一、治疗心功能不全的药物1. 西地兰(毛花苷丙、毛花洋地黄苷)【药理及应用】口服经2小时见效,作用维持3〜6天;静脉注射开始作用为5〜30分钟,作用维持2〜4天。
临床用于急性和慢性心力衰竭、心房颤动和阵发性室上性心动过速。
【用法】缓慢全效量:口服:一次0.5mg,—日4次。
维持量:一般为一日1mg , 2次分服。
静脉注射:成人常用量,全效量1〜1.2mg ,首次剂量0.4〜0.6mg ; 2〜4小时后可再给予0.2〜0.4mg,用葡萄糖注射液稀释后缓慢注射。
【注意】过量时可有恶心、食欲不振、头痛、心动过缓、黄视等。
【制剂】片剂:每片0.5mg。
注射液:每支0.4mg (2ml)。
【贮法】避光密闭保存。
2. 地高辛【药理及应用】临床适用于各种急性和慢性心功能不全以及室上性心动过速、心房颤动和扑动等。
通常口服,对严重心力衰竭患者则采用静脉注射。
【用法】全效量:成人口服1〜1.5mg ;于24小时内分次服用。
小儿2岁以下0.06〜0.08mg/kg ,2岁以上0.04〜0.06mg/kg。
不宜口服者亦可静脉注射,临用前,以10%或25%葡萄糖注射液稀释后应用,常用量静脉注射一次0.25〜0.5mg,极量,一次1mg。
维持量:成人每日0.125〜0.5mg,分1〜2次服用:小儿为全效量的1/4。
近年通过研究证明,地高辛逐日给予一定剂量,经6〜7天也能在体内达到稳定的浓度而发挥全效作用,因此,病情不急而又易中毒者,开始不必给予全效量,可逐日按 5.5ug/kg给药,也能获得满意的疗效,并能减少中毒发生率。
【注意】过量时可有恶心、呕吐、食欲不振、心动过缓、室性期前收缩、二联律等,由于蓄积性小,一般于停药后1〜2天消失。
近期用过其他洋地黄类强心苷者慎用。
不宜与酸、碱类配伍。
其余见洋地黄。
禁与钙注射剂合用。
严重心肌损害及肾功能不全者慎用。
【药物相互作用】新霉素、对氨水杨酸会减少地高辛的吸收。
红霉素、奎尼丁、维拉帕米、胺碘酮则能使地高辛血中浓度提高。
【制剂】片剂:每片0.25mg。
注射液:0.5mg (2ml )。
【贮法】避光避潮,贮于干燥阴凉处。
二、扩血管药物1. 硝普钠【用法】硝普钠100mg+5%葡萄糖50ml液体中,通过微量注射泵输入。
起始量为0.5〜1卩g/kg?min,根据临床情况逐渐追加药量,直至出现满意的临床效应。
极量是400ug/kg?min。
【副作用】血压下降、鼻塞、胃肠道反应、氰化物中毒。
2. 硝酸甘油:【药理及应用】可直接松弛血管平滑肌特别是小血管平滑肌,使周围血管扩张,外周阻力减小,回心血量减少,心排血量降低,心脏负荷减轻,心肌氧耗量减少,因而心绞痛得到缓解。
此外尚能促进侧枝循环的形成。
主要用于防治心绞痛。
【用法】硝酸甘油20mg + 5%葡萄糖16ml液体中,通过微量注射泵输入。
起始量为0.2卩g/kg?min。
或用5%葡萄糖注射液或氯化钠注射液稀释后静脉滴注,开始剂量为5ug/min,最好用输液泵恒速输入。
用于降低血压或治疗心力衰竭,可每3〜5分钟增加5ug/min,如在20ug/min时无效可以10ug/min递增,以后可20ug/min。
患者对本药的个体差异很大,静脉滴注无固定适合剂量,应根据个体的血压、心率和其他血流动力学参数来调整用量。
【注意】(1)用药后有时出现头胀、头内跳痛、心跳加快,甚至昏厥。
初次用药可先含半片,以避免和减轻副作用。
(2 )心绞痛发作频繁的病人,在大便前含服,可预防发作。
(3 )本药不可吞服。
(4)青光眼病人忌用。
(5 )长期连续服用可产生耐受性。
(6)与普萘洛尔联合应用,可有协同作用,并互相抵消各自缺点。
但后者可引起血压下降,从而导致冠脉流量减少,有一定危险,须加注意。
【禁忌】禁用于心肌梗塞早期(有严重低血压及心动过速时)、严重贫血、青光眼、颅内压增高和已知对硝酸甘油过敏的患者。
还禁用于使用枸橼酸西地那非(万艾可)的患者,后者增强硝酸甘油的降压作用。
【注意事项】(1)应使用能有效缓解急性心绞痛的最小剂量,过量可能导致耐受现象。
(2)小剂量可能发生严重低血压,尤其在直立位时。
(3)应慎用于血容量不足或收缩压低的患者。
(4 )发生低血压时可合并心动过缓,加重心绞痛。
(5)加重肥厚梗阻型心肌病引起的心绞痛。
(6)易出现药物耐受性。
(7)如果出现视力模糊或口干,应停药。
(8)剂量过大可引起剧烈头痛。
(9 )静脉滴注本品时,由于许多塑料输液器可吸附硝酸甘油,因此应采用非吸附本品的输液装置,如玻璃输液瓶等。
(10)静脉使用本品时须采用避光措施。
【药物过量】过量可引起严重低血压、心动过速、心动过缓、传导阻滞、心悸、循环衰竭导致死亡、晕厥、持续搏动性头痛、眩晕、视力障碍、颅内压增高、瘫痪和昏迷并抽搐、脸红与出汗、恶心与呕吐、腹部绞痛与腹泻、呼吸困难与高铁血红蛋白血症。
【规格】1ml : 5mg。
3. 消心痛(硝酸异山梨酯)【药理及应用】作用与硝酸甘油相似,但较持久(能维持4小时以上),口服后半小时见效,含服2〜3分钟见效。
因此舌下含服用于急性心绞痛发作,口服用于预防发作。
常与普萘洛尔合用。
因不易在空气中变性,故便于保管和携带。
【用法】缓解心绞痛,舌下给药,一次5mg。
预防心绞痛,口服:一日2〜3次,一次5〜10mg,一日10〜30mg。
静脉滴注,2mg/小时。
喷雾吸入,每次1.25 〜3.75mg。
静脉滴注:最适浓度:1支10ml/瓶注入200ml 0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖液中,或者5支5ml/瓶注入500ml 0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖液中,振摇数次,得到50ug/ml的浓度;亦可用10ml/瓶5支注入500ml输液中,得到100ug/ml 的浓度。
药物剂量可根据病人的反应调整,静脉滴注开始剂量30ug/min,观察0.5〜1小时,如无不良反应可加倍,一日1次,10天为一疗程。
【禁忌】禁用于贫血、头部创伤、脑出血、严重低血压或血容量不足和对硝酸盐类药物敏感的患者。
【规格】5ml : 5mg,10ml : 10mg4. 酚妥拉明(立其丁)【作用】a受体阻滞剂,对血管平滑肌有直接松弛作用,对动脉、静脉均有扩张作用,对小动脉的作用强于小静脉,通过降低射血阻抗和减低充盈压而影响右心室功能。
【用法用量】控制嗜铬细胞瘤所引起的高血压危象。
在外科手术前,或在引入麻醉剂、插管术期间,或外科切除肿瘤期间,为了控制高血压危象,需静脉注射2〜5mg本品,若有需要则重复注射。
在此同时须监视血压变化。
迅速注入本品,在头3分钟内每隔30秒记录一次血压,在其后的7分钟内每隔60秒记录一次血压。
或酚妥拉明20mg + 5%葡萄糖18ml液体中,通过微量注射泵输入。
起始量为0.2卩g/kg?min。
【规格】10mg/ml/支三、抗休克的血管活性药1.去甲肾上腺素【药理及应用】主要激动a受体,对B受体激动作用很弱,具有很强的血管收缩所用,使全身小动脉与小静脉都收缩(但冠状血管扩张),外周阻力增高,血压上升。
兴奋心脏及抑制平滑肌的作用都比肾上腺素弱。
临床上主要利用它的升压作用,静脉滴注用于各种休克(但出血性休克禁用),以提高血压,保证对重要器官(如脑)的血液供应。
使用时间不宜过长,否则可引起血管持续强烈收缩,使组织缺氧情况加重。
应用酚妥拉明以对抗过分强烈的血管收缩作用,常能改善休克时的组织血液供应。
【用法】(1 )静脉滴注:临用前稀释,每分钟滴入4〜10ug,根据病情调整用量。
可用1〜2mg加入生理盐水或5 %葡萄糖100ml内静脉滴注,根据情况掌握滴注速度,待血压升至所需水平后,减慢滴速,以维持血压于正常范围。
如效果不好,应换用其他升压药。
对危急病例可用1〜2mg稀释到10〜20ml,徐徐推入静脉,同时根据血压以调节其剂量,俟血压回升后,再用滴注法维持。
(2)口服:治上消化道出血,每次服注射液1〜3ml (1〜3mg ),一日3 次, 加入适量冷盐水服下。
2.肾上腺素【药理、应用及用法】对a和B受体都有激动作用,使心肌收缩力加强,心率加快,心肌耗氧量增加,使皮肤、粘膜及内脏小血管收缩,但冠状血管和骨骼肌血管则扩张。
对血压的影响与剂量有关,在常用剂量下,收缩压上升而舒张压并不升高,剂量增大时,收缩压与舒张压均上升。
此外还有松弛支气管和胃肠道平滑肌的作用【常用量】皮下注射,一次0.25〜1mg ;心室内注射,一次0.25〜1mg。
极量:皮下注射,一次1mg。
临床用于:(1)抢救过敏性休克:皮下注射或肌内注射0.5〜1mg,也可用0.1〜0.5mg 缓慢静脉注射(以0.9%氯化钠注射液稀释到10ml )。
如疗效不好,可改用4〜8mg静脉滴注(溶于5%葡萄糖液500〜1000ml )。
(2 )抢救心脏骤停。
(3)治疗支气管哮喘:效果迅速但不持久。
皮下注射0.25〜0.5mg,3〜5分钟即见效,但仅能维持1小时。
必要时可重复注射1次。
3. 去氧肾上腺素(新福林,苯肾上腺素)【药理及应用】主要激动a受体,有明显的血管收缩作用。
作用与去甲肾上腺素相似,但较弱而持久,毒性较小。
可反射地兴奋迷走神经,使心率减慢,并有短暂的散瞳作用。
对心肌无兴奋作用。
临床上用于感染中毒性及过敏性休克、室上性心动过速、防治全身麻醉及腰麻时的低血压、散瞳检查。
【用法】常用量:肌内注射,一次2〜5mg ;静脉滴注,一次10〜20mg,稀释后缓慢滴注。
极量:肌内注射,一次10mg ;静脉滴注,每分钟0.1mg。
【注意】甲状腺功能亢进症、高血压、心动徐缓、动脉硬化、器质性心脏病及糖尿病患者慎用。
【制剂】注射液:每支10mg (1ml)。
4•多巴胺:【作用】拟交感神经药。
兴奋a、B及多巴胺受体。
【小剂量】1〜5卩g/ kg?min,兴奋多巴胺受体,使冠状动脉、肾及内脏血管扩张,改善心肌血液供应,增加肾血流量,达到利尿作用。
【中剂量】5〜15卩g/kg?min,兴奋B受体,使心肌收缩力增强,心输出量增多,心率加快。
【大剂量】〉15卩g/kg?min,兴奋a受体,使外周血管收缩,血压升高。
【用法】多巴胺200mg + 5%葡萄糖20ml体液中,通过微量注射泵输入。
【副作用】血压升高、恶心、呕吐、头痛、心律紊乱。
5•间羟胺(阿拉明)【药理及作用】主要激动a受体,升压效果比去甲肾上腺素稍弱,但较持久,有中等度加强心脏收缩的作用,无局部刺激,供皮下注射,肌内注射及静脉注射。
可增加脑及冠状动脉的血流量,肌内注射后,5分钟内血压升高,可维持1.5〜4小时之久。
静脉滴注1〜2分钟内即可显效。
适用于各种休克及手术时低血压。
在一般用量下,不致引起心律失常,因此也可用于心肌梗死性休克。
【用法】常用量:肌内注射,一次10〜20mg,静脉滴注,一次10〜40mg,稀释后缓慢滴注,如以15〜100mg加入0.9%氯化钠注射液或5%〜10%葡萄糖溶液250〜500ml中静脉滴注,每分钟20〜30滴,用量及滴速随血压情况而定。