末梢突触前膜2受体→减少NA释放 ④阻断中枢兴奋性神经元上的受体→减弱外周交感活性，
血管扩张，血压下降。
⑤改变压力感受器的敏感性
⑥增加PGI2的合成→扩张血管，血压下降。
[临床应用]各类原发性高血压，可单用，也可与其他降压
[临床应用]
用于中度高血压
2.神经节阻断药
对交感神经节和副交感神经节都有阻断作用。作用于交 感神经节引起动静脉扩张，外周阻力下降，回心血量和心 排出量下降而使血压显著下降。作用于副交感神经节常出 现便秘、扩瞳、口干等不良反应。
[作用特点]降压过强过快，且副作用比较多，现仅用于重度 高血压或高血压危象等症。
二、肾素-血管紧张素抑制系统药
1.血管紧张素I转化酶抑制药（ACEI） 卡托普利 依那普利
2.血管紧张素Ⅱ受体阻断药（AT1受体阻断药） 氯沙坦 缬沙坦
卡托普利
[降压机制]
1.抑制ACE，AngⅡ的形成减少，产生直接扩张血管作用， 同时醛固酮生成减少，水钠潴留减轻而降压。
2.抑制激肽酶Ⅱ，使缓激肽水解减少，血管平滑肌舒张， 血压下降，并促进PG合成，增强扩血管作用。
3.交感神经末梢抑制药
利舍平（利血平）
[作用特点及机制]
起效缓慢，温和，持久，降压同时伴有心率减慢。 与外周及中枢去甲肾上腺素能神经末梢囊泡膜上胺泵结合， 而使递质耗竭，引起血管扩张，血压下降。
[临床应用] 轻度高血压
六、血管扩张药
1.直接舒张血管药
硝普钠
[作用特点]
为速效、强效降压药
[作用机制及应用]
3.和受体受体阻断药
拉贝洛尔
五、交感神经抑制药
1.中枢性降压药
可乐定
[降压机制]
1.选择性激动延髓孤束核抑制性神经元突触后膜2受体和 延髓腹外侧区嘴部I1-咪唑啉受体，通过中枢降低外周交 感神经活性，产生降压作用。
2.激动外周交感神经神经末梢突触前膜2受体，负反馈抑 制NA释放而引起血压的下降。
又称钙拮抗药，可选择性抑制细胞外Ca2+内流，松弛 平滑肌，降低外周阻力而降压。
硝苯地平
具有降压作用快而强，且只对高血压患者有降压作 用等特点。适用于轻、中度高血压。
四、肾上腺素受体阻断药
1.受体阻断药：
普萘洛尔
[降压特点]口服起效缓慢，降压作用温和、持久；不引起
体位性低血压；长期应用不易产生耐受性。