二、酯类局麻药 普鲁卡因，氯普卡因，丁卡因。
三、酰胺类局麻药 利多卡因，布比卡因，依替卡因
四、常用的局麻方法 表面麻醉，浸润麻醉，传导麻醉， 蛛网膜下腔麻醉， 硬膜外麻醉
一：局部麻醉药(局麻药)概念：
是一类能可逆地阻滞神经 冲动的发生和传导，在意识清醒 的条件下，使有关神经支配的部 位出现暂时性感觉丧失的药物。
特点：（1） 脂溶性增高100多倍 （2） 蛋白结合率增高10多倍 （3） 麻醉强度增强 （4） 麻醉时间延长
2. 依替卡因中间链比利多卡因多一个C2H5 侧 链，并以丙基取代利多卡因氨基上的乙基
CH3 NHCOCHN
CH3
C2H5
C2H5 C3H7
依替卡因
CH3 NHCOCH2N
CH3
C2H5 利多卡因 C2H5
药物：普鲁卡因，氯普鲁卡因，丁卡因，可卡因 特点：（1）在血浆内被水解或被胆碱酯酶分解。
（2）可形成半抗原，可引起过敏反应。 2.酰胺类局麻药
药物：利多卡因，甲哌卡因，布比卡因，丙胺 卡因，依替卡因
特点：（1）在肝内被酰胺酶水解 （2）不形成半抗原，引起过敏反应罕见
此外，根据临床上局麻药作用时效的 长短又分为三类
特点：（1）脂溶性依替卡因高于利多卡因 （2）局麻强度明显高于利多卡因
3. 甲哌卡因氨基上的甲基改为丁基，生成布比
卡因
CH3
CH3
N
NHCO
CH3
C4H9 N
NHCO
CH3 甲哌卡因
CH3 布比卡因
ห้องสมุดไป่ตู้
特点：（1）脂溶性和蛋白结合率布比卡因明显增强 （2）局麻作用布比卡因比甲哌卡因强，局麻 作用时间延长
二：局部麻醉方法有五种： 1.表面麻醉：又称黏膜麻醉 2.浸润麻醉： 3.传导麻醉： 4.硬膜外麻醉： 5.蛛网膜下腔阻滞麻醉： （蛛网膜下隙麻醉、腰麻）
二:局部麻醉方法：
1.表面麻醉:又称黏膜麻醉,是将 穿透力强的局麻药滴、喷或涂布 于黏膜表面，使黏膜下的神经末 梢麻醉。
常用于眼、鼻、咽喉、气道、尿 道等部位的手术。
1. 短效局麻药 普鲁卡因，氯普鲁卡因
2. 中效局麻药 利多卡因，甲哌卡因，丙胺卡因
3. 长效局麻药 丁卡因，布比卡因，依替卡因
（三）局麻药结构与理化性质、作用的关系
1. 将丁基加到普鲁卡因生成丁卡因
H2N
C00CH2CH2N
普鲁卡因
C2H5 C2H5
H9C4
N
H
CH3
COOCH2CH2N
丁卡因
CH3
目标要求
1．掌握局部麻醉药的分类、作用原理、 影响局麻药的因素、毒性反应的防治， 常用局麻药（普鲁卡因、丁卡因、利多 卡因、布比卡因）的特点。
2 了解局麻药的概念、药代动力学特点、 其他不良反应，构效关系，常用的局部 麻醉方法。
主要内容
一、概述 1.局麻药的分类和构效关系 2.药理作用和作用机制 3.影响局麻药作用因素 4.局麻药不良反应
2.浸润麻醉：是将局麻药液注入 皮下或手术野附近，使局部神经 末梢麻醉。常用于浅表小手术。
3.传导麻醉：(传导阻滞麻醉)
是将局麻药液注射到神经 干周围，阻断神经冲动传导。常 用于四肢、面部、口腔等手术。
4.硬膜外麻醉:是将局麻药液注入硬
膜外隙,麻醉通过此隙穿出的神经根. 麻醉范围广,常用于胸、腹部手术。
（二）作用机制
主要学说：是阻滞Na+通道，使传导阻滞， 产生局麻作用。
RN
RNH+
神经鞘
神经膜 RNH+
RN
RNH+ 外侧
RN
钠通道
RNH+
R N RNH+
内侧
局麻药分子在体液中存在两种形式。 未解离的碱基和解离的阳离子。碱基具有 亲脂性（脂溶性）， 可穿透细胞膜，进 入细胞内，细胞内pH比膜外低，部分碱 基解离为阳离子，阳离子可与膜内受体结 合，使钠离子通道关闭，阻滞Na+内流， 达到阻滞神经冲动传递功能，产生局麻作 用。
问题：为什么低蛋白血症病人易发生局麻药中毒？
二、局麻药作用机制 （一）正常神经冲动传导功能
神经细胞传导功能的关键是动作电位的 产生和传递，动作电位的产生是神经细胞传递 信息的基础。
1.静息膜电位 2.动作电位 当神经细胞受到适宜的刺激，膜的通透性发生 了短暂而可逆性改变，Na+ 迅速内流，使膜内电位 迅速增高，由原来的内负外正变为内正外负（去极 化），即动作电位形成，神经冲动得以传递。
局麻药在临床上应用极为广泛。
可卡因在1884年首次应用于眼科手术 麻醉，以后又相继合成了普鲁卡因（1905 年）、利多卡因（1943年）、布比卡因 （1963年）、依替卡因（1972年）、罗哌卡 因（1976年）等一大批局麻药，使局麻药及 镇痛治疗的疗效大为提高，局部麻醉药在麻 醉学上占有一定地位。
理想的局麻药应具备的条件
1. 阻滞神经冲动传导效应显著，即感觉神经纤维的 阻滞比运动神经纤维明显。
2. 无刺激性，不损伤细胞组织；毒性小。 3. 性质稳定， 经高压蒸汽消毒不分解。 5. 穿透力强，作用快，维持时间长。
目前临床上常用的局麻药并非尽善尽 美，但基本上可满足需要。
第一节 概述
一、局麻药的分类和构效关系
5.蛛网膜下腔阻滞麻醉： 椎管内 （蛛网膜下隙麻醉、腰麻） 麻醉
是将局麻药液经腰椎间隙注 入蛛网膜下腔，麻醉该部位的脊神 经根。常用于下腹部和下肢手术。
局部麻醉药(局麻药)概念：
（local anesthetics）简称局麻药
是一类能可逆地阻滞神经冲 动的发生和传导，在意识清醒的 条件下，使有关神经支配的部位 出现暂时性感觉丧失的药物。
4. 脂溶性与局麻作用的关系 （1）神经膜含有丰富的脂质，因此局麻药脂溶
性可作为衡量与神经亲和力的尺度。
（2）长效局麻药（丁卡因、 布比卡因、依替卡 因）比短、中效的利多卡因、甲哌卡因更 具脂溶性。
（3）在酰胺类中甲哌卡因、丙胺卡因脂溶性最 低，局麻作用也最弱，依替卡因与此相反。
5. 血浆蛋白结合率与局麻时间的关系 结合的特点？
（一）局麻药化学结构
局麻药均属于芳香基—中间链—氨基结构的化
合物，由三部分组成：
芳香环
中间链
氨基 叔胺 （R）
000000
N
亲脂性
亲水基（R）
芳香基团是局麻药亲脂疏水性的主要结构；氨
基主要影响亲水疏脂性；中间链可分为酯链和酰胺 链，影响作用的强弱。
（二）分类：
根据中间链的不同，局麻药可分为两类： 1.酯类局麻药