辅助镇痛药物归纳总结
阿片类镇痛药
吗啡、羟考酮、哌替啶、 芬太尼等
NSAIDs 01
布洛芬、双氯芬酸钠、塞来昔布等
02
糖皮质激素
氢化可的松、甲泼尼龙、 泼尼松龙、地塞米松等
07
镇痛 药物
03
抗抑郁药物
阿米替林、氟西汀、西 酞普兰、米氮平等
局部麻醉药
利多卡因、普鲁卡因、 罗哌卡因、布比卡因等
06
04
抗惊厥药物
替扎尼定
• ——神经肌肉松弛药 • ——有效治疗术后疼痛和神经源性疼痛 • 药动学 口服F是40%，有肝脏首关消除效应，95%在肝 脏代谢，经肾脏排泄
三
局部麻醉药
局麻药分类
利多卡因 布比卡因 罗哌卡因 阿替卡因 甲哌卡因
普鲁卡因
酰 胺 类
酯
类
丁卡因
药理作用机制 局麻药与钠通道蛋白结合 阻滞钠通道 Na内流
二
α2肾上腺素能受体激动剂
代表药物
• 一、可乐定 减少麻醉复苏期血流动力 学的波动 • 二、右旋美托咪啶 • 三、替扎尼定
一、可乐定
术中应用可乐定 产生镇静、强而长 效的术后止痛 降低交感神经的活性，抑 制插管及外科应激引起的 心血管反应
鞘内可用可乐定 用于局麻药和疼痛控制 ——椎管内吗啡的替代物
兴奋阈
丧失兴奋性和 传导性被麻醉
传导速度减 慢
常用局麻药特点
药物 普鲁卡因 利多卡因 阿替卡因 作用时效 短效 中效 中效 临床应用 除表面麻醉外的各种局部麻醉 各种局部麻醉 口腔浸润麻醉、传导麻醉 不良反应 CNS兴奋；过敏反 应、心血管 CNS兴奋 CNS兴奋；心血管 及呼吸功能障碍
甲哌卡因
中效
拉莫三嗪
• 药动学——F为100%，蛋白结合率为55%， 在肝脏与葡萄糖醛酸结合而代谢，经过肾 脏排泄，T1/224～35h，卡马西平、苯妥英 可使该药T1/2缩为14h，丙戊酸钠可使T1/2延 长为70h, • 不良反应——头晕、恶心、共济失调、便秘， 皮炎。
左乙拉西坦
• 药动学——口服后可完全吸收，，蛋白结合 率低，经肾脏排泄，T1/2为8小时，很少与其 他药物发生相互作用，增强卡马西平的作 用， • 不良反应——嗜睡、头晕、乏力，血细胞减 少。
3-6
3-6
36 - 54
36 - 54
0.75
0.60
能减慢天然心律， 浸润麻醉、神经阻滞、硬膜外麻醉， 主要并发症为全身 禁用于产科麻醉 毒性反应 浸润、传导和椎管内麻醉 浸润、传导和椎管内麻醉、控制急 性疼痛 局部麻醉、表面麻醉、腰麻、硬膜 外麻醉 CNS兴奋；心脏毒 性 CNS兴奋；心功能 障碍 CNS兴奋；心脏毒 性
布比卡因
长效
罗哌卡因
长效
丁卡因
• 6、对物质代谢的影响
• 糖代谢——促进糖异生，减少外周组织对葡萄糖的摄取和利用， 使血糖 • 蛋白质代谢——蛋白质分解增加，造成负氮平衡，大剂量还能 抑制蛋白质合成，长期可导致骨质疏松、伤口愈合缓慢等。 • 脂肪代谢——长期应用使胆固醇 ，促使皮下脂肪重新分布 向心性肥胖。
• 7、水、电解质代谢
0.5mg
左乙拉西坦片(开浦兰) 加巴喷丁胶囊(迭力) 普瑞巴林胶囊(乐瑞卡)
0.25g
1mg
100mg*1
0.2g
75mg*1
150mg
苯妥英钠片
0.1g*1
抗惊厥药物可能的作用机制 药物 加巴喷丁 托吡酯 丙戊酸 普 瑞巴林 左乙拉西坦 卡马西平 作用机制
增强GABA作用
卡马西平 奥卡西平 苯妥英钠 拉莫三嗪 丙戊酸钠
骨质疏松、骨缺血性无感染 坏死 神经系统反应
糖皮质激素不良反应
• 4 • 5
• 6
医源性肾上腺皮质功能亢进症、停药后 的反应：反跳现象、皮质功能萎缩
糖皮质激素的禁忌
• • • • • • 严重精神病和癫痫； 活动性消化性溃疡； 骨折、创伤修复期； 肾上腺皮质功能亢进； 严重高血压，糖尿病 抗菌药不能控制的感染、病毒感染等
长效
三
糖皮质激素
药理作用机制
1.抗炎作用
• 对抗各种原因所致炎症（物理、化学、生物、免疫等） • 改善和消除红、肿、热、痛症状;
2、免疫抑制作用与抗过敏作用
•
–
免疫抑制作用——细胞免疫和体液免疫
诱导淋巴细胞凋亡（T、B淋巴细胞）
•
– –
抗过敏作用
抑制抗原-抗体反应 抑制肥大细胞脱颗粒释放组胺、5-羟色胺、缓激肽等过 敏性物质。
卡马西平、奥卡西平、 加巴喷丁、普瑞巴林、 地西泮、苯妥英钠、左 乙拉西坦等
α2肾上腺素能受体激动剂
可乐定、替扎尼定
05
一
抗惊厥药物
药物目录
药物名称 规格 10mg 药物名称 丙戊酸钠片 规格 0.2g*1
地西泮注射液(安 定)
奥沙西泮片(优菲)
15mg
拉莫三嗪片(利必通)
50mg
劳拉西泮片(罗拉) 艾司唑仑片(舒乐 安定) 卡马西平片(得理 多) 奥卡西平片 (曲莱)
阻滞Na+通道
加巴喷丁 奥卡西平 苯妥英钠
阻滞Ca2+通道
托吡酯 拉莫三嗪
降低氨基酸的兴奋性
卡马西平 • 1、药动学——卡马西平口服后F为75%～85%， 蛋白结合率为75%，经细胞色素P4503A4以自 身诱导方式代谢，与其他抗惊厥药物发生药 物反应。 • 2、不良反应——头晕、嗜睡、共济失调；皮 疹，可见剥脱性皮炎。 • 3、常见骨髓抑制；肝损害
• 药动学——口服F为60%，少量在体内代谢，主 要经过肾脏排泄，很少与其他药物发生相互作 用， • 不良反应——嗜睡、头晕、恶心 丙戊酸钠 药动学——口服吸收迅速完全，F接近100%，蛋 白结合率为90%，可透过血脑屏障、胎盘屏障， 可进入乳汁，肝脏代谢，肾脏排泄。 不良反应——1、消化系统：恶心、呕吐等，2、 肝损害 3、神经系统见共济失调、乏力等。 用药期间避免喝酒
糖皮质激素药物比较
药物名称 可的松 短效
血浆半衰期(h) 0.5
作用持续时间 (h) 8 -1 2
等效剂量（mg） 20.00
氢化可的松
泼尼松
1.6
2.6 - 3
8 - 12
18 - 36
25.00
5.00
中效
泼尼松龙
甲泼尼龙
2-4
2-3
18 - 36
18 - 36
5.00
4.00
地塞米松 长效
倍他米松
硬膜外使用可乐定
透过血脑屏障，产生 抗焦虑、抗镇静
术前应用可乐定 外周神经阻滞 肌内注射无此反应， 局部神经阻滞
右旋美托咪啶
• 麻醉前用药 • 术中使用
术前给药能产生抗焦虑、镇静作用 术中给药可减少麻醉剂用量 作为镇静剂能减少镇痛药物的用量 ICU中使用
• 镇痛作用
• 糖皮质激素有保钠排钾作用，
临床应用
严重
严重感染或预防炎症后遗症
自身免疫性疾病、器官排斥反应 和过敏反应 替代疗法
局部应用
抗休克治疗 其他系统疾病：眼部抗炎、 皮肤炎症与过敏、呼吸系统 疾病、肾脏疾病
血液系统疾病：白血病、淋巴 瘤等
疼痛治疗
• 1
诱发或加重感染
• 2
消化系统并发症
• 3
心血管系统并发症
• 3、抗毒抗休克作用 抗休克
– – – – – 扩张痉挛收缩的血管，改善微循环； 增强心肌收缩力，心输出量增加; 抑制炎性因子产生，降低血管对炎症因子敏感性 稳定溶酶体膜，阻止蛋白水解酶的释放 提高机体对细菌内毒素的耐受力，但对外毒素无作用
抗毒 4、血液与造血系统
刺激骨髓造血：红细胞、血红蛋白、血小板增多，提高纤维蛋白 原浓度，缩短凝血时间；提高中性白细胞数量，但其功能下 降。 5、其他 —退热、骨骼、中枢神经系统、胃肠道系统。
• •
• • • •
苯妥英钠 药动学——口服吸收缓慢，蛋白结合率为 90%，在肝脏代谢，易与其他药物发生相互 作用， 不良反应——1、共济失调、眼球震颤、言 语不清， 2、用药期间可能发生牙龈增生和面部毛发 增多。 3、血液及造血系统 4、骨骼系统——加速维生素D代谢 5、皮炎、肝损伤等
加巴喷丁