2020/8/12
第一节 药物的基本作用
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一、药物作用的性质和方式
药物作用:药物与机体组织间的初 始作用，是产生效应的动因，是分 子反应机制 。
药理效应：引起的机体反应。 基本表现： 兴奋 ：功能增强：肾上腺素升高血压
抑制 ：功能降低：吗啡镇痛
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兴奋与抑制
药物作用
1905年，烟碱和箭毒分别能兴奋和抑制骨 骼肌—存在接受物质
1908年，Ehrlich提出受体
二、作用于受体的药物分类
激动药 部分激动药 拮抗药
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竞争性拮抗药
与激动药竞争同一受体，可逆性结合 降低其亲和力，而不改变内在 活性
增加激动药剂量后量效曲线平 行右移
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非竞争性拮抗药
在拮抗药作用下，激动药的 亲和力和内在活性均降低， 增加剂量也不能恢复到无拮 抗药时的Emax
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三、受体类型 (Receptor classes)
1. ligand gated ion channels (ionotropic)
门控离子通道型受体（离子通道型受体)
2. Intracellular receptors
药物作用的特异性
由于化学反应的专一性，使药物作用具有 特异性（specificity) 如：阿托品－M受体 阿司匹林－环氧化酶
物质基础：药物的化学结构
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药物作用的方式
全身 局部
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二、药物作用的选择性和两重性
选择性
腺体
眼睛
阿托品 M受体
平滑肌 心
阻断
血管 中枢神经系统
最大效应:当效应增强到最大程度后 虽再增加剂量或浓度，效应不再继 续增强，这一药理效应的极限称为 最大效应或效能。
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表示药物的安全性的两个指标
•治疗指数(TI) ： 药物的LD50与ED50的比值。
•安全范围：用LD5与ED95值或LD1与 ED99之间的距离。
•安全范围较治疗指数更可靠。
第三节
药物与受体
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第二章
一、受体概念(P11）
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药物
内源性配体
Receptor
功能蛋白,细胞膜或细胞内 可识别微量化学物质 介导细胞信号传导
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信息放大系统 生理、药理学反应
受体
受体研究的由来
1978年，Langley:阿托品阻滞毛果芸香碱促 进猫唾液分泌的作用—存在能与药物结合的 物质。
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治疗作用和不良反应
药物 作用
2020/代)治疗
不良反应
副反应 毒性反应 后遗效应 继发性反应 变态反应 致畸作用
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不良反应
药物所引起的不符合药物治疗目的，并给 病人带来痛苦或危害的反应。
药物与毒物之间是没有明显界限的，因 此药物的治疗作用和不良反应是其本身固 有的两重性作用。
(细胞内受体)
3. G-protein-coupled receptors
(G 蛋白耦联受体)
4. Receptors with tyrosine kinase activity
(具酪氨酸激酶活性受体)
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名词解释
1. 药物作用、药物效应、不良反应、 2. 受体、最小有效量、最小中毒量、治疗指数 3. 激动药、部分激动药、拮抗药
药物不同，反应相同
6.致畸作用
重大事件
Thalidomide babies
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第二章
第二节 药物的量效关系
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100%
效 应 强 度
50%
最小有效 浓度（阈 浓度）
0
半数有效量 (EC50或ED50) 引起50%阳性反应 50%最大效应的量
药物浓度
由药物不良反应引起的疾病称为药源性 疾病。庆大霉素——神经性耳聋
肼屈嗪——红斑性狼疮
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1. 副反应
治疗剂量下出现的与治疗目的无关 的作用 特点：选择性低，可预知，可与治 疗作用互相转化， 不可避免（固 有作用）部分副反应可预防
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唾液分泌
阿 托 品 抑制瞳孔括约肌
M受体阻断药 解除迷走神经对 心脏的抑制
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3. 后遗效应
停药后血药浓度已降至阈浓度以下时 所残存的生物效应。 苯巴比妥催眠 次晨头晕、困倦
长期用糖皮质激素肾上腺皮质 功能低下，持续数月
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4. 继发性反应 由于药物治疗作用引起的
不良后果。
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5. 变态反应
仅见于少数特异质病人， 很小量即可引起。 与剂量无关，与药物效应无关，拮抗药解救无 效，停药后反应渐消失，再用时可再发。 分为四型：I型过敏反应；II型溶细胞反应； III型免疫复合物反应；（以上为速发）；IV 型迟发变态反应
药理效应
阿托品
解除胃肠道绞痛
阿托品
阻断胃肠道平滑肌M受体
（作用）
平滑肌松弛
胃肠道绞痛解除 （效应）
肾上腺素 激动血管平滑肌α受体 作用
血管平滑肌收缩
血压上升
效应
阿司匹林： 抑制环氧化酶---作用
解热、镇痛、抗炎---效应 两者意义接近，并不严加区分，但两
者并用时，应体现先后顺序！
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内脏平滑肌松弛
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口干 扩瞳 心率 解痉
2. 毒性反应 用量过大或时间过长引起对机体功能 、形态产生损害。
特点： 用量大 可预知 应避免
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• （1）急性毒性因使用剂量过大而立即 发生的毒性作用。多损害循环、呼吸、 神经系统功能。
❖ （2）慢性毒性长期用药因药物蓄积而 逐渐发生的毒性作用。常损害肝、肾、 造血器官、内分泌器官。
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