k1 D+R k2 DR
α E
比较两药效应强弱时： 比较两药效应强弱时： 若内在活性相同，则取决于亲和力大小； 若内在活性相同，则取决于亲和力大小； 若亲和力相同，则取决于内在活性大小。 若亲和力相同，则取决于内在活性大小。
THL
HAVE A REST
间接作用 局部作用
药物作用范围
range of drug action
全身作用 systemic action
THL
药物作用和效应
Essential action & effect of drug
药物作用的选择性
selectivity of drug action
?
选择性的特点 选择性高，针对性强，作用范围小 选择性高，针对性强，
药物与受体
受体与配体 受体的特性 受体的类型 受体动力学
receptor and ligand characteristics of receptor type of receptor dynamics of receptor
THL
药物作用和效应
Essential action & effect of drug 药物对机体细胞的 初始作用， 初始作用，是动因
THL
治疗作用
therapeutic action
不良反应
adverse reaction
药物作用和效应
Essential action & effect of治疗剂量时发生的与 用药目的无关的作用 副作用是药物固有的药理作用
注 意 副作用与治疗作用可相互转化 副作用是药物的选择性低所致 副作用症状较轻一般不需处理
THL
药物作用和效应
Essential action & effect of drug 不良反应的类型
后遗效应
residual effect
催眠药所致的“宿醉”现 催眠药所致的“宿醉” 象 包括反跳现象和停药症状
停药反应
withdrawal reaction
耐 受 性
tolerance
包括快速耐受和慢速耐受
THL
第二信使
second messenger
环磷腺苷（ 环磷腺苷（cAMP） ） 肌醇磷脂（ 肌醇磷脂（phosphatidylinositol） ）
药物与受体
Drug & receptor
两种能力 亲和力 内在活性
受体反应动力学 affinity intrinsic activity
药物分类
完全激动药 full agonist 部分激动药 partial agonist 拮抗药 antagonist 占领学说 occupation theory 速率学说 rate theory 二态模型学说 two-state model theory
随着剂量的增大，选择性降低 随着剂量的增大，
选择性的原因 化学结构
药物浓度
受体分布
THL
药物作用和效应
Essential action & effect of drug
药物的临床效果
clinical effect of drug
药物作用的两重性
对因治疗 etiological treatment 对症治疗 symptomatic treatment 副作用 side effect 毒性反应 toxic reaction 变态反应 allergic reaction
THL
药物作用和效应
Essential action & effect of drug 不良反应的类型
毒性反应
toxic reaction
机体敏感、剂量过大或用药 机体敏感、 时间过长时， 时间过长时，药物对器官组 织产生功能或器质性的损害
类
急性毒性（循环、呼吸及神经系统） 急性毒性（循环、呼吸及神经系统）
甾体激素、 甾体激素、甲 状腺激素受体
THL
药物与受体
Drug & receptor
细胞内信息转导 signal transduction 第一信使
first messenger
多肽类激素、 多肽类激素、神经递质和细胞因子等 细胞外信使物质。 细胞外信使物质。激活特异性受体而 引起细胞某些生物学特性变化。 引起细胞某些生物学特性变化。 第一信使作用于靶细胞后在胞浆内产 生的信息分子。将信息增强、分化、 生的信息分子。将信息增强、分化、 整合并传递给效应器， 整合并传递给效应器，产生特定生理 或药理效应。 或药理效应。 环磷鸟苷（ 环磷鸟苷（cGMP） ） 钙离子（ 钙离子（Ca2+）
characteristics
THL
药物与受体
Drug & receptor
G蛋白耦联受体
生物胺、激素、 生物胺、激素、 神经递质受体
离子通道受体 受体类型
type of receptor
N型胆碱受体、 型胆碱受体、 型胆碱受体 GABA受体 受体
酪氨酸激酶受体
胰岛素、 胰岛素、生长 因子受体
细胞内受体
药物作用 drug action
药理效应 pharmacological effect
excitation inhibition
THL
药物作用和效应
Essential action & effect of drug
直接作用 药物作用方式
fashion of drug action
direct action indirect action local action
依 赖 性
dependence
包括精神依赖和身体依赖
THL
药物作用和效应
Essential action & effect of drug
药物作用机制
mechanism of action
物理化学机制 影响酶的活性 作用于离子通道 基因治疗 作用于受体
THL
药物与受体
Drug & receptor
受体
receptor 位于细胞膜上或细胞浆内、能 位于细胞膜上或细胞浆内、 识别某种特异生物活性分子并 与之结合、 与之结合、通过信号转导系统 产生相应生物效应的功能蛋白
配 体
ligand
能与受体特异性结合的化学物 如内源性神经递质、激素、 质，如内源性神经递质、激素、 自体活性物质， 自体活性物质，外源性药物等
型 慢性毒性（器官损害及“三致” 慢性毒性（器官损害及“三致”作 用）
THL
药物作用和效应
Essential action & effect of drug 不良反应的类型
变态反应
allergic reaction
某些药物引起少数过敏 体质者产生的免疫反应
特 点
与给药剂量及途径无关 与原有药物效应无关 停药后多样症状可消失 有 反应的药物应
THL
药物与受体
Drug & receptor
灵敏性 特异性 饱和性 竞争性 可逆性 多样性 调节性
sensitivity specificity saturability competitivity reversibility multiple variation regulativity
受体的特性
THL
受体学说
思考题
药物的基本作用是什么？ 什么是药物作用两重性？ 药物常见不良反应有哪些？ 什么是受体激动药和拮抗药？
THL
G蛋白耦联受体 蛋白耦联受体
离子通道受体
酪氨酸激酶受体
细胞内受体
THL
药物与受体
Drug & receptor
药物与受体结合
受体反应动力学 binding of drug & receptor
药物效应动力学
Pharmacodynamics
THL
目 录
药物作用和效应
药物的作用方式 药物的作用范围 药物作用选择性 药物的临床效果 药物的作用机制
fashion of drug action range of drug action selectivity of drug action clinical effect of drug mechanism of drug action