β受体阻断药还可使心脏血流重新分布， 增加缺血区供血。
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应用 1．治疗稳定心绞痛，可减少发作次数，对伴 有高血压或心率失常者更为适用。 2．对心肌梗死也有效，能缩小梗死范围。 3．普萘洛尔不适用于变异型心绞痛，因阻滞 冠脉β 受体，α 受体占优势，冠脉痉挛。
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主要不良反应 心室射血时间延长，使心脏容积增
24
25
【临床应用】 1.变异型心绞痛最为有效，也可用于稳 定型心绞痛。但硝苯地平对不稳定型心
绞痛的治疗有一定的局限性。 2．急性心肌梗死能促进侧枝循环，缩小
梗死面积。
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• 思考题
• 1.心绞痛产生的原因及治疗的药物有那些
• 2.硝酸甘油抗心绞痛的机制及用途、不良 反应是什么？
• 3.为什么心绞痛时硝酸甘油与心得安合用 • 4。请为一心绞痛患者开一处方
硬
化
或
血
栓
心绞痛
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如何 解决？
1.舒张冠脉，解除痉挛或促进侧枝循 环，则冠脉供血增加。
2.舒张静脉，回心血量减少，则前负荷 降低，心肌氧需求减少；
3.舒张动脉，外周阻力降低，血压降 低，后负荷降低，心肌氧需求减少；
4.心率减少，每分射血时间减少及心肌 收缩力降低，心肌氧需求减少。
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一、硝酸酯类
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• [临床应用]
• 对原发性高胆固醇血症，II、III型高脂蛋白 血症及糖尿病性、肾性高脂血症均有效。
• [不良反应]
• 轻，可使肝功能异常，肌酸磷酸激酶升高 和肌肉触痛。
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拜斯亭事件：2001年8月8日，德国拜尔公司 停止销售拜斯亭（西立伐他汀钠），主要原 因是美国FDA报道了31例被认为与该药有关 的横纹肌溶解症导致用药死亡的事件。横纹 肌溶解症是指肌细胞产生有害物质而导致肾 脏损害（肾衰）的一种疾病，临床表现为尿 色异常（黑色、红色），病人出现关节疼痛 和疲劳等症状，个别人出现癫痫发作。
非血管性因子 年齢 ストレス 低学歴 ブルーカラー アルコール中毒 男性 職業の暴露(殺虫剤､ 除草剤など）
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脳虚血
興奮性アミノ酸
O2
NMDA-R
ATP 細胞内Ca2+
エネルギー代謝障害
フリー・ラジカル
Neuronal damage
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• 一.HMG-CoA还原酶抑制剂
•
他汀类
• [药理作用] 抑制HMG-CoA还原酶， 从而阻断HMG-CoA向甲基二羟戊 酸转化，使肝内胆固醇合成减少， 降低血浆LDL、IDL ，VLDL也可 降低。
硝酸甘油 硝酸异山梨酯 单硝酸异山梨酯
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硝酸甘油nitroglycerin
药动学 口服首关消除强，舌下含服的生物利用度 为80%，而口服时仅为8%。含服后1～3 分钟起效，持续10～30分钟。
2%硝酸甘油软膏或贴膜剂睡前涂抹在前臂 或胸部皮肤上，可持续较长的有效浓度。
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药理作用
1.降低心肌耗氧 扩张血管，尤其 对静脉血管作用明显；心脏前后负 荷降低，减少心肌耗氧量。 2.扩张冠脉血管，增加缺血区灌注 3.增加心内膜血供
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硝酸甘油对冠状动脉的作用部位示意图
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降低心肌耗氧，改善心肌血供。
静脉扩张
硝
酸 甘
血 管
动脉扩张
油 冠脉扩张
回心血量 外周阻力 冠脉阻力
前负荷 后负荷 心肌供血
耗氧
防 治
心
冠脉侧枝循环开放
绞
冠脉血流重新分配
痛
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作用机制
该类药物进入体内后可在血管平滑肌 细胞内生成—氧化氮，可活化鸟苷酸环 化酶，使cGMP生成增多，胞浆中钙降低 从而扩张小动脉和小静脉从而使心肌耗 氧减少。
另外，还可抗血小板聚集等作用。
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临床应用
各型心绞痛 急性心肌梗死 心衰
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不良反应
1.血管扩张 头痛、面部潮红、大量血 压下降、心率加快，可增大心肌耗氧， 反而诱发心绞痛，合用β受体阻断药 。
2.高铁血红蛋白症 3.耐受性。 高颅压、青光眼禁用
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二、 β受体阻断药
可阻断心脏1受体，使心率减慢、心 收缩力减弱、血压降低，心肌耗氧量减少， 从而缓解心绞痛的发作。
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调血脂药 高血脂是动脉粥样硬化重要因
素，是心脑血管疾病的主要病理基 础，其所致的冠心病是发达国家的 首要死亡原因。发病与遗传、饮食 等因素有密切关系。
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脳血管性痴呆の危険因子
血管性因子
脳卒中発作 高血圧 糖尿病 高ヘマトクリット 高脂血症 末梢循環障害 心疾患(心房細動､ 心筋梗塞、ECG異常）
1
抗心绞痛药
2
•心绞痛概述
3
心绞痛（angina pectoris）
是冠状动脉粥样硬化性心脏病（冠 心病）的常见症状，由心肌急剧的， 暂时性缺血和缺氧所引起。
4
临床表现：胸骨后部 或左前胸出现阵发 性绞痛，闷痛或压 榨性痛感，疼痛可 放射至左肩，左上 肢及肢端。发作一 般持续数分钟，很 少超过10~15min， 休息或用药物治疗 后常可缓解。
冠状动脉横切面，显示一侧管壁明显增厚，向腔内 突出呈月牙状，管腔明显狭窄，不规则。
8
动脉粥样硬化 图示长菱形的胆固醇结晶及紫蓝色钙化点
9
病因及病理机制
心
心室肌张
冠 脉 痉 挛
冠 脉 狭 窄
心肌缺血缺氧
肌
力增加
耗
氧
心肌收缩
量
力增加
增
冠 脉
加
无氧代谢产物乳酸、丙酮酸、组
每分射血 时间增加
粥 样
胺等聚积，刺激神经末梢
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• （二）．胆汁酸结合树脂 • 考来烯胺（消胆胺）、考来替泊（降胆宁） • [药理作用]口服不吸收，在肠道中与胆汁酸络合，
阻断胆汁酸重吸收，促使肝脏胆固醇向胆汁酸转 化，使肝细胞LDL数量增加，促使LDL向肝转移 而降低血浆LDL和TC。本类药物也抑制胆固醇吸 收。 • [临床应用]用于IIa型高脂血症，对纯合子家族性 高脂血症无效。 • [不良反应] 恶心、腹胀、便秘
大和诱发心力衰竭和哮喘。
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β受体阻断药与硝酸酯类之间的协 同作用：
β受体阻断药可减慢由硝酸酯类引 起的心率加快，硝酸酯类可对抗由β 受体阻断药引起的冠脉收缩和心室 扩大。故二者联合用药时，可取长 补短、增强疗效。
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三、 钙拮抗药 硝苯地平
1.降低心肌耗氧 扩张外周阻力血管降 低血压，减轻心脏后负荷；抑制心肌细胞 钙内流，使心率减慢、心收缩力减弱。 2. 扩张冠状动脉，增加冠脉血流；增加心 肌供氧 3.保护心肌细胞 减轻钙超载
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临床分型
稳定型心绞痛 （stable angina pectoris）
不稳定型心绞痛 （accelerated angina pectoris）
变异型（冠脉痉挛所诱发） （Prinzmetal’s variant angina pectoris
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病理表现
心脏血管分布图（正面观）
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主要病变：冠脉痉挛、冠脉狭窄、冠状循环 的小动脉病变。